【技术实现步骤摘要】
用于治疗癌症的方法分案申请本申请是2016年4月29日提交的名称为“用于治疗癌症的方法”，申请号为201680038908.9的中国专利申请的分案申请。相关申请的交叉引用本申请要求2015年4月29日提交的美国临时申请第62/154,699号、2015年4月30日提交的美国临时申请第62/155,451号、2015年11月6日提交的美国临时申请第62/252,085号、2015年12月10日提交的美国临时申请第62/265,696号、2015年5月7日提交的美国临时申请第62/158,469号、2015年11月9日提交的美国临时申请第62/252,916号、2015年12月10日提交的美国临时申请第62/265,774号、2015年7月15日提交的美国临时申请第62/192,940号、2015年12月10日提交的美国临时申请第62/265,658号、2016年4月15日提交的美国临时申请第62/323,572号、2015年7月15日提交的美国临时申请第62/192,944号、2015年12月10日提交的美国临时申请第62/265,66...
【技术保护点】
1.RAD1901或其盐或其溶剂化物在制备治疗具有突变型雌激素受体α阳性癌症的受试者肿瘤的药物中的应用，RAD1901或其盐或其溶剂化物具有以下结构：/n
【技术特征摘要】
20150429 US 62/154,699;20150430 US 62/155,451;20151.RAD1901或其盐或其溶剂化物在制备治疗具有突变型雌激素受体α阳性癌症的受试者肿瘤的药物中的应用，RAD1901或其盐或其溶剂化物具有以下结构：
其中，所述药物包含药物组合物，所述药物组合物包含RAD1901和药学上可接受的载体；
其中，所述药物组合物配制成选自一种由以下剂型组成的组的剂型：片剂、粉剂、微粒剂、颗粒剂、包衣片剂、胶囊剂、糖浆剂、锭剂、吸入剂、栓剂、注射剂、软膏剂、眼用软膏剂、眼滴剂、滴鼻剂、滴耳剂、巴布膏剂或洗剂。
2.根据权利要求1所述的应用，其中，所述突变型雌激素受体α阳性癌症是耐药性的。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述癌症选自乳腺癌、子宫癌、卵巢癌和垂体癌。
4.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述癌症是转移性癌症。
5.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述癌症对于包含选自Y537X1、D538G、L536X2、P535H、V534E、S463P、V392I、E380Q及其组合的一个或多个突变的突变型雌激素受体α呈阳性，其中：
X1是S、N或C；X2是R或Q。
6.根据权利要求5所述的应用，其中所述突变是Y537S。
7.根据权利要求1或2所述的应用，其中在施用后，所述RAD1901或其盐或其溶剂化物在所述肿瘤中的浓度与RAD1901或其盐或溶剂化物在血浆中的浓度比(T/P)为至少15。
8.根据权利要求1或2的应用，其中所述受试者患有骨质疏松症或具有高骨质疏松症风险。
9.根据如权利要求1或2所述的应用，其中所述受试者是绝经前妇女。
10.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述受试者是之前用SERM和/或AI治疗后复发或恶性进展的绝经后妇女。
11.根据权利要求1或2所述的应用，包括向所述受试者施用治疗有效量的RAD1901或其盐或其溶剂化物，其中所述治疗有效量为150至1,500mg，每日一次。
12.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述盐是RAD1901二盐酸盐。
13.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述肿瘤对选自抗雌激素药、芳香酶抑制剂及其组合的药物具有耐药性。
14.根据权利要求13所述的应用，其中所述抗雌激素药是他莫昔芬或氟维司群。
15.根据权利要求13所述的应用，其中所述芳香酶抑制剂是Aromasin。
16.根据权利要求1或2所述的应用，包括向所述受试者施用治疗有效量的RAD1901或其盐或其溶剂化物，其中所述治疗有效量为150mg至2,000mg。
17.根据权利要求16所述的应用，其中所述治疗有效量是200mg、400mg或500mg。
18.RAD1901或其盐或其溶剂化物在制备治疗具有突变型雌激素受体α阳性癌症的受试者肿瘤的药物中的应用，RAD1901或其盐或其溶剂化物具有以下结构：
其中，提供所述药物的治疗有效量的方法包括：
(1)施用第一剂量的所述药物3、4、5、6或7天；...
【专利技术属性】
技术研发人员：菲奥纳·加纳，盖理·哈特斯利，
申请(专利权)人：雷迪厄斯制药公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。