二炔类化合物及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用技术

本发明专利技术提供一种具有抗肿瘤活性的二炔基二硒醚化合物及其制备方法，本发明专利技术提供了一种在相对较低温度下使用较为经济的原料，在乙醇相中合成二炔基二硒醚化合物的方法，此方法合成路线短，只需要一步；反应时间短，产率高；在比较温和条件下，利用硒粉为硒源，可在乙醇介质中一锅高效地合成二炔基二硒醚化合物，该方法具有绿色、经济、高效、无催化剂、反应快、后处理简单等优点。理简单等优点。

【技术实现步骤摘要】
二炔类化合物及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用
(一)

[0001]本专利技术涉及一种二炔基二硒醚类有机硒化合物及其绿色制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
(二)
技术介绍

[0002]二炔类化合物也是生物、高分子和材料科学中非常重要的中间体和目标产物，是具有生理活性天然产物的重要结构。(a)人参炔醇(b)山参(c)抗HIV 活性。
[0003][0004]烯二炔类抗肿瘤抗生素分子结构特殊，作用机制新颖，被认为是迄今为止抗肿瘤活性最强的一类抗生素。目前已发现的烯二炔类抗生素有卡奇霉素 (Calicheamicin)、新制癌菌素(Neocarzinostatin)、力达霉素、达内霉素A (dynemicin A)等。
[0005]二炔基二硒醚是一类生要的二炔类有机硒化合物，其因含有两个碳碳三键，是较强的富电子基团，因此可以进行亲核加成反应，特别是环加成反应；它们也是引入炔基和硒基制备合成其他有机硒化合物的重要前体，因而在现代有机硒合成中具有重要的地位和应用价值。无论是二硒键还是二炔结构，都被广泛应用于药物的合成，受到医务工作者的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(Ⅱ)所示二炔基二硒醚化合物，式(Ⅱ)中，R为苯基、被C1～C5烷基、卤素或甲氧基取代的苯基、3
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噻吩基、苄基或C4～C8烷基。2.如权利要求1所述式(Ⅱ)所示二炔基二硒醚化合物，所述的式(Ⅱ)所示二炔基二硒醚化合物为下列化合物之一：
3.如权利要求1所述的式(Ⅱ)所示二炔基二硒醚化合物的合成方法，其特征在于所述的合成方法为：以式(Ⅰ)所示化合物和Se为反应原料，以CuBr为催化剂，在KOH的条件下，以乙醇为溶剂，于55
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78℃反应2
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6h，所得反应液经后处理，得到式(Ⅱ)所示二炔基二硒醚化合物；所述式(I)所示化合物、Se、CuBr与KOH的物质的量之比为100：50～300：5～30：50～200；其中，R为苯基、被C1～C5烷基、卤素或甲氧基取代的苯基、3
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噻吩基、苄基或C4～C8烷基。4.如权利要求1所述的式(Ⅱ)所示二炔基二硒醚化合物的合成方法，其特征在于：所述溶剂的体积以式(I)所示化合物的物质的量计为...

【专利技术属性】
技术研发人员：王宇光，陈圆，李静，沈泓舸，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：