一种尼达尼布超分子共载包合物制造技术

本发明专利技术提供了一种尼达尼布超分子共载包合物，所述包合物主要包含：药物A、药物B、辅料；所述药物A为尼达尼布或乙磺酸尼达尼布；所述药物B为P糖蛋白抑制剂和/或CYP3A4酶抑制剂；所述辅料为环糊精或其衍生物；本发明专利技术提高了尼达尼布口服生物利用度，以较现有市售尼达尼布制剂更低的给药剂量，实现更优的协同抗癌疗效，并降低临床治疗费用。并降低临床治疗费用。

【技术实现步骤摘要】
一种尼达尼布超分子共载包合物


[0001]本专利技术涉及一种尼达尼布超分子共载包合物，以提高尼达尼布生物利用度。

技术介绍

[0002]乙磺酸尼达尼布是一种口服三联血管激酶抑制剂，作用靶点为血小板源性生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体和血管内皮生长因子受体。乙磺酸尼达尼布原研勃林格殷格翰，已上市制剂仅有脂质软胶囊剂，商品名维加特，由中链三油酸甘油酯、硬脂肪和磷脂组成，每粒含尼达尼布100mg或150mg，每瓶30粒，价格为11200元，临床用于特发性肺纤维化和非小细胞肺癌治疗。此外，尼达尼布用于结肠直肠癌、卵巢癌、肝癌(肝细胞癌)、间皮瘤、前列腺癌、肾癌(肾细胞癌)、子宫内膜癌等实体瘤的临床II期和III期结果均展示出良好的治疗前景。
[0003]乙磺酸尼达尼布溶解度随pH升高而急剧降低，且为P糖蛋白和CYP3A4底物。市售软胶囊剂口服生物利用度仅4
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5％；给药后120h，在粪便中测得给药剂量的93.4％药物。尼达尼布的主要毒副作用为肠道副作用。分析尼达尼布生物利用度低的原因可能为尼达尼布在肠道的溶出速率慢，或在肠本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种尼达尼布超分子共载包合物，其特征在于，所述包合物主要包含：药物A、药物B、辅料；所述药物A为尼达尼布或乙磺酸尼达尼布；所述药物B为P糖蛋白抑制剂和/或CYP3A4酶抑制剂；所述辅料为环糊精或其衍生物。2.如权利要求1所述尼达尼布超分子共载包合物，其特征在于，所述P糖蛋白抑制剂为：伊曲康唑、酮康唑、非洛地平、尼卡地平、硝苯地平、尼群地平、维拉帕米、环孢素、他克莫司、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、红霉素、米非司酮或特非那定。3.如权利要求1所述尼达尼布超分子共载包合物，其特征在于，所述CYP3A4酶抑制剂为：伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、地尔硫、尼卡地平、维拉帕米或美贝拉地尔。4.如权利要求1所述尼达尼布超分子共载包合物，其特征在于，所述环糊精或其衍生物为：α
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环糊精、β
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环糊精、γ
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环糊精、羟丙基
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β
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环糊精、磺丁基
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β
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环糊精、羧甲基
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β
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环糊精、2,6
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二甲氧基
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β
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环糊精、甲基
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β
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环糊精、羟丙基
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α
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环糊精、磺丁基
‑
α
‑
环糊精、羟丙基
‑
γ
‑
环糊精或磺丁基
‑...

【专利技术属性】
技术研发人员：熊素彬，王建栋，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：