雷公藤有效成分治疗冠状病毒感染的用途制造技术

本发明专利技术公开了雷公藤有效成分雷公藤红素，扁塑藤素和/或去甲泽拉木醛在制备预防或治疗冠状病毒感染性疾病的药物中的用途。冠状病毒感染性疾病的药物中的用途。冠状病毒感染性疾病的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
雷公藤有效成分治疗冠状病毒感染的用途


[0001]本专利技术属于医药领域，涉及雷公藤的新用途，具体涉及雷公藤及其有效成分用于治疗冠状病毒感染的用途。

技术介绍

[0002]高致病性冠状病毒感染成了这十年来广受关注公共卫生问题。严重急性呼吸综合征(SARS，2002
‑
2004)，中东呼吸综合征(MERS，2012
‑
至今)， 2019
‑
nCoV(COVID
‑
19)，每一个对人类健康，经济发展都带了巨大的冲击。由于没有针对性的有效药物疫苗产能受限，且对突变株的保护率下降，新型冠状病毒的新药研发意义重大，在这场没有硝烟的战争中，全球多家科研机构和制药公司致力于研发新型冠状病毒疫苗和治疗药物。因此专利技术具有重大的社会学和经济学意义。

技术实现思路

[0003]本专利技术专利技术人首次发现，雷公藤中的成分：雷公藤红素，扁塑藤素，去甲泽拉木醛可以结合冠状病毒主蛋白酶(3CL pro)和木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLP)，从而抑制病毒复制。
[0004]鉴于此，本专利技术的目的在于提供可以预防和治疗冠状病毒感染的有效广谱抑制剂，可以预防和治疗冠状病毒引起的肺炎感染或普通感冒。同时，提供雷公藤有效成分预防和治疗冠状病毒感染的用途。
[0005]本专利技术具体地是通过以下技术方案实现的：
[0006]一方面，本专利技术提供了雷公藤有效成分雷公藤红素，扁塑藤素和/或去甲泽拉木醛在制备预防或治疗冠状病毒感染性疾病的药物中的用途；优选地，所述雷公藤有效成分为去甲泽拉木醛。去甲泽拉木醛可以单独与雷公藤红素或扁塑藤素结合使用。
[0007]雷公藤的有效成分：雷公藤红素，扁塑藤素或去甲泽拉木醛可以市购，或者按照常规方法从雷公藤中提取。
[0008]购买来源，雷公藤红素购买于索莱宝公司,货号(SC8190)。
[0009]雷公藤红素的结构式如下：
[0010][0011]中文名称：雷公藤红素
[0012]英文名称：Celastrol
[0013]别称：南蛇藤素
[0014]分子式：C
29
H
38
O4[0015]分子量：450.61
[0016]CAS号：34157
‑
83
‑0[0017]用途：雷公藤红素(Celastrol)来源于中药雷公藤的根皮，它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多苷片等制剂的有效成分之一。现代研究表明：它有很强的抗氧化作用，有抗癌症新生血管生成作用，有抗类风湿作用。
[0018]购买来源，扁塑藤素购买于索莱宝公司,货号(SP9410)。
[0019]扁塑藤素的结构式如下：
[0020][0021]中文名称：扁塑藤素
[0022]英文名称：Pristimerin
[0023]别称：扁蒴藤素；扁塑藤素；扁塑藤素
[0024]分子式：C
30
H
40
O4[0025]分子量：464.642
[0026]CAS号：1258
‑
84
‑0[0027]用途：扁塑藤素(Pristimerin)来源于卫矛科植物雷公藤Tripterygium wilfordii Hook. f.的全株或去皮木质部份。扁塑藤素可以抑制癌细胞、卵巢癌。此外，扁塑藤素是高效可逆的单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂，IC50值为93nM。
[0028]购买来源，去甲泽拉木醛购买于四川维克奇公司。
[0029]去甲泽拉木醛的结构式如下：
[0030][0031]中文名称：去甲泽拉木醛
[0032]英文名称：Demethylzelasteral
[0033]别称：去甲泽拉木醇
[0034]分子式：C
29
H
36
O6[0035]分子量：480.59
[0036]CAS号：107316
‑
88
‑1[0037]用途：去甲泽拉木醛(Demethylzelasteral)来源于卫矛科植物雷公藤Tripterygiumwilfordii Hook.f.的全株或去皮木质部份。去甲泽拉木醛具有较强的免疫抑制、抗癌、抗炎作用。
[0038]根据本专利技术上述新用途的一个具体实施方式，其中，所述疾病是2019 新型冠状病毒肺炎，严重急性呼吸综合症肺炎(SARS),中东呼吸综合症肺炎(MERS)以及人冠状病毒OC43(HCoV
‑
OC43)引发的普通感冒；其中所述冠状病毒为2019新型冠状病毒(2019
‑
CoV),严重急性呼吸综合症病毒(SARS), 中东呼吸综合症病毒(MERS)以及普通感冒病毒(HCoV
‑
OC43)。
[0039]根据本专利技术上述新用途的一个具体实施方式，其中，所述冠状病毒为人冠状病毒NL63(HCoV
‑
NL63)、人冠状病毒229E(HCoV
‑
229E)或人冠状病毒 HKU1(HCoV
‑
HKU1)。
[0040]根据本专利技术上述新用途的一个具体实施方式，其中，所述冠状病毒为新冠病毒现有的突变株，例如英国突变株，南非突变株，印度突变株，以及未来新增的新冠突变株。
[0041]另一方面，本专利技术提供了一种用于预防或治疗冠状病毒感染的药物组合物，其特征在于：含有治疗或预防有效量的雷公藤有效成分雷公藤红素，扁塑藤素和/或去甲泽拉木醛以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂；优选地，所述雷公藤有效成分为去甲泽拉木醛。
[0042]在本专利技术一种具体的实施方案中，其中所述药物组合物为口服制剂或口腔或鼻吸入制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。
[0043]本专利技术还提供了一种用于预防或治疗冠状病毒感染的口服制剂，其特征在于：含治疗有效量的雷公藤有效成分雷公藤红素，扁塑藤素和/或去甲泽拉木醛和任选的其他抗冠状病毒感染的药物活性成分，以及药学上可接受的载体辅料。
[0044]在本专利技术一种具体的实施方案中，其中所述有效成分雷公藤红素，扁塑藤素和/或去甲泽拉木醛来源于雷公藤。
[0045]在本专利技术一种具体的实施方案中，其中所述口服制剂是片剂、胶囊剂、颗粒剂，优选片剂。
[0046]本专利技术提供了雷公藤提取物的新用途，作为冠状病毒有效的广谱抑制剂，可以治疗2019新型冠状病毒肺炎，严重急性呼吸综合症肺炎(SARS), 中东呼吸综合症肺炎(MERS)以及人冠状病毒OC43(HCoV
‑
OC43)引发的普通感冒。
[0047]本专利技术的化合物可以配制成各种适合的药物制剂形式。
[0048]本专利技术的有益效果
[0049]与现有技术相比，本专利技术的技术效果如下：
[0050]雷公藤抑制冠状病毒的有效成分主要是：雷公藤红素，扁塑藤素，去甲泽拉木醛，可以结合2019新型冠状病毒主蛋白酶(3本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.雷公藤有效成分雷公藤红素，扁塑藤素和/或去甲泽拉木醛在制备预防或治疗冠状病毒感染性疾病的药物中的用途；优选地，所述雷公藤有效成分为去甲泽拉木醛。2.根据权利要求1所述的用途，其中所述冠状病毒为2019新型冠状病毒(2019
‑
CoV),严重急性呼吸综合症病毒(SARS),中东呼吸综合症病毒(MERS)以及普通感冒病毒(HCoV
‑
OC43)。3.根据权利要求1所述的用途，其中所述冠状病毒为人冠状病毒NL63(HCoV
‑
NL63)、人冠状病毒229E(HCoV
‑
229E)或人冠状病毒HKU1(HCoV
‑
HKU1...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐欢，周德敏，黄博轩，
申请(专利权)人：深圳湾实验室，
类型：发明
国别省市：