【技术实现步骤摘要】
一种通过C-H胺化合成γ-内酰胺和δ-内酰胺的方法
本专利技术涉及一种通过C-H胺化合成γ-内酰胺和δ-内酰胺的方法，属于有机合成
技术介绍
γ-内酰胺和δ-内酰胺类结构不仅存在于天然产物及其衍生物中，也是许多临床药物分子的重要组成部分(参见：D.Q.Tan,K.S.Martin,J.C.Fettinger,J.T.Shaw,J.Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.2011,108,6781-6786；V.V.Vintonyak,K.Warburg,H.Kruse,S.Grimme,K.Hübel,D.Rauh,H.Waldmann,Angew.Chem.Int.Ed.2010,49,5902-5905；W.Fenical,P.R.Jensen,M.A.Palladino,K.S.Lam,G.K.Lloyd,B.C.Potts,Bioorgan.Med.Chem.2009,17,2175-2180)。由于β-内酰胺抗生素类药物的巨大成功，γ-内酰胺和δ-内酰胺类化合物在制药领域也有着广阔的应用前景，同...
【技术保护点】
1.一种通过C-H胺化合成γ-内酰胺和δ-内酰胺的方法，包括如下步骤：/n于有机溶剂中，在添加剂、铱催化剂存在下，将式Ⅰ
【技术特征摘要】
1.一种通过C-H胺化合成γ-内酰胺和δ-内酰胺的方法，包括如下步骤：
于有机溶剂中，在添加剂、铱催化剂存在下，将式Ⅰ1化合物经分子内C-H胺化反应，得到式Ⅱ1化合物；或者将式Ⅰ2化合物经分子内C-H胺化反应得到Ⅱ2化合物或Ⅱ3化合物；
其中，式Ⅰ1中，R为甲基、乙基、异丙基、环戊基、环戊甲基、环己基、环己甲基、烯丙基、苯基、对甲氧基苯基、对胺基苯基、对羟基苯基、对甲基苯基、邻甲基苯基、邻溴苯基、间溴苯基、邻氯苯基、间氯苯基、对硝基苯基、噻吩基；
式Ⅰ2中，R1、R2、R4各自独立的为氢、甲氧基、甲基、卤素、胺基，R3为氢、甲氧基、甲基、胺基、N-叔丁氧羰基、羟基；
式Ⅱ1中，R与式Ⅰ1中R相同；
式Ⅱ2中，R1、R2、R4与式Ⅰ2中相同，R5为氢、甲氧基、甲基、胺基、N-叔丁氧羰基；
式Ⅱ3中，R1、R2、R4与式Ⅰ2中相同。
2.根据权利要求1所述的合成γ-内酰胺和δ-内酰胺的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯、1,2-二氯乙烷、六氟异丙醇、1,4-二氧六环、丙酮、乙腈、四氢呋喃或甲醇。
3.根据权利要求1所述的合成γ-内酰胺和δ-内酰胺的方法，其特征在于，所述的式Ⅰ1化合物或式Ⅰ2化合物的摩尔数与有机溶剂的体积之比为1mmol:4-50mL。
4.根据权利要求1所述的合成γ-内酰胺和δ-内酰胺的方法，其特征在于，所述的添加剂为四(3,5-二(三氟甲基)苯基)硼酸钠，所述的式Ⅰ1化合物或式Ⅰ2化合物与添加剂的摩尔比为1：0.01-0.07。
5.根据权利要求1所述的合成γ...
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