【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】干燥微粒
专利
[0001]本专利技术涉及药物组合物,且具体地涉及包含干燥微粒形式的载有抗体分子的聚合物微球的缓释药物组合物。所述干燥微粒和包含所述干燥微粒的药物组合物在制造过程中和储存时是稳定的,并表现出令人感兴趣的缓慢释放特征。此外,本专利技术涉及制备所述干燥微粒的方法。
技术背景
[0002]通常,皮下地或静脉内地施用治疗性蛋白,诸如抗体。尽管如此,如果通过这些侵入性途径重复施用这些药物,患者和医师可能由于疼痛和不便而不愿意使用这些药物。不幸的是,在售的大多数治疗性蛋白需要频繁施用。
[0003]一种可以改善给定药物的定量施用方案的制剂形式是持续释放(也被称作缓慢释放)形式:该形式允许通常包封在聚合物基质中的药物缓慢释放,可能历时几个月。非常常见地,在这样的缓释制剂中,在达到稳定的释放曲线之前会释放大量的初始药物:这称为突释。突释导致高初始药物递送并可能导致不良副作用。
[0004]在各种可用的持续释放制剂形式中,干粉组合物,诸如干燥微粒组合物,是充分确立的。然而,当涉及到它们用于施用治疗性蛋白的用途时,它们存在一些缺陷。实际上,蛋白经常发生聚集和低可提取性,这大大降低了干燥微粒组合物的效率。当配制为干燥微粒的治疗性蛋白是抗体分子时,尤其如此。
[0005]用于制备含有治疗性蛋白的相对稳定的干燥微粒的一种方法是喷雾干燥。它是一种将基于液体的制剂转化为干粉的过程,其中将呈微滴的液体制剂喷雾到热干燥介质(通常是空气或氮气)中。该过程会提供增强的对颗粒尺寸、尺寸分布、颗粒形状、密度、纯度和结构的 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种干燥微粒,其包含抗体分子、聚合物和环糊精。2.一种含有抗体分子的水性乳液,其包含抗体分子、聚合物和环糊精。3.根据权利要求1所述的干燥微粒或根据权利要求2所述的含有抗体分子的水性乳液,其中所述环糊精是β
‑
环糊精家族的成员,优选地选自HPβCD和SBEβCD,或是α
‑
环糊精家族的成员。4.根据权利要求1或权利要求3所述的干燥微粒或根据权利要求2或3所述的含有抗体分子的水性乳液,其中所述抗体分子是具有全长重链和轻链的完整抗体分子,或其抗原结合片段,例如选自包含以下各项的组:Fab、修饰的Fab、Fab
’
、修饰的Fab
’
、F(ab
’
)2、Fv、Fab
‑
Fv、Fab
‑
dsFv、Fab
‑
Fv
‑
Fv、scFv、双
‑
scFv片段、连接至一个或两个scFv或dsscFv的Fab诸如或双抗体、三体、三链抗体、四体、微型抗体、单结构域抗体、骆驼科抗体、Nanobody
TM
或VNAR片段。5.根据权利要求1、3或4中任一项所述的干燥微粒或根据权利要求2
‑
4中任一项所述的含有抗体分子的水性乳液,其中所述抗体分子/环糊精比率(w/w)是12:1至7:6。6.根据权利要求1或3
‑
5中任一项所述的干燥微粒或根据权利要求2
‑
5中任一项所述的含有抗体分子的水性乳液,其中所述聚合物选自PLGA、PLA、PEG
‑
PLGA或PCL。7.根据权利要求1或3
‑
6中任一项所述的干燥微粒或根据权利要求2
‑
6中任一项所述的含有抗体分子的水性乳液,其还包含缓冲剂。8.根据权利要求7所述的干燥微粒或含有抗体分子的水性乳液,其中所述缓冲剂选自磷酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、精氨酸、TRIS和组氨酸。9.根据权利要求1或3
‑
8中任一项所述的干燥微粒或根据权利要求2
‑
8中任一项所述的含有抗体分子的水性乳液,其进一步包含表面活性剂。10.根据权利要求9所述的干燥微粒或含有抗体分子的水性乳液,其中所述表面活性剂是泊洛沙姆407。11.根据权利要求1或3<...
【专利技术属性】
技术研发人员:A,
申请(专利权)人:UCB生物制药有限责任公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。