一种白藜芦醇三甲醚的合成方法技术

本发明专利技术提供了一种白藜芦醇三甲醚的合成方法，包括以下步骤：A)将白藜芦醇、溶剂和相转移催化剂混合，得到初始混合物；B)将初始混合物与甲基化试剂在碱性环境下，反应，提纯后得到白藜芦醇三甲醚。本申请提供的合成方法以白藜芦醇为起始原料，经一步甲基化反应得到白藜芦醇三甲醚，合成工艺简单，条件温和，收率98.5％以上，质量好，含量大于99.5％。本发明专利技术提供合成白藜芦醇三甲醚的方法既节省了成本又易于工业化生产。易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种白藜芦醇三甲醚的合成方法


[0001]本专利技术涉及药物化学合成
，尤其涉及一种白藜芦醇三甲醚的合成方法。

技术介绍

[0002]白藜芦醇三甲醚是白藜芦醇的三甲基化衍生物，与白藜芦醇类似具有抗炎作用，两者均能改善骨关节炎的病情；其既具有明显的抗新血管生成、抗有丝分裂作用，又具有抗敏、保护胃粘膜损伤以及抗衰老作用；其会更显著引起微管分解和微管蛋白解聚，可作为治疗抗肿瘤的药物。
[0003]白藜芦醇三甲醚还可作为很多抗菌药、减肥药、抗癌药物以及辅助剂的重要合成原料，例如制备具有抗癌作用的H
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PGDS抑制剂、Rho
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激酶抑制剂、KSP抑制剂、CSF
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1R抑制剂和肾素抑制剂等。因此，开发一种合成白藜芦醇三甲醚的方法具有现实意义。
[0004]白藜芦醇三甲醚的合成有不同的工艺，目前主要工艺路线主要有两条：1)将对甲氧基苄基溴与三苯基膦反应生成对甲氧基苄基三苯基溴化鏻，再与3,5
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二甲氧基苯甲醛经Wittig反应生成消旋的异构的三甲氧基二苯乙烯，最后经本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种白藜芦醇三甲醚的合成方法，包括以下步骤：A)将白藜芦醇、溶剂和相转移催化剂混合，得到初始混合物；B)将初始混合物与甲基化试剂在碱性环境下，反应，提纯后得到白藜芦醇三甲醚。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述相转移催化剂选自季铵盐，所述季铵盐选自苄基三乙基氯化铵、苄基三甲基氯化铵或十六烷基三丁基溴化铵；所述相转移催化剂为所述白藜芦醇的0.1～0.5wt％。3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述碱性环境为pH为11～12。4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述甲基化试剂选自硫酸二甲酯或碳酸二甲酯。5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述得到初始混合物的过程具体为：在保护性气氛下，将白藜芦醇和溶剂混合，再加入相转移催化剂，搅拌20～30min；所述溶剂为浓度为10～20wt％的乙醇水溶液。6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反应的过程具体为...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵云现，田俊波，李迁，杨志彬，崔金旺，田昊博，赵泽佳，邢瑞静，
申请(专利权)人：河北维达康生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：