一种水飞蓟宾-多烯磷脂酰胆碱复合物制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种水飞蓟宾

【技术实现步骤摘要】
一种水飞蓟宾
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多烯磷脂酰胆碱复合物制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种水飞蓟宾
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多烯磷脂酰胆碱复合物的制备方法。

技术介绍

[0002]水飞蓟素是指从菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取所得的一种黄酮木脂素类化合物，呈黄色粉末，味苦。主要的活性成分有水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭和水飞蓟宁等四种同分异构体，其主要功能成分水飞蓟宾含量为50％
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70％，是以两种非对映异构体(水飞蓟宾A、水飞蓟宾B)形式存在。
[0003]水飞蓟用来治疗肝胆疾病已有2000多年的历史，水飞蓟素作为其主要的活性成分可以防止化学毒素、食物毒素和药物等对肝脏造成的损伤，促进肝细胞的再生和修复，被称为“天然的保肝药”。其中水飞蓟宾显示出保肝和抗氧化以外的活性而备受关注，被广泛应用在治疗肝炎、肝硬化及代谢中毒性肝损伤等疾病，具有抗氧化、抗脂质过氧化、抗纤维化、细胞膜稳定作用和调节肝再生的能力等；还有研究发现，水飞蓟宾还具有降血脂、保护心肌及抗糖尿病的作用。近年研究表明，水飞蓟宾有明显的保护和稳定肝细胞的作用，用于治疗急慢性肝炎、肝硬化、肝中毒等病。对肝炎患者症状、肝功能均有明显的改善。具有稳定细胞及细胞内生物膜的作用。能抑制甲醛引起的腹膜炎。近年来水飞蓟宾显示出保肝和抗氧化以外的活性而备受关注，其中水飞蓟宾表现出的抗癌和肿瘤预防作用已经显示出很好的开发潜力。它被广泛应用于医药、保健品、食品等产品中。但是由于水飞蓟宾几乎不溶于水，脂溶性也很差，口服吸收能力弱，生物利用度极低，大大限制了其临床应用及新药的开发。
[0004]药物磷脂复合物的研究自20世纪80年代以来逐渐在药物研发领域引起重视，其研究应用日益深入。由意大利学者Bombardelli等人在研究脂质体的时候偶然发现天然黄酮类化合物对磷脂有特殊的亲和力，二者可结合形成复合物、并表现出与母体药物显著不同的生物学特性和药理活性，后来的研究发现，很多类型的天然成分和天然提取物都可以制成磷脂复合物。天然活性物质与磷脂形成复合物后，理化性质会改变，例如一般脂溶性明显增强，熔点、吸收系数、光谱特征等会明显变化；药理活性会增强，例如磷脂复合物的活性一般比母体药物更强复合物的生成可增强药物的药理作用及疗效，延长药物作用时间，降低药物不良反应，改变药物的溶解性能，增强在肠道中的吸收，天然活性成分磷脂复合物的药理作用更强，且迅速、持久，提高药物的生物利用度。因此，基于药物磷脂复合物的研究，本专利技术提出了一种水飞蓟宾
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多烯磷脂酰胆碱复合物的制备方法以及用于制备该复合物工业化生产的装置使其在肝硬化治疗以及预防肝纤维化上具有重大的意义。

技术实现思路

[0005]本专利技术的一个目的在于提供水飞蓟宾磷脂复合物，此复合物能同时增加水飞蓟宾的水溶性和脂溶性，从而增加水飞蓟宾的生物利用度，同时设计了一种能够实现该水飞蓟宾磷脂复合物工业化生产的制备装置。
[0006]本专利技术是通过以下技术方案实现的：
[0007]一种水飞蓟宾
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多烯磷脂酰胆碱复合物的制备方法，以水飞蓟宾和多烯磷脂酰胆碱为主药，将水飞蓟宾溶于无水乙醇中形成溶液后依次进行乳化、超声处理得溶液A，将多烯磷脂酰胆碱溶于无水乙醇中形成溶液，并在超声处理后与溶液A依次进行混合、超声和除乙醇后得到水飞蓟宾
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多烯磷脂酰胆碱复合物。
[0008]优选地，所述水飞蓟宾与多烯磷脂酰胆碱的摩尔比为1：2～20。
[0009]优选地，该制备方法包括如下步骤：
[0010]1)将水飞蓟宾溶于20倍质量的无水乙醇当中形成溶液并在乳化剪切机中乳化5min，接着在40℃下超声处理30min；
[0011]2)将多烯磷脂酰胆碱溶于10倍质量的无水乙醇中形成溶液并在40℃下超声处理15min；
[0012]3)将上述步骤1和步骤2得到的两溶液按照水飞蓟宾与多烯磷脂酰胆碱的质量比为1：5进行混合，并再次在40℃下超声处理30min；
[0013]4)然后将步骤3得到的混合液进行减压蒸发或冷冻干燥去除乙醇，待溶剂完全蒸干之后即得水飞蓟宾
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多烯磷脂酰胆碱复合物干品。
[0014]优选地，所述多烯磷脂酰胆碱为天然提取自南极磷虾、太平洋磷虾、海参、鱿鱼、海肠以及鱼类的内脏头部，且多烯磷脂酰胆碱纯度大于80％，多烯磷脂酰胆碱所含DHA、EPA含量占脂肪酸总含量大于30％。
[0015]优选地，所述水飞蓟宾是为天然提取自水飞蓟种子，且纯度大于80％。
[0016]一种用于所述水飞蓟宾
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多烯磷脂酰胆碱复合物制备方法的制备装置，包括机架总成、乳化剪切装置、超声混合装置和减压蒸发装置，所述乳化剪装置、超声混合装置和减压蒸发装置从左往右依次设置在机架总成上；
[0017]其中，所述乳化剪切装置包括固定设置在机架总成上的乳化罐，所述乳化罐的上端开口设置，且在乳化罐的开口端内壁上焊接有轴承圈，所述轴承圈的内壁上周向均匀开设有若干竖向限位条口，所述乳化罐的开口端设置有罐体封盖，所述罐体封盖的下端圆周面上设置有与每个竖向限位条口对应的竖向键条，所述罐体封盖的上端圆周面上设置有环形齿面，所述机架总成的上端固定设置有步进电机，所述步进电机的输出轴上连接有与环形齿面相啮合的动力齿轮，位于所述步进电机对侧的机架总成上表面设置有推动装置，所述推动装置的活动端连接有移动块，且移动块朝向罐体封盖的侧面设置有与环形齿面相卡合的卡齿面；
[0018]所述罐体封盖的圆心处设置有进料斗，位于所述罐体封盖的外缘固定设置有驱动电机，位于所述驱动电机正下方的罐体封盖下表面通过三个连接杆连接有第一连接盘，三个所述连接杆的下端连接有第二连接盘，所述驱动电机的输出轴下端通过联轴器连接有贯穿第一连接盘、第二连接盘设置的转动轴，位于所述第一连接盘、第二连接盘之间的转动轴上连接有螺旋叶，所述转动轴的下端连接有剪切头，所述罐体封盖的下端中心设置有伸入乳化罐中的第一超声探头，所述罐体封盖的下端圆周面连接有第一导液管，所述第一导液管上连接有第一输液泵；
[0019]所述超声混合装置包括固定在机架总成上的混料罐，所述第一导液管与混料罐的上端圆周面相连接，所述混料罐中设置有搅拌装置，所述混料罐的上端设置有加料管，所述
混料罐的下端设置有伸入混料罐中的第二超声探头，所述混料罐的下端圆周面上连接有第二导液管，所述第二导液管上连接有第二输液泵；
[0020]所述减压蒸发装置包括固定在机架总成上蒸发釜体，所述第二导液管的端部与蒸发釜体的上端相连接，所述蒸发釜体的上端设置有蒸汽排管、下端连接有排料管，所述蒸发釜体的上端圆周面上连接有抽气管，所述抽气管的端部连接有真空泵，所述蒸发釜体的内部设置有导热油螺旋盘管，所述蒸发釜体的外部设置有导热油加热箱，所述导热油螺旋盘管的进油端连接有输油泵，且输油泵与导热油加热箱相连接，所述导热油螺旋盘管的出油端直接与导热油加热箱相连接。
[0021]作为本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种水飞蓟宾
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多烯磷脂酰胆碱复合物的制备方法，其特征在于，以水飞蓟宾和多烯磷脂酰胆碱为主药，将水飞蓟宾溶于无水乙醇中形成溶液后依次进行乳化、超声处理得溶液A，将多烯磷脂酰胆碱溶于无水乙醇中形成溶液，并在超声处理后与溶液A依次进行混合、超声和除乙醇后得到水飞蓟宾
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多烯磷脂酰胆碱复合物。2.根据权利要求1所述的水飞蓟宾
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多烯磷脂酰胆碱复合物的制备方法，其特征在于，所述水飞蓟宾与多烯磷脂酰胆碱的摩尔比为1：2～20。3.根据权利要求1所述的水飞蓟宾
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多烯磷脂酰胆碱复合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)将水飞蓟宾溶于20倍质量的无水乙醇当中形成溶液并在乳化剪切机中乳化5min，接着在40℃下超声处理30min；2)将多烯磷脂酰胆碱溶于10倍质量的无水乙醇中形成溶液并在40℃下超声处理15min；3)将上述步骤1和步骤2得到的两溶液按照水飞蓟宾与多烯磷脂酰胆碱的质量比为1：5进行混合，并再次在40℃下超声处理30min；4)然后将步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：王松，陈丽，谢如良，
申请(专利权)人：江苏省海洋资源开发研究院连云港，
类型：发明
国别省市：