氟苯尼考可溶性粉及其制备方法技术

本发明专利技术提供氟苯尼考可溶性粉及其制备方法。氟苯尼考可溶性粉，以重量份计包括：氟苯尼考18‑22份；泊洛沙姆3.5‑4.5份；助溶剂9‑11份；所述助溶剂为聚维酮K30、烟酰胺、聚乙二醇6000中的一种或几种；稀释剂59‑73份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇中的一种或几种。本发明专利技术实施例制备的氟苯尼考可溶性粉显著提高了溶解性。

Florfenicol soluble powder and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
氟苯尼考可溶性粉及其制备方法
本专利技术涉及氟苯尼考可溶性粉及其制备方法。
技术介绍
氟苯尼考(Florfenicol)又称氟甲砜霉素，是甲砜霉素的氟化物，属于动物专用的酰胺醇类抗生素。氟苯尼考主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽酶的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，达到抗菌目的。其最大的特点是抗菌谱广，吸收良好，体内分布广泛，特别是无潜在致再生障碍性贫血作用对敏感菌所致的动物疾病疗效显著，是治疗伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门杆菌引起的各种感染的首选药。氟苯尼考用量小，效果快，半衰期长，血药浓度高，能较长时间地维持血药浓度，所以应用前景很广。但是氟苯尼考水溶性差，在水中几乎不溶解，使其在临床应用时，投药方式受到限制，在动物体内的吸收及生物利用度低，不能充分利用它的药效。因此氟苯尼考的溶解性有待进一步改善。
技术实现思路
本专利技术提供氟苯尼考可溶性粉及其制备方法。本专利技术制备的氟苯尼考可溶性粉显著提高了溶解性。一种氟苯尼考可溶性粉，以重量份计包括：氟苯尼考18-22份；泊洛沙姆3.5-4.5份；助溶剂9-11份；所述助溶剂为聚维酮K30、烟酰胺、聚乙二醇6000中的一种或几种；稀释剂59-73份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇中的一种或几种。进一步地，所述氟苯尼考可溶性粉，以重量份计包括：氟苯尼考19-21份；泊洛沙姆3.8-4.2份；助溶剂9.5-10.5份；所述助溶剂为聚维酮K30、烟酰胺、聚乙二醇6000中的一种或几种；稀释剂62-70份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇中的一种或几种。进一步地，所述氟苯尼考可溶性粉，以重量份计包括：氟苯尼考20份；泊洛沙姆4份；聚维酮K3010份；无水葡萄糖66份。其中，泊洛沙姆、无水葡萄糖作为助溶剂，聚维酮K30主要起粘合和分散作用；再以上组分的综合作用下，能加强氟苯尼考的溶解性，大大提高了氟苯尼考的生物利用度。进一步地，所述氟苯尼考可溶性粉的原料总量为100重量份。进一步地，所述氟苯尼考可溶性粉中，氟苯尼考的含量为18-22wt％，可选为19-21wt％，例如20wt％。进一步地，所述氟苯尼考可溶性粉中，泊洛沙姆的含量为3.5-4.5wt％，可选为3.8-4.2wt％，例如4％。进一步地，所述氟苯尼考可溶性粉中，助溶剂的含量为9-11wt％，可选为9.5-10.5wt％，例如10wt％。进一步地，所述氟苯尼考可溶性粉中，稀释剂的含量为59-73wt％，可选为62-70wt％，例如66wt％。进一步地，所述氟苯尼考可溶性粉是采用干法制粒制备得到的。本专利技术所述的干法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀，压缩成大片状、板状或硬条状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。本专利技术人研究发现，采用干法制粒方法制备氟苯尼考可溶性粉，能够显著提高氟苯尼考溶解度，提高生物利用度，既保证了药物疗效，又可减少物料浪费、提高生产效率、降低能耗、降低环境污染。本专利技术还提供上述氟苯尼考可溶性粉的制备方法，包括：将氟苯尼考、泊洛沙姆、部分稀释剂(例如无水葡萄糖)、助溶剂混合均匀后进行干法制粒；然后粉碎，接着再与余量的稀释剂(粉末)混匀。在一些实施例中，所述部分稀释剂是指稀释剂总重量的30-60％，例如30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％。在一些实施例中，干法制粒时所用的压力为2-5MPa，这样可以保证氟苯尼考与相应辅料充分靠近，形成分子间的范德华力，原辅料紧密结合，制得的颗粒成型好，成品率高，从而使得所制备的氟苯尼考可溶性粉具有较佳的溶解度。在一些实施例中，干法制粒时送料速度30-60转/分，压轮转速10-25转/分。在一些实施例中，采用本领域常规干法制粒机。在一些实施例中，干法制粒时所用干法制粒机的参数设置：压轮压力为2-5Mpa，送料速度30-60转/分，压轮转速10-25转/分，破碎速度150-350转/分，颗粒大小设置为16-24目。在一些实施例中，将干法制粒所制备的颗粒粉碎至16-24目，可选为16-20目，其优点在于所制备的氟苯尼考可溶性粉颗粒均匀，易于与剩余的辅料混合，且粉碎程度适中，避免已与相应辅料结合的氟苯尼考与辅料分开，制得的氟苯尼考可溶性粉溶解性更好。在一些实施例中，将干法制粒所制备的颗粒采用万能粉碎机进行粉碎，万能粉碎机的参数设置：主轴转速4000-5000r/min，例如4500r/min，筛片孔径0.6mm。在一些实施例中，将余量的稀释剂粉碎至50-65目，再与干法制粒所得颗粒混匀。在一些实施例中，所述氟苯尼考可溶性粉的制备方法包括以下步骤：1)将氟苯尼考原料、泊洛沙姆、总重量的30-60％稀释剂(例如无水葡萄糖)、助溶剂混合均匀后进行干法制粒；先将预混物压缩至片状或板状，再粉碎成所需要的大小颗粒；其中，干法制粒时干法制粒机的参数设置：压轮压力为2-5Mpa，送料速度30-60转/分，压轮转速10-25转/分，破碎速度150-350转/分，颗粒大小设置为16-24目；2)将干法制粒所得到的氟苯尼考混合物放入万能粉碎机中粉碎；万能粉碎机参数设置：转速4000-5000r/min，筛片孔径0.6mm；3)将步骤2)所得物料与余量的稀释剂粉混匀；其中，稀释剂粉的粒径为50-65目。本专利技术还提供上述方法制备的氟苯尼考可溶性粉。本专利技术主要解决了氟苯尼考难溶性问题，在此基础上，简化氟苯尼考可溶性粉的制备过程、提高产量、节约能源、减少环境污染。具体实施方式以下实施例用于说明本专利技术，但不用来限制本专利技术的范围。实施例中未注明具体技术或条件者，按照本领域内的文献所描述的技术或条件，或者按照产品说明书进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可通过正规渠道商购买得到的常规产品。实施例1一种氟苯尼考可溶性粉，由以下重量份原料制成：氟苯尼考20份；泊洛沙姆4份；10份聚维酮K30；无水葡萄糖66份。制备方法：1)将氟苯尼考原料、泊洛沙姆、总重量的50％无水葡萄糖、聚维酮K30混合均匀后进行干法制粒；先将预混物压缩至片状或板状，再粉碎成所需要的大小颗粒；其中，干法制粒时干法制粒机的参数设置：压轮压力为5Mpa，送料速度55转/分，压轮转速20转/分，破碎速度300转/分，颗粒大小设置为20目；2)将干法制粒所得到的氟苯尼考混合物放入万能粉碎机中粉碎；万能粉碎机参数设置：转速4500r/min，筛片孔径0.6mm；3)将步骤2)所得物料与余量的无水葡萄糖粉混匀；其中，无水葡萄糖粉粒径为50目。实施例2一种氟苯尼考可溶性粉，由以下重量份原料制成：氟苯尼考20份；泊洛沙姆4份；烟酰胺10份；无水葡萄糖66份。制备方法参照实施例1。实施例3一本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氟苯尼考可溶性粉，其特征在于，以重量份计包括：/n氟苯尼考18-22份；/n泊洛沙姆3.5-4.5份；/n助溶剂9-11份；所述助溶剂为聚维酮K30、烟酰胺、聚乙二醇6000中的一种或几种；/n稀释剂59-73份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇中的一种或几种。/n

【技术特征摘要】
1.一种氟苯尼考可溶性粉，其特征在于，以重量份计包括：
氟苯尼考18-22份；
泊洛沙姆3.5-4.5份；
助溶剂9-11份；所述助溶剂为聚维酮K30、烟酰胺、聚乙二醇6000中的一种或几种；
稀释剂59-73份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇中的一种或几种。


2.根据权利要求1所述的氟苯尼考可溶性粉，其特征在于，以重量份计包括：
氟苯尼考19-21份；
泊洛沙姆3.8-4.2份；
助溶剂9.5-10.5份；所述助溶剂为聚维酮K30、烟酰胺、聚乙二醇6000中的一种或几种；
稀释剂62-70份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇中的一种或几种；
可选地，所述氟苯尼考可溶性粉，以重量份计包括：
氟苯尼考20份；
泊洛沙姆4份；
聚维酮K3010份；
无水葡萄糖66份。


3.根据权利要求1或2所述氟苯尼考可溶性粉，其特征在于，所述氟苯尼考可溶性粉的原料总量为100重量份。


4.根据权利要求1-3任一项所述氟苯尼考可溶性粉，其特征在于，所述氟苯尼考可溶性粉是采用干法制粒制备得到的。


5.权利要求1-4任一项所述氟苯尼考可溶性粉的制备方法，其特征在于，包括：将氟苯尼考、泊洛沙姆、部分稀释剂、助溶剂混合均匀后进行干法制粒；然后粉碎，接...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈明丰，麻军法，苏瑶瑶，叶嘉敏，朱来赟，
申请(专利权)人：浙江耐司康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33