醋酸曲普瑞林的纯化方法技术

本发明专利技术提供醋酸曲普瑞林的纯化方法，属于药物化学领域，包括将曲普瑞林粗肽溶液加载到以反相聚合物为固定相的色谱柱进行一次分离纯化，收集主峰样品1，加载到以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相的色谱柱进行二次分离纯化，收集主峰样品2，经过自制PGMA

【技术实现步骤摘要】
醋酸曲普瑞林的纯化方法


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及醋酸曲普瑞林的纯化方法。

技术介绍

[0002]曲普瑞林，分子式C
64
H
82
N
18
O
13
，分子量1311.45，英文名：Triptorelin，商品名为色氨瑞林、达必佳、Decapeptyl等。曲普瑞林，以其醋酸盐或者巴莫酸盐的形式应用于临床，临床适应症包括前列腺癌、性早熟、辅助生殖技术，例如体外授精术、子宫内膜异位症和子宫肌瘤等。曲普瑞林是一种促性腺激素释放激素（GnRH）的类似物，主要作用于垂体前叶，大剂量应用初期可以引起一过性黄体生成素（LH）和卵泡雌激素（FSH）释放增多，后期则导致垂体敏感性降低，使LH、FSH和性激素分泌减少。
[0003]现有技术如授权公告号为CN 103012564 B的中国专利技术专利，公开了一种高纯度的曲普瑞林及其纯化方法。该高纯度的曲普瑞林经氨基酸光学纯检测，7个氨基酸的D
‑
型对映体比例相对于其相应氨基酸小于0.2%；D
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种醋酸曲普瑞林的纯化方法，其特征在于，包括以下步骤：a、将曲普瑞林粗肽用溶剂溶解，过滤得滤液；b、将步骤a所得滤液加载到以反相聚合物为固定相的色谱柱进行一次分离纯化，收集主峰样品1；其中，流动相A为0.15
‑
0.40 wt%磷酸二氢钠水溶液，pH2.0
‑
3.0；流动相B为乙腈，B相的洗脱梯度为20
‑
40 v/v%，洗脱时间50
‑
70 min；c、将主峰样品1加载到以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相的色谱柱进行二次分离纯化，收集主峰样品2；其中，流动相A为0.1
‑
0.15 v/v%三氟乙酸水溶液，pH2.0
‑
3.0；流动相B为乙腈；B相的洗脱梯度为20
‑
25 v/v%，洗脱时间50
‑
70 min；d、将主峰样品2经过PGMA
‑
PEI
‑
GTA阴离子交换介质进行洗脱转盐，收集主峰样品3，经冷冻干燥得到醋酸曲普瑞林纯品；其中，流动相为0.01
...

【专利技术属性】
技术研发人员：张启鹏，吴潇钿，马奔，叶有志，
申请(专利权)人：浙江湃肽生物有限公司南京分公司，
类型：发明
国别省市：