正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用制造技术

本发明专利技术提供了正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用，属于生物医学技术领域。正丁基丙二酸二乙酯能够降低肥胖小鼠体重、肝脏重量，防止肝组织脂质累积，增强肥胖小鼠机体脂肪酸氧化、增加能量消耗，从而发挥减肥效果；而且能够改善葡萄糖耐受和胰岛素抵抗，具有纠正肥胖相关代谢紊乱的作用。有纠正肥胖相关代谢紊乱的作用。有纠正肥胖相关代谢紊乱的作用。

【技术实现步骤摘要】
正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用


[0001]本专利技术属于生物医学
，具体涉及正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用。

技术介绍

[0002]肥胖是严重危害人类健康的流行性、全身代谢性疾病。肥胖是由遗传、生活方式及免疫状态等多种因素导致能量代谢异常，体内脂肪积累过多和分布异常的一种代谢性综合征。其与胰岛素抵抗、糖尿病、高血脂、高血压、脂肪肝、心血管疾病以及认知障碍等密切相关。目前大多数减肥方法都存在副作用大与复发率高等缺点，尤其是大量减肥药物因安全性问题而退市。鉴于全球愈发严重的肥胖症及由肥胖引起的代谢性疾病的发病率的逐年攀升，探寻安全、有效的新型预防和治疗策略，对于降低肥胖的发病率，干预肥胖相关的健康问题，保障人民生命健康，具有重要意义。
[0003]琥珀酸脱氢酶是细胞线粒体三羧酸循环中的一种代谢酶。研究发现，该酶的表达上调或活性增加，可推动帕金森病的进展，故被视为干预神经退行性疾病的潜在药物靶标。近年研究也表明，琥珀酸脱氢酶也参与调节巨噬细胞诱导的炎症反应。
[0004]正丁基丙二酸二乙酯是已知的琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。新近在体外水平的证据表明，该抑制剂可下调脂多糖诱导的巨噬细胞炎症，因而具有抗炎效果。但其是否可防治肥胖尚未见相关报道。

技术实现思路

[0005]为了克服上述现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用，能够防治肥胖。
[0006]本专利技术是通过如下技术方案实现的：正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用。
[0007]作为本专利技术所述的正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用的优选方案：所述防治肥胖药物包括减轻体重的药物。
[0008]作为本专利技术所述的正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用的优选方案：所述防治肥胖药物包括防治肝组织脂质累积的药物。
[0009]作为本专利技术所述的正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用的优选方案：所述防治肥胖药物包括改善葡萄糖耐受性的药物。
[0010]作为本专利技术所述的正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用的优选方案：所述防治肥胖药物包括改善胰岛素抵抗的药物。
[0011]作为本专利技术所述的正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用的优选方案：所述防治肥胖药物包括增强机体脂肪酸氧化以及增加能量消耗的药物。
[0012]作为本专利技术所述的正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用的优选方案：所述防治肥胖药物以正丁基丙二酸二乙酯为活性成分，并辅以药学上可接受的辅料或载
体。
[0013]本专利技术有益技术效果：本专利技术提供了正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物的应用，在本专利技术中，正丁基丙二酸二乙酯能够有效降低肥胖小鼠体重、肝脏重量，防止肝组织脂质累积，增强肥胖小鼠机体脂肪酸氧化、增加能量消耗，从而发挥减肥效果。另外，正丁基丙二酸二乙酯能够改善葡萄糖耐受和胰岛素抵抗，具有纠正肥胖相关代谢紊乱的作用。
[0014]本专利技术实施例的结果显示：正丁基丙二酸二乙酯能够防止肝组织脂质累积，增加机体脂肪酸氧化以及能量消耗，进而能够防治肥胖，而且能够改善葡萄糖耐受和胰岛素抵抗，具有改善肥胖相关代谢紊乱的作用。
附图说明
[0015]图1为正丁基丙二酸二乙酯对小鼠体重及累计体重（曲线）的影响；图2为正丁基丙二酸二乙酯对剖杀时小鼠体重的影响；图3为正丁基丙二酸二乙酯对小鼠肝脏重量的影响；图4为正丁基丙二酸二乙酯对小鼠肝脏组织形态影响的病理学切片(x400)照片；图5为正丁基丙二酸二乙酯对小鼠口服葡萄糖耐量的影响；图6为正丁基丙二酸二乙酯对小鼠空腹胰岛素水平及HOMA
‑
IR指数的影响；图7为正丁基丙二酸二乙酯对小鼠能量消耗的影响；图8为正丁基丙二酸二乙酯对小鼠脂肪酸氧化的影响；图9为正丁基丙二酸二乙酯对小鼠能量摄入的影响。
具体实施方式
[0016]下面结合实施例和附图对本专利技术做进一步说明。
[0017]本专利技术提供了正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用。
[0018]在本专利技术中，所述正丁基丙二酸二乙酯能够降低小鼠体重、肝脏重量，减轻肝组织累积，促进小鼠脂肪酸氧化及能量消耗，进而能够防治肥胖。在本专利技术中，所述正丁基丙二酸二乙酯能够防止肝组织脂质的积累，能够改善葡萄糖耐受和胰岛素抵抗，具有纠正肥胖相关代谢紊乱的作用。
[0019]本专利技术将所述正丁基丙二酸二乙酯制备成防治肥胖药物，所述防治肥胖药物中正丁基丙二酸二乙酯按25 mg/kg体重给药，服用方法优选为腹腔注射，每周注射的次数优选为2次；对注射的时间没有特殊限定。
[0020]本专利技术中，防治肥胖药物以正丁基丙二酸二乙酯为活性成分，可辅以药学上可接受的辅料或载体。
[0021]在本专利技术中，所述防治肥胖药物还包括防治肝组织脂质累积的药物。在本专利技术中，所述防治肥胖药物中正丁基丙二酸二乙酯按25 mg/kg体重给药；所述防治肥胖药物的服用方法优选腹腔注射，每周注射的次数优选为2次；对注射的时间没有特殊限定。本专利技术中，所述防治肥胖药物以正丁基丙二酸二乙酯为活性成分，可辅以药学上可接受的辅料或载体。
[0022]在本专利技术中，所述防治肥胖药物还包括改善葡萄糖耐受性的药物。在本专利技术中，所述防治肥胖药物中正丁基丙二酸二乙酯按25 mg/kg体重给药；所述防治肥胖药物的服用方法优选为腹腔注射，每周注射的次数优选为2次。本专利技术对注射的时间没有特殊限定。本发
明中，所述防治肥胖药物以正丁基丙二酸二乙酯为活性成分，可辅以药学上可接受的辅料或载体。
[0023]在本专利技术中，所述防治肥胖药物还包括改善胰岛素抵抗的药物。在本专利技术中，所述防治肥胖药物中正丁基丙二酸二乙酯按25 mg/kg体重给药；所述防治肥胖药物的服用方法优选为腹腔注射，每周注射的次数优选为2次。本专利技术对注射的时间没有特殊限定。本专利技术中，所述防治肥胖药物以正丁基丙二酸二乙酯为活性成分，可辅以药学上可接受的辅料或载体。
[0024]在本专利技术中，所述防治肥胖药物还包括增强脂肪酸氧化及能量消耗的药物。在本专利技术中，所述药物中正丁基丙二酸二乙酯按25 mg/kg体重给药；所述防治肥胖药物的服用方法优选为腹腔注射，每周注射的次数优选为2次。本专利技术对注射的时间没有特殊限定。本专利技术中，所述防治肥胖药物以正丁基丙二酸二乙酯为活性成分，可辅以药学上可接受的辅料或载体。
[0025]下面通过实施例对本专利技术提供的正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用进行详细的说明，但是不能把它们理解为对本专利技术保护范围的限定。凡在本专利技术的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本专利技术的保护范围之内。
[0026]正丁基丙二酸二乙酯改善肥胖症及其相关代谢性疾病的药效学研究一、实验方法1. 动物实验设计7周龄C57BL/6J小鼠购自北京维通利华实验动物技术有限公司，在徐州医科大学实验动物中心内喂养，饲养环境为12 h光暗交替，温度为23
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用。2.根据权利要求1所述的正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用，其特征在于：所述防治肥胖药物包括减轻体重的药物。3.根据权利要求1所述的正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用，其特征在于：所述防治肥胖药物包括防治肝组织脂质累积的药物。4.根据权利要求1所述的正丁基丙二酸二乙酯在制备防治肥胖药物中应用，其特征在于：所述防治肥胖药物包括改善葡萄糖耐受性的药物。5.根据权利要求1所述的正丁...

【专利技术属性】
技术研发人员：于英华，潘伟，赵进秀，蒋鹏飞，徐大祥，杨晓莹，张鹏，胡敏敏，胡涛，李梦迪，
申请(专利权)人：徐州医科大学，
类型：发明
国别省市：