一种1,3-恶嗪并1,3-恶唑衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种1,3

【技术实现步骤摘要】
一种1,3
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恶嗪并1,3
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恶唑衍生物的制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，特别涉及一种1,3
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恶嗪并1,3
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恶唑衍生物的制备方法。

技术介绍

[0002]恶嗪类化合物作为重要的含氮氧杂环化合物，广泛存在自然界中，是许多具有良好生物和生理活性药物(如左氧氟沙星、阿扎司琼、帕珠沙星等)的骨架。在众多恶嗪衍生物中，1,3
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恶嗪类化合物尤其具有广泛的抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗凝等活性。近年来，国内外关于1,3
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恶嗪类衍生物的合成方法相继被报道，其中包括通过环加成、金属催化和路易斯酸催化等方法，但绝大部分方法都存在原料不易获取、路线复杂、反应条件苛刻、产物结构单一、反应底物适用性差、产率低、反应时间长等缺点。同时，1,3
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恶唑衍生物(如舒沃雷生、磺胺恶唑、普克鲁胺等)在神经系统疾病、抗感染疾病，抗肿瘤方面也是知名的药物。因此，构建结构多样化的1,3
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恶嗪并1,3<br/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种1,3
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恶嗪并1,3
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恶唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将环氧乙烷类化合物、端炔酮化合物、磺酰基叠氮化合物、腈类化合物和有机配体加入到有机溶剂中，在催化剂的作用下进行反应，制得1,3
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恶嗪并1,3
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恶唑衍生物；其中，所述环氧乙烷类化合物的结构式如式(II)所示；所述端炔酮化合物的结构式如式(III)所示；所述磺酰基叠氮化合物的结构式如式(IV)所示；所述腈类化合物的结构式如式(VI)所示；所述1,3
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恶嗪并1,3
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恶唑衍生物的结构式如式(I)所示；式(I)～(VI)中，R1选自苯基、取代苯基、C1‑
C6烷基中的任意一种。R2选自苯基、取代苯基、C1‑
C6烷基中的任意一种；R3选自苯基、取代苯基、C1‑
C6烷基中的任意一种；R4选自苯基、取代苯基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基中的任意一种。2.根据权利要求1所述1,3
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恶嗪并1,3
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恶唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂包括：甲醇、乙醇、腈类化合物、四氢呋喃、N,N
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二甲基甲酰胺、N,N
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二甲基乙酰胺、1，4
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二氧六环、1，2
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二氯乙烷、二甲苯、二甲基亚砜和N
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甲基吡咯烷酮中的任意一种。3.根据权利要求1所述1,3
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恶嗪并1,3
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恶唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述有机配体为胺类化合物；所述催化剂为铜化合物。4.根据权利要求3所述1,3
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恶嗪并1,3
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恶唑衍生物的制...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗喜爱，熊传武，杨渭光，杨忠涛，戚怡，罗辉，
申请(专利权)人：广东医科大学，
类型：发明
国别省市：