用于治疗外周神经性疼痛的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体涉及一种用于治疗外周神经性疼痛的药物组合物，由化合物5‑(2、6‑二氟‑55‑氟吡啶‑3‑基)‑3‑苯基‑2‑三氟甲基吡唑[1,5‑a]嘧啶‑7(4H)酮、栀子苷、天麻苷、川芎嗪、多甲氧基黄酮、B6、B12与药学上可接受的辅料混合形成。本发明专利技术基于多通道实现了外周神经性疼痛症状的快速缓解和治疗，具有起效快、安全性好，且副作用低的优点。

【技术实现步骤摘要】
用于治疗外周神经性疼痛的药物组合物
本专利技术涉及医药
，具体涉及一种用于治疗外周神经性疼痛的药物组合物。
技术介绍
疼痛是各种疾病中最常伴的临床症状，据统计镇痛药物全球销售仅此于肿瘤、心脑血管药物，是各制药公司研发投入的重要领域。神经病理性疼痛较普通疼痛更为严重，它是神经系统特殊病变所伴随症状，具有持续持时间长，病人无法忍受，非手术治疗的特征。它常见于三叉神经痛、带状疱疹后神经痛、糖尿病痛性神经痛外，也可见于脑卒中后、各类脊髓病变、各类周围神经病、帕金森病及多发性硬化等疾病所伴随。常规的治疗药物：一线药物有①抗惊厥药如加巴喷丁、普瑞巴林、卡马西平等。②三环类抗抑郁药如阿米替林、文拉法辛及度洛西汀等。二线药物包括③阿片类药如吗啡、羟考酮及曲马多等。④利多卡因及辣椒碱等外用药。⑤非甾类镇痛消炎药。上述药物在治疗时各有利弊，惊厥药、抗抑郁药中枢副作用明显，阿片类成瘾性以及非甾类药物胃肠道等明显不良反应突出。
技术实现思路
为解决上述问题，本专利技术提供了一种用于治疗外周神经性疼痛的药物组合物，具有起效快、安全性好、副作用低的优点。为实现上述目的，本专利技术采取的技术方案为：用于治疗外周神经性疼痛的药物组合物，由5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮化合物、栀子苷、天麻苷、川芎嗪、多甲氧基黄酮、B6、B12与药学上可接受的辅料混合形成。进一步地，由以下重量份的原料混合而成：5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮化合物10份、栀子苷2份、天麻苷2份、川芎嗪2份、多甲氧基黄酮1份、B61份、B121份、药学上可接受的辅料7.6份。进一步地，由以下重量份的原料混合而成：5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮化合物10份、栀子苷2份、天麻苷2份、川芎嗪2份、多甲氧基黄酮1份、B61份、B121份、药学上可接受的辅料10.4份。进一步地，所述药物组合物为片剂、胶囊、分散片、颗粒剂，每一片/颗含QO-58化合物0.1g。上述方案中，基于多通道实现了外周神经性疼痛症状的快速缓解和治疗，具有起效快、安全性好，且副作用低的优点。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术进行详细说明。以下实施例将有助于本领域的技术人员进一步理解本专利技术，但不以任何形式限制本专利技术。应当指出的是，对本领域的普通技术人员来说，在不脱离本专利技术构思的前提下，还可以做出若干变形和改进。这些都属于本专利技术的保护范围。实施例1：片剂用于治疗外周神经性疼痛的药物组合物，由以下组分的原料混合而成：5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮化合物100g、栀子苷20g、天麻苷20g、川芎嗪20g、多甲氧基黄酮10g、B610g、B1210g、微晶纤维素60.6g、羧甲基淀粉钠8.4g、HPMC4.6g、硬脂酸镁2.4g，制成1000片。实施例2：分散片5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮化合物100g、栀子苷20g、天麻苷20g、川芎嗪20g、多甲氧基黄酮10g、B610g、B1210g、微晶纤维素80g、乳糖20g、交联羧甲基纤维素钠2.5g、硬脂酸镁1.5g，制成1000片。实施例3：胶囊5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮化合物100g、栀子苷20g、天麻苷20g、川芎嗪20g、多甲氧基黄酮10g、B610g、B1210g、普鲁兰多糖胶囊1000颗。实施例4：颗粒剂5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮化合物100g、栀子苷20g、天麻苷20g、川芎嗪20g、多甲氧基黄酮10g、B610g、B1210g、尤特奇EPO50g、十二烷基硫酸钠3.5g、硬脂酸5.5g、滑石粉200g、二氧化钛20g。经试验发现：5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮能够迅速且可逆地增大外源性表达于CHO细胞上的Kv7.2/kv7.3通道电流。这种增大作用具有剂量依赖性，EC50值为2.3±0.8μM。化合物浓度依赖性将Kv7.2/kv7.3通道I-V曲线向超级化电压方向移动，并且缩短通道激活和去活时间常数，改变通道动力学特征。化合物能够剂量依赖地增大Kv7.2、Kv7.4、Kv7.3/Kv7.5通道电流，以及将其I-V曲线超级化电压方向移动，并且显著缩短去活时间常数，同时5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮可以增大大鼠背根神经节M通道电流，引起神经元静息膜电位向超极化方向改变，并降低动作电位爆发频率。协同栀子苷、天麻苷、川芎嗪、多甲氧基黄酮从不同的通道进行外周神经性疼痛症状的快速缓解和治疗，具有起效快、安全性好，且副作用低的优点。以上对本专利技术的具体实施例进行了描述。需要理解的是，本专利技术并不局限于上述特定实施方式，本领域技术人员可以在权利要求的范围内做出各种变化或修改，这并不影响本专利技术的实质内容。在不冲突的情况下，本申请的实施例和实施例中的特征可以任意相互组合。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.用于治疗外周神经性疼痛的药物组合物，其特征在于：由5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮、栀子苷、天麻苷、川芎嗪、多甲氧基黄酮、B6、B12与药学上可接受的辅料混合形成。/n

【技术特征摘要】
1.用于治疗外周神经性疼痛的药物组合物，其特征在于：由5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮、栀子苷、天麻苷、川芎嗪、多甲氧基黄酮、B6、B12与药学上可接受的辅料混合形成。


2.如权利要求1所述的用于治疗外周神经性疼痛的药物组合物，其特征在于：由以下重量份的原料混合而成：
5-(2、6-二氟-55-氟吡啶-3-基)-3-苯基-2-三氟甲基吡唑[1,5-a]嘧啶-7(4H)酮化合物10份、栀子苷2份、天麻苷2份、川芎嗪2份、多甲氧基黄酮1份、B61份、B121份、药学上可接受的辅料7.6份。

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【专利技术属性】
技术研发人员：贾庆忠，祁金龙，
申请(专利权)人：河北医科大学，
类型：发明
国别省市：河北;13