含有尼莫地平和厄贝沙坦的共无定形物、制法及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种含有尼莫地平和厄贝沙坦的共无定形物、制法及其应用。所述共无定形物包含尼莫地平和厄贝沙坦。所述的无定形物中的尼莫地平和厄贝沙坦以无定形的形式存在，能够同时提高两种难溶药物的溶解度与溶出速度，并且能够以相同的比例同步释放，实现协同给药，并且在高湿条件下显示出良好的稳定性。本发明专利技术所述的无定形物由纯药物制备而成，不需加入固体分散体所惯用的载体，其载药量高达100％，解决了引入聚合物载体带来的吸湿性高、载药量低、口服安全性等问题，并降低了进一步制备成片剂、胶囊等剂型的工艺难度，并且制备方法易实现，成本低，易放大生产，并且为其他难溶性药物增溶技术提供指导作用。

【技术实现步骤摘要】
含有尼莫地平和厄贝沙坦的共无定形物、制法及其应用
本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种含有尼莫地平和厄贝沙坦的共无定形物、制法及其应用。
技术介绍
高血压是一种常见的慢性疾病，是目前我国主要慢性病之一，据流行病学调查，我国高血压病率高达23.2％，患者数目超过2.5亿，随着生活水平不断提高，目前该疾病的患病率在全球范围内呈逐年升高趋势。此外，高血压往往伴随着一些并发症，如心脏疾病、剂型脑血管疾病和肾脏疾病等。其中，急性脑血管疾病发病迅速、症状危急，且发病率高达36％，是原发性高血压的危险并发症，严重威胁病人生命安全。尼莫地平(Nimodipine)，化学名称：(±)-4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲氧基乙基酯异丙酯，是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，作用与硝苯地平相似，但其效力弱于硝苯地平，其化学结构式如下。尼莫地平为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，可有效防止或逆转实验犬蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害，且具有保护和促进本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有尼莫地平和厄贝沙坦的共无定形物，其中，所述共无定形物包含尼莫地平和厄贝沙坦。/n

【技术特征摘要】
1.一种含有尼莫地平和厄贝沙坦的共无定形物，其中，所述共无定形物包含尼莫地平和厄贝沙坦。


2.根据权利要求1所述的共无定形物，其中，所述共无定形物由尼莫地平和厄贝沙坦组成。


3.根据权利要求1或2所述的共无定形物，其中，在所述共无定形物中，所述尼莫地平和所述厄贝沙坦的摩尔比为1:0.5-4，优选为1:1-4，进一步优选为1:3-4。


4.根据权利要求1-3中任一项所述的共无定形物，其中，所述无定形物的玻璃化转变温度为11-73℃。


5.根据权利要求1-4中任一项所述的共无定形物，其中，所述无定形物使用Cu-kα辐射，以2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰。


6.根据权利要求1-5中任一项所述的共无定形物，其中，所述无定形物通过采用熔融淬冷法制备得到。


7.根据权利要求6所述的共无定形物，其中，所述熔融淬冷法包括下述步骤：
将所述尼莫地平和所述厄贝沙坦混合，然后加热熔融得到熔融物；
将所得到的熔融物迅速冷却得到所述无定形物。


8.根据权利要求7所述的共无定形物，其中，加热温度为150-210℃。


9.根据权利要求7或8所述的共无定形物，其中，冷却时间为1-10s。


10.根据权利要求1-5中任一项所述的共无定形物，其中，所述无定形物通过采用冷冻研磨法制备得到。


11.根据权利要求10所述的共无定形物，其中，所述冷冻研磨法包括下述步骤：
将所述尼莫地平和所述厄贝沙坦混合，接着进行冷冻研磨得到所述共无定形物。


12.根据权利要求11所述的共无定形物，其中，研磨时间为10-60min。


13.根据权利要求11或12所述的共无定形物，其中，研磨转速为500-2000rpm。


14.一种制备含有尼莫地平和厄贝沙坦的共无定形物的方法，所述方法为熔融淬...

【专利技术属性】
技术研发人员：付强，张弛，李雯，宋佳琪，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21