杂环衍生物化合物的制备方法、包含所述化合物的组合物及所述化合物的水合物技术

本发明专利技术涉及化学式Ⅰ的杂环衍生物化合物的新制备方法；用于所述制备方法的新中间体化合物；用于治疗或预防高尿酸血症、痛风疾病、肾炎、慢性肾功能衰竭、肾结石、尿毒症、尿路结石或尿酸相关疾病的组合物，所述组合物以超过2mg至10mg以下的施用剂量包含化学式Ⅰ的化合物，每天口服施用一次；以及新的化学式Ⅰ的化合物的盐酸盐1.5水合物。物的盐酸盐1.5水合物。物的盐酸盐1.5水合物。

【技术实现步骤摘要】
杂环衍生物化合物的制备方法、包含所述化合物的组合物及所述化合物的水合物
[0001]本申请是申请日为2018年5月24日、中国专利申请号为201880034458.5且专利技术名称为“杂环衍生物化合物的制备方法、包含所述化合物的组合物及所述化合物的水合物”的中国专利申请的分案申请，并且本申请要求享有申请号为10
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2017
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0064914的韩国申请的优先权。


[0002]本专利技术涉及下述化学式Ⅰ的杂环衍生物化合物的新制备方法；用于所述制备方法的新中间体化合物；用于治疗或预防高尿酸血症、痛风疾病、肾炎、慢性肾功能衰竭、肾结石、尿毒症、尿路结石或尿酸相关疾病的组合物，所述组合物以超过2mg至10mg以下的施用剂量包含化学式Ⅰ的化合物，每天口服施用一次；以及新的化学式Ⅰ的化合物的盐酸盐1.5水合物。
[0003]
技术介绍

[0004]目前，高尿酸血症及痛风的治疗剂或预防剂使用苯溴马隆(Benzbromarone)，其是具有阻碍人尿酸盐阴离子转运体1(hURAT1)活性的作用的尿酸促排剂，此外还使用丙磺舒本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.化学式Ⅰ的化合物、其药学上可接受的盐或其水合物的制备方法，包括将化学式Ⅲ的化合物与化学式Ⅳ的化合物进行偶联反应的步骤，所述式中，R为氢或叔丁氧羰基(Boc)。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，化学式Ⅲ的化合物是通过将化学式Ⅱ的化合物与二碳酸二叔丁酯及吡啶进行反应的步骤获得的，3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将化学式Ⅲ的化合物与化学式Ⅳ的化合物进行反应，获得化学式
Ⅴ
的化合物；(2)在酸的存在下，将化学式
Ⅴ
的化合物与醇进行反应，获得化学式Ⅰ的化合物的盐；以及(3)将化学式Ⅰ的化合物的盐第一次与碱进行反应，第二次与酸进行反应，4.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：片道圭，吴景珍，
申请(专利权)人：JW制药公司，
类型：发明
国别省市：