金线莲苷在制备预防和/或治疗肺纤维化药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了金线莲苷在制备预防和/或治疗肺纤维化药物中的应用。本发明专利技术经过创造性探索发现金线莲苷及其衍生物对肺纤维化具有良好的治疗效果，无不良反应，可减缓盐酸博来霉素诱导的动物肺纤维化。本发明专利技术为肺纤维化的治疗药物提供了一种新选择，同时也为肺纤维化疾病的治疗提供了天然新型的药物来源，高效、安全、无毒副作用。

【技术实现步骤摘要】
金线莲苷在制备预防和/或治疗肺纤维化药物中的应用
本专利技术属于医药
更具体地，涉及金线莲苷在制备预防和/或治疗肺纤维化药物中的应用。
技术介绍
纤维化可发生于多种器官，主要病理改变为器官组织内纤维结缔组织增多，实质细胞减少，持续进展可致器官结构破坏和功能减退，乃至衰竭，严重威胁人类健康和生命。任何原因只要能引起组织细胞损伤，均可导致组织细胞发生变性、坏死和炎症反应，如果损伤很小，损伤细胞周边正常实质细胞将发生增生修复，这种修复可完全恢复正常的结构和功能。然而如果损伤较大或反复损伤超出了损伤周围实质细胞的再生能力时，间质纤维结缔组织(细胞外基质)将大量增生对缺损组织进行修复，即发生纤维化(fibrosis)的病理改变。不同器官纤维化的病因、病理进程发展、用药方案及机理等方面有着实质性的差异，因此，临床上并没有普适性、确定性的针对纤维化的用药方案。如肝纤维化(fibrosisofliver)是由各种致病因子所致肝内结缔组织异常增生，表现为肝内细胞外间质成分过度异常地沉积，并影响肝脏的功能，是慢性肝病发展到肝硬化必经之阶段，肝纤维化是肝硬化的前期病变，因此在临床上具有重要意义。肺纤维化(pulmonaryfibrosis)是多种原因引起肺脏损伤时，间质会分泌胶原蛋白进行修补，如果过度修复，即成纤维细胞过度增殖和细胞外基质大量聚集，就会形成肺纤维化，也就是正常的肺泡组织被损坏后经过异常修复导致结构异常(疤痕形成)。另外，呼吸道病毒感染相关疾病的发展也多有肺纤维化，如新型冠状病毒SARS-CoV-2感染重症可导致严重的肺纤维化，因此针对肺纤维化药物的开发迫在眉睫。天然产物是药物最常见的来源，随着近年对其研究的不断增多，越来越多天然活性化合物被发现，与西药相比，其具有药源丰富、价格便宜、副作用小、多环节整体性治疗等优势，为新药的研发奠定了一定的基础。如专利CN111514158A公开了知母皂苷N在制备防治肺纤维化药物中的应用，专利CN111084773A公开了一种去氧地胆草内酯或异去氧地胆草内酯在制备抗肺纤维化药物中的应用，等等。另外公开号为CN109381472A的中国专利技术专利提供了金线莲苷在治疗肝纤维化中的应用。但基于不同器官纤维化的病因、用药方案及机理等方面的差异，不同器官纤维化的用药并没有显然的共适性。因此，针对特定器官纤维化持续开发更多的药物具有重要的临床意义。
技术实现思路
本专利技术旨在以传统中医理论和现代药理药效学为指导，研究开发天然新型的预防和/或治疗肺纤维化的药物。本专利技术提供了金线莲苷在制备预防和/或治疗肺纤维化药物中的应用，为肺纤维化的治疗提供一种高效、安全无毒副作用、天然新型的药物来源。本专利技术的首要目的是提供金线莲苷及其衍生物在制备预防和/或治疗肺纤维化药物中的应用。本专利技术的另一目的是提供金线莲苷及其衍生物在制备预防和/或治疗特发性肺纤维化药物中的应用。本专利技术的另一目的是提供金线莲苷及其衍生物在制备预防肺纤维化的保健品或食品中的应用。本专利技术的另一目的是提供一种预防和/或治疗肺纤维化的药物。本专利技术的另一目的是提供一种预防和/或治疗肺纤维化的口服液。本专利技术的另一目的是提供一种预防和/或治疗肺纤维化的片剂。本专利技术的另一目的是提供一种预防和/或治疗肺纤维化的胶囊。本专利技术的另一目的是提供一种预防和/或治疗肺纤维化的气雾剂。为了实现上述目的，本专利技术是通过以下技术方案实现的：本专利技术首先请求保护金线莲苷及其衍生物在制备预防和/或治疗肺纤维化药物中的应用。本专利技术通过抗肺纤维化实验，发现了金线莲苷在体外可显著降低肺成纤维细胞的成活率；通过盐酸博来霉素建立肺纤维化大鼠模型，结果显示金线莲苷在成纤维细胞过度增殖并分泌大量胶原的过程中，通过增加肺组织中SOD活性，使肺纤维化进程得到抑制。且采用金线莲苷对小鼠进行急性和长期毒性试验，证明其对小鼠体质量增长、血常规与血液生化指标以及脏器系数均无明显影响，不存在毒副作用。此外，金线莲苷及其衍生物在制备预防和/或治疗特发性肺纤维化药物中的应用也应在本专利技术的保护范围中。本专利技术要求保护的金线莲苷及其衍生物在制备预防和/或治疗特发性肺纤维化药物时，包括但不限于，使用本专利技术的金线莲苷及其衍生物的有效量对患者给药，来制备用于预防或治疗肺纤维化引发的疾病，减轻肺纤维化引发的疾病症状，或者延缓肺纤维化引发的疾病的发展或发作的药品的用途。基于本专利技术提供的金线莲苷及其衍生物对机体并无毒副作用，也可用于制备保健品、食品，用于日常服用以预防特定人群的肺纤维化。因此，本专利技术还请求保护金线莲苷及其衍生物在制备预防肺纤维化的保健品或食品中的应用。本专利技术要求保护的金线莲苷及其衍生物在制备预防肺纤维化的保健品或食品时，适宜于特定人群日常服用，具有调节机体功能，预防肺纤维化，并且对人体不产生任何急性、亚急性或者慢性危害。本专利技术要求保护的金线莲苷及其衍生物除了对人类治疗有益以外，还可应用于兽医治疗宠物、引进品种的动物和农场的动物，包括哺乳动物，啮齿类动物等。另外一些动物的实例包括马、狗和猫等。优选地，所述金线莲苷的衍生物包括以金线莲苷为母核的分子、类似物或其药物可接受的盐。本专利技术还提供一种包含金线莲苷的预防和/或治疗肺纤维化的药物。优选地，所述药物还包含金线莲苷在药学上可接受的盐、酯、水合物或它们的组合以及辅料。优选地，所述药物为在金线莲苷中加入药学上可以接受的辅料，制成不同的剂型，包括散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、糖浆剂、混悬剂、注射剂、粉针剂、水针剂、气雾剂、软膏剂、滴眼剂或栓剂。优选地，所述药物的给药方式为经胃肠道给药、注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药或腔道给药。此外，本专利技术提供了一种预防和/或治疗肺纤维化的口服液，包括以下重量份的各组分：金线莲苷5～56份、抗氧化剂5～25份、甜味剂2～21份、抑菌剂2～18份、纯化水20～200份。本专利技术提供的预防和/或治疗肺纤维化的口服液，各个组分配伍合理，其中金线莲苷(kinsenoside)是金线莲的特质性成分，为葡萄糖与五元内酯环的手性碳以氧苷键形式连接形成的苷，金线莲苷具有提高抑制纤维化、消炎等广泛的药理活性；抗氧化剂能够防止原药氧化，使得其稳定性良好；甜味剂能够改善服用者味觉感受，使得其适应性良好；抑菌剂能够有效防止口服液变质；纯化水作为溶剂起到溶解作用。得到的口服液具有显著的抗肺纤维化的功效，有助于患者的治疗和康复，提高生存质量。优选地，所述口服液包括以下重量份的各组分：金线莲苷30～56份、抗氧化剂12～20份、甜味剂10～18份、抑菌剂8～11份、纯化水120～150份。优选地，所述抗氧化剂为焦亚硫酸钠、维生素C、亚硫酸钠中的任一种。优选地，所述甜味剂为葡萄糖、果糖、蔗糖中的任一种。优选地，所述抑菌剂为丁香、迷迭香、鼠尾草中的任一种。作为一种优选地可实施方式，所述口服液的制备包括如下步骤：S1.称取以下重量份的各组分本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.金线莲苷及其衍生物在制备预防和/或治疗肺纤维化药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
20210121 CN 20211008411001.金线莲苷及其衍生物在制备预防和/或治疗肺纤维化药物中的应用。


2.金线莲苷及其衍生物在制备预防和/或治疗特发性肺纤维化药物中的应用。


3.金线莲苷及其衍生物在制备预防肺纤维化的保健品或食品中的应用。


4.根据权利要求1～3任一所述应用，其特征在于，所述金线莲苷的衍生物包括以金线莲苷为母核的分子、类似物或其药物可接受的盐。


5.一种预防和/或治疗肺纤维化的药物，其特征在于，包含金线莲苷。


6.根据权利要求5所述药物，其特征在于，所述药物剂型为散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、糖浆剂、混悬剂、注射剂、粉针剂、水针剂、气雾剂、软膏剂、滴眼剂或栓剂。


7.一种预防和/或治疗肺纤...

【专利技术属性】
技术研发人员：付军，
申请(专利权)人：广东盛普生命科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44