一种天然PPARγ受体激动剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种PPARγ受体激动剂及其制备方法和应用，一受体激动剂为从自山茱萸中提取的熊果酸。具体按照以下步骤实施：制备山茱萸提取物；步骤2：将步骤1得到的山茱萸提取物进行分离纯化得到受体激动剂。本发明专利技术了一种新型的天然的PPARγ受体激动剂，该化合物在3μM的浓度下，其萤火虫荧光素酶活性和内对照海肾荧光素酶活性的相对平均强度与PPARγ受体的全激动剂罗格列酮的相当，该研究结果为研发新型天然的抗糖尿病药物提供一种先导化合物。物。物。

【技术实现步骤摘要】
一种天然PPAR
γ
受体激动剂及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于核受体超家族的配体激活转录因子制备
，涉及一种天然PPARγ受体激动剂，还涉及上述激活受体激动剂的制备方法和应用。

技术介绍

[0002]过氧化物媒体增殖物激活受体(PPARγ)，PPARγ高表达于脂肪细胞、脾、肾上腺和结肠中，低表达于肝脏、肾、脑、骨骼肌等组织。其中PPARγ研究最为深入，是目前抗糖尿病药物筛选最常用的靶标之一。其在多种细胞的增殖与分化过程中起着重要的调节作用，激活PPARγ具有促进脂肪细胞分化，抗动脉粥样硬化、减少炎症的发生、治疗癌症等作用。目前，寻求无副作用或副作用小的新型PPARγ激动剂及其作用机制研究正成为抗糖尿病药物研究的热点之一。寻求天然的PPARγ激动剂，可以有效地克服目前临床上广泛使用的抗糖尿病药物的副作用，具有较大的科学意义、应用价值和社会效应。目前，发现的天然PPARγ受体激动剂不是很多，主要有amorfrutins、多炔、甾醇类等化合物具有较好的PPARγ激动活性，且副作用小。Amorfrutins类化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种天然PPARγ受体激动剂，其特征在于，所述受体激动剂为从自山茱萸中提取的熊果酸。2.一种权利要求1所述的一种天然PPARγ受体激动剂的制备方法，其特征在于，具体按照以下步骤实施：步骤1：制备山茱萸提取物；步骤2：将步骤1得到的山茱萸提取物进行分离纯化得到受体激动剂。3.根据权利要求2所述的一种天然PPARγ受体激动剂的制备方法，其特征在于，所述步骤1的制备过程如下：步骤1.1：将山茱萸阴干粉碎之后，以75％的工业乙醇提取得总浸膏；步骤1.2：将步骤1.1得到的浸膏充分分散到水里，用3倍体积的石油醚脱脂，得石油醚部位；步骤1.3：将步骤1.2得到的萃余相加入3倍体积的乙酸乙酯萃取，旋干得到乙酸乙酯部位。4.据权利要求3所述的一种天然PPARγ受体激动剂的制备方法，其特征在于，所述步骤2具体为：步骤2.1：将步骤1.3得到的乙酸乙酯提取物溶解，加入200-300目的硅胶搅拌均匀混合，乙酸乙酯提取物和硅胶的质量比为1:1，待溶剂挥发完样品干燥后，用研钵把样品磨成粉末备用；步骤2.2：在色谱柱依次加入不同浓度梯度的石油醚-乙酸乙酯及乙酸乙酯-甲醇进行梯度洗脱，每个浓度冲6L溶剂；步骤2.3：将步骤2.2中各个浓度梯度的流出液用旋转蒸发仪转干；步骤2.4：对步骤2.3中各个部分采用TLC薄层板点板，紫外灯，硫酸乙醇显色情况，对分离得到的组分合并，最终合并为6个组分，标记为Fr.1：PE:EA＝80:20和60:40，27.7g、Fr.2：PE:EA＝40:60，2.2g、Fr.3：PE:EA＝20:80，135.7g、Fr.4：EA 100％，299.4g、Fr.5：EA:MeOH＝80:20，156.6g、Fr.6：EA:MeOH＝60:4，0
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0:100，15.1g；步骤2.5：将Fr.1和Fr.2合并后，以硅胶为固定相，采用梯度洗脱剂进行洗脱并收集，收集后使用旋转蒸发仪转干，分别收集并作好标记，将各个组分进行TLC点板，并在紫外灯下观察点板结果，再使用硫酸乙醇或碘试剂显色，根据TLC薄层色谱板显示的比移值，将各所含化合...

【专利技术属性】
技术研发人员：何仰清，李佳庆，张丹，杨谦，
申请(专利权)人：西安理工大学，
类型：发明
国别省市：