苯并噻唑化合物的药用盐、多晶型物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了(1S,2S)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】苯并噻唑化合物的药用盐、多晶型物及其制备方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2019年3月28日提交的美国临时申请No.62/825,102的优先权。在本段中指定的申请的全部公开内容通过引用并入本文。


[0003]本专利技术总体上涉及具有酶抑制活性的化合物的盐和多晶型物，制备该化合物的方法以及使用该化合物治疗疾病的方法。

技术介绍

[0004]α
‑
突触核蛋白是一大类蛋白质的一部分，包括β
‑
突触核蛋白和γ
‑
突触核蛋白以及Synoretin。α
‑
突触核蛋白在突触正常状态下表达，并认为其在神经可塑性、学习和记忆中起作用。几项研究表明，α
‑
突触核蛋白在帕金森氏病的发病机理中具有重要作用。α
‑
突触核蛋白的分子变化在疾病发病机理中起直接作用。这些分子变化增加蛋白质的错误折叠和聚集。α
‑
突触核蛋白的聚集有助于路易氏小体和神经突的形成，路易氏小体和神经突的形成是帕金森氏病和α...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.(1S,2S)
‑2‑
氟
‑
N
‑
(6
‑
(4
‑
甲基吡啶
‑3‑
基)苯并[d]噻唑
‑2‑
基)环丙烷
‑1‑
甲酰胺或其药学上可接受的盐的晶型，其特征在于，所述晶型选自：在衍射角(2θ)为9.8
±
0.2、11.6
±
0.2，13.2
±
0.2，14.0
±
0.2，16.7
±
0.2，17.6
±
0.2，20.6
±
0.2，22.9
±
0.2，26.2
±
0.2，29.3
±
0.2、30.7
±
0.2、31.6
±
0.2处具有峰的晶型；在衍射角(2θ)为6.0
±
0.2、15.9
±
0.2、18.1
±
0.2、19.7
±
0.2、24.6
±
0.2、25.4
±
0.2、26.7
±
0.2处具有峰的晶型；在衍射角(2θ)为8.7
±
0.2、10.9
±
0.2、12.9
±
0.2、15.4
±
0.2、16.4
±
0.2、18.9
±
0.2、20.3
±
0.2、22.1
±
0.2、22.7
±
0.2、24.9
±
0.2处具有峰的晶型；在衍射角(2θ)为9.4
±
0.2、10.1
±
0.2、14.8
±
0.2、18.0
±
0.2、23.0
±
0.2、25.4
±
0.2、29.2
±
0.2处具有峰的晶型；在衍射角(2θ)为5.3
±
0.2、10.6
±
0.2、17.2
±
0.2、19.8
±
0.2、26.5
±
0.2处具有峰的晶型；在衍射角(2θ)为5.1
±
0.2、10.2
±
0.2、15.2
±
0.2、18.6
±
0.2、20.5
±
0.2、21.9
±
0.2处具有峰的晶型；和在衍射角(2θ)为6.6
±
0.2、13.9
±
0.2、15.9
±
0.2、22.0
±
0.2、23.8
±
0.2、24.6
±
0.2、26.8
±
0.2处具有峰的晶型。2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型在衍射角(2θ)为9.8
±
0.2、11.6
±
0.2、13.2
±
0.2、14.0
±
0.2、16.7
±
0.2、17.6
±
0.2、20.6
±
0.2、20.6
±
0.2、22.9
±
0.2、26.2
±
0.2、29.3
±
0.2、30.7
±
0.2、31.6
±
0.2处具有峰；并且其中晶型的起始熔点约未267℃和峰值温度约为268℃。3.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：第一生物治疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：