一种氟氧头孢中间体的合成方法技术

本发明专利技术提供一种制备氟氧头孢中间体1的方法，包括化合物3在辅剂存在下与二氧化硒反应，得中间体1。该方法的反应条件温和，摩尔收率大于65％，HPLC纯度大于98％，具有路线短、收率高、对环境友好、适合工业化生产的优点。适合工业化生产的优点。适合工业化生产的优点。

【技术实现步骤摘要】
一种氟氧头孢中间体的合成方法


[0001]本专利技术涉及药物合成领域，具体涉及一种氟氧头孢中间体的制备方法。

技术介绍

[0002]氟氧头孢钠(Flomoxef sodium，式I)，化学名为(6R,7R)
‑7‑
(2
‑
((二氟甲基)硫)乙酰氨基)
‑3‑
(((1
‑
(2
‑
羟乙基)
‑
1H
‑
四唑
‑5‑
基)硫)甲基)
‑7‑
甲氧基
‑8‑
氧代
‑5‑
氧杂
‑1‑
氮杂双环[4.2.0]辛
‑2‑
烯
‑2‑
甲酸钠。本品是日本盐野义制药株式会社于1988年研发上市的注射型氧杂头孢烯类广谱抗菌素，对革兰氏阳性球菌(除肠球菌外)与多数肠杆菌科细菌，包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌属、变形菌属、流感杆菌等均有高度抗菌活性。对厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)亦有良好抗菌作用。淋球菌对本品高度敏感。临床主要用于对本品敏本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备氟氧头孢中间体1的方法，其特征在于，化合物3在氧化剂二氧化硒作用下发生氧化反应，得到氟氧头孢中间体1，反应式如下：2.如权利要求1所述的方法，其中所述反应进一步包括加入辅剂，所述辅剂选自叔丁基过氧化氢、过氧苯甲酸和乙酸。3.如权利要求2所述的方法，其中所述辅剂为乙酸。4.如权利要求1～3任一项所述的方法，其中所述化合物3与氧化剂的摩尔比为1:(0.1～1.0)。5.如权利要求2或3所述的方法，其中所述化合物3与辅剂的摩尔比为1:(1～3)。6.如权利要求1～3任一项所述的方法，其中所述氧化反应的反应溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋...

【专利技术属性】
技术研发人员：王宝，邓德福，刘荣威，林祖聪，陈剑明，何菁华，肖桃梅，
申请(专利权)人：深圳市立国药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：