联苄类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及联苄类化合物及其制备方法和用途，具体涉及3个联苄类化合物及其盐、异构体及其制备方法和在制备预防或治疗神经退行性疾病药物领域中的应用，所述化合物的通式如下：

【技术实现步骤摘要】
联苄类化合物及其制备方法和用途
本专利技术属于医药
，具体涉及白及中新的联苄类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
白及(Bletillastriata)又称连及草、白根、白芨等。主要分布在贵州、四川、云南、湖南、湖北、安徽等省。白及作为珍稀名贵中药材，其味苦、甘、涩、性凉，归肺、胃、肝经，主治咯血、吐血、外伤出血、疮疡肿毒、皮肤皲裂。现代药理活性研究表明白及具有明显的抗肿瘤、抗氧化、抗菌、促进伤口愈合等作用，其化学成分主要为联苄类、菲类、二氢菲类、联菲类、萜类、多糖类等。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一系列联苄类化合物及其制备方法和新的医药用途。本专利技术提供了联苄类化合物及其盐、异构体，其具有如下结构：R1为氢、C1-C4烷基或葡萄糖基；R2为氢、羟基、C1-C4烷氧基或吡咯烷酮环。进一步地，R1为氢、甲基或葡萄糖基；R2为氢、羟基、甲氧基或吡咯烷酮环。本专利技术具体公开了如下3个具体化合物：本专利技术还提供了所述联苄类化合物1-3的制备方法本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.联苄类化合物及其药学上可接受的盐、异构体，具有如下结构通式：/n

【技术特征摘要】
1.联苄类化合物及其药学上可接受的盐、异构体，具有如下结构通式：



其中，R1为氢、C1-C4烷基或葡萄糖基；R2为氢、羟基、C1-C4烷氧基或吡咯烷酮环；优选地，R1为氢、甲基或葡萄糖基；R2为氢、羟基、甲氧基或吡咯烷酮环。


2.权利要求1的联苄类化合物及其药学上可接受的盐、异构体，其特征在于，其为以下结构中的一种或几种：





3.按照权利要求2所述联苄类化合物及其药学上可接受的的制备方法，其特征在于：该方法包括如下步骤：
(1)植物白及(Bletillastriata)用乙醇溶剂提取，回收提取液得粗提物；
(2)步骤(1)所得粗提物经水溶解，有机溶剂萃取，得到不同极性的萃取物；
(3)上述步骤(2)中所得乙酸乙酯萃取物经硅胶柱色谱法分离，以石油醚和乙酸乙酯混合溶剂、石油醚和丙酮混合溶剂、氯仿和丙酮混合溶剂、二氯甲烷和丙酮混合溶剂、氯仿和甲醇混合溶剂、二氯甲烷和甲醇混合溶剂梯度洗脱；
(4)上述步骤(3)中所得100:1～100:25流分经ODS柱色谱分离，以甲醇和水混合溶剂，或以乙腈和水混合溶剂为流动相梯度洗脱；
(5)上述步骤(4)中所得甲醇和水、乙腈和水洗脱物经制备型HPLC-UV进一步分离，以甲醇和水混合溶剂，或以乙腈和水混合溶剂为流动相梯度洗脱，得到联苄类化合物1和2的消旋混合物及化合物3；
(6)上述步骤(5)所得到的联苄类化合物的消旋混合物经HPLC手性拆分得到的化合物1和2。


4.按照权利要求3所述的联苄类化合物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的提取方法为加热回流乙醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：周地，李宁，陈刚，李巍，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21