奥氮平组合物及其制备方法技术

本发明专利技术一种奥氮平组合物及其制备方法，所述奥氮平组合物由奥氮平、稀释剂、崩解剂和润滑剂组成。该奥氮平组合物具有配方简单、辅料少，更经济且生产成本低。制备方法简单，制剂粉体流动性好，易放大生产，产品更稳定。

【技术实现步骤摘要】
奥氮平组合物及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
，尤其涉及奥氮平组合物及其制备方法
技术介绍
奥氮平(Olanzapine)，化学名为2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂卓，是一种新的非典型神经安定药，能与多巴胺受体、5-HT受体和胆碱能受体结合，并具有拮抗作用。拮抗D2受体与治疗精神分裂症的阳性症状有关；拮抗5-HT2A受体与治疗精神分裂症的阴性症状有关。不同于氯氮平，本品不会发生粒性白细胞缺乏症，无迟发性障碍和严重的精神抑制症状产生。口服吸收良好，食物对其吸收速率无影响，口服后5～8小时可达到血浆峰浓度。主要在肝脏代谢，约75％的本品以代谢物的形式从尿中排出。奥氮平为黄色结晶性粉末，不溶于水，在水中、二氯甲烷中极易溶解，在丙酮中溶解、在乙中略溶。实验研究表明，奥氮平原料在影响因素条件下，外观变化并不明显，但其对湿度和光照均敏感，对热稳定性良好，但奥氮平与辅料制备成片剂后的稳定性大大降低，其在光、湿、热条件下均发生不同程度的降解。中国专利申请号为96192778.X公开本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种奥氮平组合物，其特征在于由奥氮平、稀释剂、崩解剂和润滑剂组成。/n

【技术特征摘要】
1.一种奥氮平组合物，其特征在于由奥氮平、稀释剂、崩解剂和润滑剂组成。


2.根据权利要求1所述的奥氮平组合物，其特征在于按重量百分比计，奥氮平2.44％；稀释剂75％～95％；崩解剂2～6％；润滑剂0.3～1.5％，总计100％。


3.根据权利要求2所述的奥氮平组合物，其特征在于按重量百分比计，奥氮平2.44％，稀释剂91.56％，崩解剂4％，润滑剂1％。


4.根据权利要求1至3任一所述的奥氮平组合物，其特征在于所述奥氮平的粒径采用D90在4.58μm-317μm。


5.根据权利要求4所述的奥氮平组合物，其特征在于所述奥氮平的粒径采用D90在4.58μm-66.6μm。


6.根据权利要求1至3任一所述的奥氮平组合物，其特征在于所述稀释剂为乳糖微晶纤维素，所述崩解剂为低取代羟丙基纤维素，所述润滑剂为硬脂酸镁。


7.根据权利要求6所述的奥氮平组合物，其特征在于所述的乳糖微晶纤维素由75％重量的一水乳糖和25％重量的微晶纤维索经喷雾干燥制成，水分不得大于2.0％；所述的低取代羟丙基纤维素的含量为4％。


8.根据权利要求3所述的奥氮平组合物，其特征在于每片按重量计，包括：奥氮平5mg或10mg，MICROCELACR100为189.75mg或379.5mg，低取代羟丙基纤维素8.2mg或16....

【专利技术属性】
技术研发人员：石晓宝，余永华，杨峰，叶磊，
申请(专利权)人：杭州新诺华医药有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33