源自蔓菁的碳环化合物的衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及天然植物源碳环化合物技术领域，特别是关于源自蔓菁的碳环化合物的衍生物及其应用，衍生物具有本申请式(1)所示结构式，制备过程主要包括：蔓菁煎煮、浓缩及干燥获得蔓菁干膏，蔓菁干膏经醇提、乙酸乙酯及乙酸乙酯

【技术实现步骤摘要】
源自蔓菁的碳环化合物的衍生物及其应用


[0001]本专利技术涉及天然植物源碳环化合物的再开发利用
，特别是关于源自蔓菁的碳环化合物的衍生物及其应用。

技术介绍

[0002]蔓菁为十字花科芸薹属植物芜菁(Brassica rapa L.)的干燥块根及种子，秋季块根及种子成熟时采收，味甘，性温，能祛风、生赤巴、滋补、解毒，治培根病、龙病、身体虚弱、中毒。藏药名为“妞玛”(《四部医典》)，西藏通称“蔓菁”、“圆根”(或“芫根”、“元根”等)。在维吾尔族中，蔓菁又名“恰玛古”，且只指植物芜菁的块根。藏族和维吾尔族中蔓菁均有较长的药食同源的历史，维吾尔医认为芜菁味甘、辛、苦，性温，具有“开胸顺气、健胃消食、解毒”的功效，用于“胸闷腹胃胀痛、食欲不振、疮疖肿毒”等疾。而藏族中，《四部医典》：“解各种中毒症。”《八支》：“治
‘
培根
’
及
‘
龙
’
病，生
‘
赤巴
’
。”《新编藏医学》：“能解配制毒及各种中毒症。”现代医学研究亦表明蔓菁具有抗缺氧、抗衰老、抗肿瘤、提高免疫等功效。
[0003]目前蔓菁的药用方式主要是用煎煮法制备蔓菁浸膏，再使用蔓菁浸膏与其他药材进行混合制药。例如用蔓菁浸膏制备藏药仁青常觉。然而现有技术中提取的蔓菁浸膏储存麻烦，容易滋生微生物，易变质，不利于储存运输及对用药量的把控，药物的稳定性和有效性有待提高。因此，如何提高蔓菁药物的稳定性与有效性，使其制品便于储存运输，是目前有待解决的技术问题。此外，目前蔓菁的浸膏性药用方式较为粗犷，发展蔓菁提取物及其提取物的衍生物以期达到更精确、更高效的药用方式是很有必要的。
[0004]上述
技术介绍
内容的公开旨在辅助理解本专利技术的专利技术构思及技术方案，其并不必然属于本专利申请的现有技术，且在未提供明确的证据证实上述内容在本专利申请的申请日已经公开的情况下，上述
技术介绍
之内容不应当用于评价本申请的新颖性和创造性。

技术实现思路

[0005](一)要解决的技术问题
[0006]旨在解决
技术介绍
中提及的至少一种技术问题，本申请提供一种源自蔓菁的碳环化合物的衍生物，其制备方法简单，过程易控，得率较高，具有优异的抑制胰腺脂肪酶活性的作用，从而达到不节食而减肥的目的。
[0007]本申请还提供源自蔓菁的碳环化合物的衍生物在制备抗肺纤维化制剂中的应用，所述衍生物具有优异的抗抗肺纤维化作用，能够减轻BLM诱导的肺纤维化程度，扩展了源自蔓菁的碳环化合物及其衍生物的医疗应用价值。
[0008]旨在解决
技术介绍
中提及的现阶段浸膏存在不方便运输储存、易滋生微生物、不易精确控制入药量、标准化水平低下、严重制约藏医药现代化建设等问题，本专利技术可有效解决以上问题，提高藏医药标准化水平。
[0009](二)技术方案
[0010]为解决上述技术问题或未实现上述技术目的，本专利技术提供如下技术方案。
[0011]一种源自蔓菁的碳环化合物的衍生物，所述衍生物具有如式(1)所示的结构式：
[0012][0013]胰腺脂肪酶是水解膳食脂肪的最重要的酶，其发育不仅与年龄相关，还受到膳食结构、内分泌激素等的调节，胰腺脂肪酶表达的改变与肥胖等代谢性疾病有着密切的关系，胰腺脂肪酶的调节可能是治疗肥胖等相关代谢性疾病的靶点。本申请专利技术人经过实验研究发现，本申请提供的如式(1)所示的源自蔓菁的碳环化合物的衍生物其生物利用度得到显著提升，所述源自蔓菁的碳环化合物的衍生物具有优异的抑制胰腺脂肪酶活性的作用，通过抑制胰腺脂肪酶的活性，可进一步阻止脂肪分解，进而使脂肪直接通过消化道排出体外，达到不节食而减肥的目的，因此，其可应用在胰腺脂肪酶活性抑制剂、减肥制剂等方面。
[0014]前述式(1)所述源自蔓菁的碳环化合物的衍生物的应用，包括：
[0015]1)作为活性成分制备胰腺脂肪酶抑制剂；和/或
[0016]2)作为活性成分制备减肥制剂。
[0017]源自蔓菁的碳环化合物具有如式(2)所示的结构式：
[0018][0019]式(1)所述源自蔓菁的碳环化合物的衍生物经由下述方法制备得到：式(2)所示源自蔓菁的碳环化合物与碳酸氢钠依次加入足量二甲基亚砜中，逐滴滴加3
‑
溴甲基
‑
氧杂环丁烷，室温下搅拌反应至少24h，然后加入足量水，以乙酸乙酯萃取至少3次，合并有机相后减压浓缩得粗品，经硅胶柱色谱纯化即得。
[0020]源自蔓菁的碳环化合物与3
‑
溴甲基
‑
氧杂环丁烷具有3:1.3～1.7的重量比。
[0021]碳酸氢钠的添加量是源自蔓菁的碳环化合物重量的1/5～1/2。
[0022]逐滴滴加3
‑
溴甲基
‑
氧杂环丁烷的速度是2～4s/滴。
[0023]搅拌反应时的搅拌速率是150～600r/min。
[0024]硅胶柱色谱纯化的洗脱剂是石油醚
‑
乙酸乙酯(体积比9:1)。
[0025]本申请以式(2)所示源自蔓菁的碳环化合物与3
‑
溴甲基
‑
氧杂环丁烷发生取代反
应获得本申请式(1)所述衍生物，其制备方法简单，反应机理明确，反应过程易控，式(1)所述衍生物得率较高，相比于式(2)所示源自蔓菁的碳环化合物其生物利用度得到显著提升，具有优异的抑制胰腺脂肪酶活性的作用，阻止脂肪被机体分解消化，而直接通过消化道排出体外，达到不节食而减肥的目的。
[0026]式(2)所示源自蔓菁的碳环化合物经由下述方法制备得到：
[0027]A、对蔓菁煎煮、浓缩并干燥获得蔓菁干膏；蔓菁干膏加入乙醇溶液回流提取，提取液减压回收至无醇味后加水稀释，过滤并取滤液浓缩得浸膏；
[0028]B、浸膏经石油醚脱色，取下层液体经乙酸乙酯萃取，取下层液体得粗提液，减压浓缩后以乙酸乙酯
‑
甲醇混合溶剂萃取得萃取液；
[0029]C、步骤B萃取液浓缩去除溶剂后以甲醇溶解，上硅胶柱色谱分离，等量收集50份，TLC检测各流分并以5％硫酸
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乙醇溶液作为显色剂收集斑点组分；
[0030]D、混合斑点组分，在检测波长205nm、流动相90vol％甲醇
‑
水条件下上半制备液相色谱分离，冻干即得。
[0031]步骤A中，蔓菁干膏加入乙醇溶液的料液比是1:15～20，乙醇溶液的体积分数是85～90vol％。
[0032]步骤A中，乙醇溶液中含有0.8～1.2vol％的草酸。
[0033]步骤A中，加热回流提取是加热至40～60℃回流提取物3次，每次1～2h。
[0034]步骤B中，乙酸乙酯
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甲醇的体积比是8:2。
[0035]步骤C中，硅胶拌样的硅胶目数是60～80目。
[0036]步骤C中，硅胶柱色谱分离的洗脱剂是二氯甲烷
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种源自蔓菁的碳环化合物的衍生物，所述衍生物具有如式(1)所示的结构式：2.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于所述衍生物具有抑制胰腺脂肪酶和抗肺纤维化的效果。3.制备权利要求1或2所述源自蔓菁的碳环化合物的衍生物的方法，其特征在于包括下述步骤：式(2)所示源自蔓菁的碳环化合物与碳酸氢钠依次加入足量二甲基亚砜中，逐滴滴加3
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溴甲基
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氧杂环丁烷，室温下搅拌反应至少24h，然后加入足量水，以乙酸乙酯萃取至少3次，合并有机相后减压浓缩得粗品，经硅胶柱色谱纯化即得；4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：源自蔓菁的碳环化合物与3
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溴甲基
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氧杂环丁烷具有3:1.3～1.7的重量比。5.制备权利要求2或3所述方法中式(2)所述源自蔓菁的碳环化合物的方法，其特征在于包括下述步骤：A、对蔓菁煎煮、浓缩并干燥获得蔓菁干膏；蔓菁干膏加入乙醇溶液回流提取，提取液减压回收至无醇味后加水稀释，过滤并取滤液浓缩得浸膏；B、浸膏经石油醚脱色，取下层液体经乙酸乙酯萃取，取下层液体得粗提液，减压浓缩后以乙酸乙酯
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甲醇混合溶剂萃取得萃取液；C、步骤B萃取液浓缩去除溶剂后以甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：周凤，旦增洛布，平措南加，左谷，白玛，
申请(专利权)人：西藏甘露藏药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：