黑皮质素亚型-2受体(MC2R)拮抗剂及其用途制造技术

本文描述了作为黑皮质素亚型‑2受体(MC2R)调节剂的化合物，制备此类化合物的方法，包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗将会受益于MC2R活性调节的状况、疾病或病症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】黑皮质素亚型-2受体(MC2R)拮抗剂及其用途相关申请本申请要求2018年6月5日提交的第62/681,011号美国临时专利申请和2018年9月21日提交的第62/734,873号美国临时专利申请的权益，所述临时申请中的每一个均通过引用整体并入本文。关于联邦政府资助的研究的声明本专利技术是基于国立卫生研究院授予的SBIR基金号1R43DK115245-01，在美国政府的支持下作出的。美国政府对本专利技术享有一定的权利。
本文描述了调节一种或多种黑皮质素受体的活性的化合物，制备此类化合物的方法，包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗将会受益于调节黑皮质素亚型-2受体(MC2R)活性的状况、疾病或病症的方法。
技术介绍
黑皮质素受体构成G蛋白偶联受体(GPCR)家族(MC1R、MC2R、MC3R、MC4R和MC5R)，这些受体被不同的黑皮质素肽促肾上腺皮质激素(ACTH)以及均通过蛋白水解从阿黑皮素原激素或POMC衍生而来的黑皮质素肽α-、β-和γ-促黑素细胞激素(α-MSH、β-MSH和γ-MSH)选择性地激活。ACTH是39个氨基酸的肽，是肾上腺糖皮质激素合成和分泌的主要调节物，仅对MC2R具有亲和力。作为该下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴中的中心角色，ACTH由垂体响应于应激刺激而分泌，并作用于肾上腺以刺激皮质醇的合成和分泌。MC2R的调节对于治疗将会受益于调节黑皮质素受体活性的状况、疾病或病症是有吸引力的。
技术实现思路
本文所述的化合物是黑皮质素受体调节剂化合物。在一些实施方案中，本文所述的化合物调节亚型黑皮质素受体蛋白中的一种或多种。在一些实施方案中，本文所述的化合物调节亚型黑皮质素受体蛋白中的两种或更多种。在一些实施方案中，本文所述的化合物调节MC2R。在一个方面，本文描述了式(I)化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中：RA为未取代或取代的苯基、未取代或取代的单环杂芳基，其中如果RA被取代，则RA被Ra、Rb和Rc取代；Ra、Rb和Rc独立地选自氢、卤素、-OR8、-CN、-N(R7)2、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的C1-C6杂烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C2-C7杂环烷基、未取代或取代的苯基或者未取代或取代的单环杂芳基，其中Ra、Rb和Rc的任何取代的基团被一个或多个R9基团取代；L为不存在、-C(＝O)-、-C(＝O)NR7-或-SO2-；RB为未取代或取代的碳环、未取代或取代的杂环、未取代或取代的C1-C7烷基、未取代或取代的C1-C7氟烷基、未取代或取代的C1-C6杂烷基，其中如果RB被取代，则RB被Rd、Re和Rf取代；或者RB和R7与它们所连接至的氮原子一起形成未取代或取代的3至7元杂环，其中如果该3至7元杂环被取代，则该3至7元杂环被Rd、Re和Rf取代；Rd、Re和Rf独立地选自氢、卤素、-OR8、-CN、-N(R7)2、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的C1-C6杂烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C2-C7杂环烷基、未取代或取代的苯基或者未取代或取代的单环杂芳基，其中Rd、Re和Rf的任何取代的基团被一个或多个R9基团取代；X1为CR6或N；X2为CR6或N；X3为CR6或N；R1为未取代或取代的C1-C6烷基或者未取代或取代的C3-C6环烷基，其中如果R1被取代，则R1被氢、-OR8、卤素、-N(R7)2或–CN取代；R2和R3独立地为氢、未取代或取代的C1-C6烷基或者未取代或取代的C3-C6环烷基，其中R2和R3的任何取代的基团被氢、-OR8、-N(R7)2、卤素或–CN取代；或者R2和R3与它们所连接至的碳原子一起形成-C(＝O)-；或者R2和R3与它们所连接至的碳原子一起形成未取代或取代的3至6元单环碳环；R4和R5独立地选自氢、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的单环碳环、未取代或取代的单环杂环、未取代或取代的-(C1-C6烷基)-碳环或者未取代或取代的-(C1-C6烷基)-杂环，其中R4和R5的任何取代的基团被一个或多个卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的单环杂环、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-SR8、-S(＝O)R10、-S(＝O)2R10、-NR7C(＝O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2取代；或者R4和R5与它们所连接至的氮原子一起形成取代或未取代的3至6元杂环，其中如果该3至6元杂环被取代，则该3至6元杂环被一个或多个卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的单环杂环、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-SR8、-S(＝O)R10、-S(＝O)2R10、-NR7C(＝O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2取代；或者R2和R4与它们所连接至的居间原子一起形成取代或未取代的5至6元含N杂环；每个R6独立地选自氢、卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、-CN、-OR8、-SR8、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2或-N(R7)2；每个R7独立地选自氢、取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基；或者两个R7与它们所连接至的氮原子一起形成未取代或取代的3至6元单环杂环；每个R8独立地选自氢、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的芳基以及未取代或取代的杂芳基；每个R9独立地为氢、卤素、未取代或取代的C1-C4烷基、未取代或取代的C1-C4烷氧基、未取代或取代的C1-C4氟烷基、未取代或取代的C1-C4氟烷氧基、未取代或取代的单环碳环、未取代或取代的单环杂环、-CN、-OH、-CO2R8、-CH2CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-C(＝O)N(R7)OR8、-CH2C(＝O)N(R7)2、-N(R7)2、-CH2N(R7)2、-C(R8)2N(R7)2、-NR7C(＝O)R8、-CH2NR7C(＝O)R8、-NR7C(＝O)N(R7)2、-NR7C(＝O)N(R7)2、C(R8)＝N(R7)-OR8、-SR8、-S(＝O)R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2；每个R10独立地选自未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的苯基以及未取代或取代的杂芳基；n为1或2。本文还描述了药物组合物，其包含本文所述的化合物，或其药学上可接受的盐或本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180605 US 62/681,011;20180921 US 62/734,8731.式(I)化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：



其中：
RA为未取代或取代的苯基、未取代或取代的单环杂芳基，其中如果RA被取代，则RA被Ra、Rb和Rc取代；
Ra、Rb和Rc独立地选自氢、卤素、-OR8、-CN、-N(R7)2、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的C1-C6杂烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C2-C7杂环烷基、未取代或取代的苯基或者未取代或取代的单环杂芳基，其中Ra、Rb和Rc的任何取代的基团被一个或多个R9基团取代；
L为不存在、-C(＝O)-、-C(＝O)NR7-或-SO2-；
RB为未取代或取代的碳环、未取代或取代的杂环、未取代或取代的C1-C7烷基、未取代或取代的C1-C7氟烷基、未取代或取代的C1-C6杂烷基，其中如果RB被取代，则RB被Rd、Re和Rf取代；
或者RB和R7与它们所连接至的氮原子一起形成未取代或取代的3至7元杂环，其中如果该3至7元杂环被取代，则该3至7元杂环被Rd、Re和Rf取代；
Rd、Re和Rf独立地选自氢、卤素、-OR8、-CN、-N(R7)2、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的C1-C6杂烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C2-C7杂环烷基、未取代或取代的苯基或者未取代或取代的单环杂芳基，其中Rd、Re和Rf的任何取代的基团被一个或多个R9基团取代；
X1为CR6或N；
X2为CR6或N；
X3为CR6或N；
R1为未取代或取代的C1-C6烷基或者未取代或取代的C3-C6环烷基，其中如果R1被取代，则R1被氢、-OR8、卤素、-N(R7)2或–CN取代；
R2和R3独立地为氢、未取代或取代的C1-C6烷基或者未取代或取代的C3-C6环烷基，其中R2和R3的任何取代的基团被氢、-OR8、-N(R7)2、卤素或–CN取代；
或者R2和R3与它们所连接至的碳原子一起形成-C(＝O)-；
或者R2和R3与它们所连接至的碳原子一起形成未取代或取代的3至6元单环碳环；
R4和R5独立地选自氢、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的单环碳环、未取代或取代的单环杂环、未取代或取代的-(C1-C6烷基)-碳环或者未取代或取代的-(C1-C6烷基)-杂环，其中R4和R5的任何取代的基团被一个或多个卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的单环杂环、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-SR8、-S(＝O)R10、-S(＝O)2R10、-NR7C(＝O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2取代；
或者R4和R5与它们所连接至的氮原子一起形成取代或未取代的3至6元杂环，其中如果该3至6元杂环被取代，则该3至6元杂环被一个或多个卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的单环杂环、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-SR8、-S(＝O)R10、-S(＝O)2R10、-NR7C(＝O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2取代；
或者R2和R4与它们所连接至的居间原子一起形成取代或未取代的5至6元含N杂环；
每个R6独立地选自氢、卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、-CN、-OR8、-SR8、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2或-N(R7)2；
每个R7独立地选自氢、取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基；
或者两个R7与它们所连接至的氮原子一起形成未取代或取代的3至6元单环杂环；
每个R8独立地选自氢、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的芳基以及未取代或取代的杂芳基；
每个R9独立地为氢、卤素、未取代或取代的C1-C4烷基、未取代或取代的C1-C4烷氧基、未取代或取代的C1-C4氟烷基、未取代或取代的C1-C4氟烷氧基、未取代或取代的单环碳环、未取代或取代的单环杂环、-CN、-OH、-CO2R8、-CH2CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-C(＝O)N(R7)OR8、-CH2C(＝O)N(R7)2、-N(R7)2、-CH2N(R7)2、-C(R8)2N(R7)2、-NR7C(＝O)R8、-CH2NR7C(＝O)R8、-NR7C(＝O)N(R7)2、-NR7C(＝O)N(R7)2、C(R8)＝N(R7)-OR8、-SR8、-S(＝O)R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2；
每个R10独立地选自未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的苯基以及未取代或取代的杂芳基；
n为1或2。


2.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
L为-C(＝O)-；
R2和R3独立地为氢、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH2OR8或-CH2NHR7；
或者R2和R3与它们所连接至的碳原子一起形成-C(＝O)-。


3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RA为未取代或取代的苯基、未取代或取代的单环6元杂芳基、未取代或取代的单环5元杂芳基，其中如果RA被取代，则RA被Ra、Rb和Rc取代。


4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RA为未取代或取代的苯基、未取代或取代的吡啶基、未取代或取代的嘧啶基、未取代或取代的吡嗪基、未取代或取代的哒嗪基、未取代或取代的三嗪基、未取代或取代的呋喃基、未取代或取代的噻吩基、未取代或取代的吡咯基、未取代或取代的噁唑基、未取代或取代的噻唑基、未取代或取代的咪唑基、未取代或取代的吡唑基、未取代或取代的三唑基、未取代或取代的四唑基、未取代或取代的异噁唑基、未取代或取代的异噻唑基、未取代或取代的噁二唑基或者未取代或取代的噻二唑基；其中如果RA被取代，则RA被Ra、Rb和Rc取代。


5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RA为未取代或取代的苯基、未取代或取代的吡啶基、未取代或取代的嘧啶基、未取代或取代的吡嗪基或者未取代或取代的哒嗪基；其中如果RA被取代，则RA被Ra、Rb和Rc取代。


6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RA为未取代或取代的苯基或者未取代或取代的吡啶基，其中如果RA被取代，则RA被Ra、Rb和Rc取代。


7.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RA为


8.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RA为


9.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RA为其中V为CH或N。


10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式(II)的结构，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：



其中，
V为CH或N。


11.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RB为未取代或取代的单环碳环、未取代或取代的双环碳环、未取代或取代的多环碳环、未取代或取代的单环杂环、未取代或取代的双环杂环、未取代或取代的多环杂环，其中如果RB被取代，则RB被Rd、Re和Rf取代。


12.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RB为未取代或取代的单环碳环、未取代或取代的桥连碳环、未取代或取代的螺碳环、未取代或取代的单环杂环、未取代或取代的桥连杂环、未取代或取代的螺杂环，其中如果RB被取代，则RB被Rd、Re和Rf取代。


13.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RB为未取代或取代的苯基、未取代或取代的萘基、未取代或取代的单环6元杂芳基、未取代或取代的单环5元杂芳基、未取代或取代的双环杂芳基、单环C3-C8环烷基、未取代或取代的桥连C5-C10环烷基、未取代或取代的螺C5-C10环烷基、未取代或取代的单环C2-C8杂环烷基、未取代或取代的桥连C5-C10杂环烷基或者未取代或取代的螺C5-C10杂环烷基，其中如果RB被取代，则RB被Rd、Re和Rf取代。


14.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RB为未取代或取代的碳环，其为未取代或取代的苯基、未取代或取代的萘基、未取代或取代的茚满基、未取代或取代的茚基、未取代或取代的四氢萘基、未取代或取代的环丙基、未取代或取代的环丁基、未取代或取代的环戊基、未取代或取代的环戊烯基、未取代或取代的环己基、未取代或取代的环己烯基、未取代或取代的环庚基、未取代或取代的环辛基、未取代或取代的螺[2.2]戊基、未取代或取代的螺[3.3]庚基、未取代或取代的螺[3.5]壬基、未取代或取代的螺[4.4]壬基、未取代或取代的螺[4.5]癸基、未取代或取代的降冰片基、未取代或取代的降冰片烯基、未取代或取代的双环[1.1.1]戊基、未取代或取代的金刚烷基或者未取代或取代的十氢萘基。


15.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RB为未取代或取代的呋喃基、未取代或取代的噻吩基、未取代或取代的吡咯基、未取代或取代的噁唑基、未取代或取代的噻唑基、未取代或取代的咪唑基、未取代或取代的吡唑基、未取代或取代的三唑基、未取代或取代的四唑基、未取代或取代的异噁唑基、未取代或取代的异噻唑基、未取代或取代的噁二唑基、未取代或取代的噻二唑基、未取代或取代的吡啶基、未取代或取代的嘧啶基、未取代或取代的吡嗪基、未取代或取代的哒嗪基、未取代或取代的三嗪基、未取代或取代的喹啉基、未取代或取代的异喹啉基、未取代或取代的噌啉基、未取代或取代的酞嗪基、未取代或取代的喹唑啉基、未取代或取代的喹喔啉基、未取代或取代的萘啶基、未取代或取代的蝶啶基、未取代或取代的吲嗪基、未取代或取代的氮杂吲嗪基、未取代或取代的吲哚基、未取代或取代的氮杂吲哚基、未取代或取代的吲唑基、未取代或取代的氮杂吲唑基、未取代或取代的苯并咪唑基、未取代或取代的氮杂苯并咪唑基、未取代或取代的苯并三唑基、未取代或取代的氮杂苯并三唑基、未取代或取代的苯并噁唑基、未取代或取代的氮杂苯并噁唑基、未取代或取代的苯并异噁唑基、未取代或取代的氮杂苯并异噁唑基、未取代或取代的苯并呋喃基、未取代或取代的氮杂苯并呋喃基、未取代或取代的苯并噻吩基、未取代或取代的氮杂苯并噻吩基、未取代或取代的苯并噻唑基、未取代或取代的氮杂苯并噻唑基或者未取代或取代的嘌呤基。


16.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RB为未取代或取代的吖丙啶基、未取代或取代的氮杂环丁烷基、未取代或取代的氧杂环丁烷基、未取代或取代的硫杂环丁烷基、未取代或取代的吡咯烷基、未取代或取代的四氢呋喃基、未取代或取代的四氢噻吩基、未取代或取代的噁唑烷酮基、未取代或取代的四氢吡喃基、未取代或取代的哌啶基、未取代或取代的吗啉基、未取代或取代的硫代吗啉基、未取代或取代的哌嗪基、未取代或取代的高哌啶基、未取代或取代的氧杂环庚烷基、未取代或取代的硫杂环庚烷基、未取代或取代的氧氮杂基、未取代或取代的二氧杂基、未取代或取代的硫氮杂基、未取代或取代的氮杂螺[3.3]庚烷基、未取代或取代的氮杂螺[3.4]辛烷基、未取代或取代的氮杂螺[3.4]辛烷基或者未取代或取代的氮杂螺[4.4]壬基。


17.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RB为未取代或取代的苯基、未取代或取代的吡啶基、未取代或取代的嘧啶基、未取代或取代的吡嗪基或者未取代或取代的哒嗪基，其中如果RB被取代，则RB被Rd、Re和Rf取代。


18.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RB为未取代或取代的苯基或者未取代或取代的吡啶基，其中如果RB被取代，则RB被Rd、Re和Rf取代。


19.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RB为


20.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RB为


21.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RB为其中Z为CH或N。


22.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式(III)的结构，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：



其中，
V为CH或N；
Z为CH或N。


23.根据权利要求22所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式(IV)的结构，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：





24.根据权利要求22所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式(V)的结构，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：





25.根据权利要求1-24中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R1为-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-C(CH3)3、-CH2OH、-CH2CN、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CH2OH、-CH2CH2CN、-CH2CH2F、-CH2CHF2、-CH2CF3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-CH2NH2、-CH2NHCH3、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2NHCH3、-CH2CH2N(CH3)2、环丙基、环丁基、环戊基或环己基。


26.根据权利要求1-25中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R1为-CH3、-CH2CH3或-CH2CH2CH3。


27.根据权利要求1-26中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R4选自氢、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的单环碳环、未取代或取代的单环杂环、未取代或取代的-(C1-C6烷基)-碳环或者未取代或取代的-(C1-C6烷基)-杂环，其中R4的任何取代的基团被一个或多个卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的单环杂环、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-SR8、-S(＝O)R10、-S(＝O)2R10、-NR7C(＝O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2取代；
R5选自氢和C1-C6烷基；
或者R4和R5与它们所连接至的氮原子一起形成取代或未取代的3至6元杂环，其中如果该3至6元杂环被取代，则该3至6元杂环被一个或多个卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的单环杂环、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-SR8、-S(＝O)R10、-S(＝O)2R10、-NR7C(＝O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2取代。


28.根据权利要求1-27中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R4选自氢、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的单环碳环或者未取代或取代的含有1-4个N原子和0或1个O或S原子的单环4、5或6元杂环，其中R4的任何取代的基团被一个或多个卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的含有1-4个N原子和0或1个O或S原子的单环4、5或6元杂环、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-SR8、-S(＝O)R10、-S(＝O)2R10、-NR7C(＝O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2取代；
R5选自氢、-CH3、-CH2CH3和-CH2CH2CH3。


29.根据权利要求22所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式(VI)的结构，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：





30.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式(VII)的结构，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：



其中：
RA为未取代或取代的苯基或者未取代或取代的吡啶基，其中如果RA被取代，则RA被Ra、Rb和Rc取代；
L为-C(＝O)-或-C(＝O)NR7-；
RB为未取代或取代的碳环、未取代或取代的杂环，其中如果RB被取代，则RB被Rd、Re和Rf取代；
或者RB和R7与它们所连接至的氮原子一起形成未取代或取代的3至7元杂环，其中如果该3至7元杂环被取代，则该3至7元杂环被Rd、Re和Rf取代。


31.根据权利要求30所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
RA为


32.根据权利要求1-31中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
X1为CR6；
X2为CR6；
X3为CR6。


33.根据权利要求1-31中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
X1为N；
X2为CR6；
X3为CR6。


34.根据权利要求1-31中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
X1为CR6；
X2为N；
X3为CR6。


35.根据权利要求1-31中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
X1为CR6；
X2为CR6；
X3为N。


36.根据权利要求1-21中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式(IX)的结构，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：



其中，
V为CH或N。


37.根据权利要求1-36中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R4为未取代或取代的C1-C6烷基或者未取代或取代的含有1-2个N原子和0或1个O或S原子的单环4、5或6元杂环，其中R4的任何取代的基团被一个或多个卤素、未取代或取代的C1-C6烷基或者未取代或取代的含有1-4个N原子和0或1个O或S原子的单环4、5或6元杂环、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-SR8、-S(＝O)R10、-S(＝O)2R10、-NR7C(＝O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2取代。


38.根据权利要求1-36中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R4为未取代或取代的C1-C6烷基，其中R4的任何取代的基团被一个或多个卤素、未取代或取代的C1-C6烷基或者未取代或取代的含有1-4个N原子和0或1个O或S原子的单环4、5或6元杂环、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-SR8、-S(＝O)R10、-S(＝O)2R10、-NR7C(＝O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2取代。


39.根据权利要求1-36中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R4为未取代或取代的含有1-2个N原子和0或1个O或S原子的单环4、5或6元杂环，其中R4的任何取代的基团被一个或多个卤素、未取代或取代的C1-C6烷基、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(＝O)N(R7)2、-SR8、-S(＝O)R10、-S(＝O)2R10、-NR7C(＝O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10或-SO2N(R7)2取代。


40.根据权利要求1-39中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
Ra选自氢、卤素、-OR8、-CN、-N(R7)2、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的C1-C6杂烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基，其中Ra的任何取代的基团被一个或多个R9基团取代；
Rb和Rc独立地选自氢、卤素、-OR8、-CN、-N(R7)2、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的C1-C6杂烷基，其中Rb和Rc的任何取代的基团被一个或多个R9基团取代。


41.根据权利要求1-39中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
Ra为氢、Cl、Br、-CN、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-C(CH3)3、-CH2OH、-CH2CN、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CH2OH、-CH2CH2CN、-CH2CH2F、-CH2CHF2、-CH2CF3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-CH2NH2、-CH2NHCH3、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2NHCH3、-CH2CH2N(CH3)2、环丙基、环丁基、环戊基或环己基；
Rb和Rc独立地选自氢、Cl、Br、-CN、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-C(CH3)3、-CH2OH、-CH2CN、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CH2OH、-CH2CH2CN、-CH2CH2F、-CH2CHF2、-CH2CF3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-CH2NH2、-CH2NHCH3、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2NHCH3或-CH2CH2N(CH3)2。


42.根据权利要求1-41中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
Rd选自氢、卤素、-OR8、-CN、-N(R7)2、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的C1-C6杂烷基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C2-C7杂环烷基、未取代或取代的苯基或者未取代或取代的单环杂芳基，其中Rd的任何取代的基团被一个或多个R9基团取代；
Re和Rf独立地选自氢、卤素、-OR8、-CN、-N(R7)2、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6氟烷基、未取代或取代的C1-C6杂烷基。


43.根据权利要求1-41中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
Rd选自氢、Cl、Br、-CN、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-C(CH3)3、-CH2OH、-CH2CN、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CH2OH、-CH2CH2CN、-CH2CH2F、-CH2CHF2、-CH2CF3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-CH2NH2、-CH2NHCH3、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2NHCH3、-CH2CH2N(CH3)2、未取代或取代的环丙基、未取代或取代的环丁基、未取代或取代的环戊基、未取代或取代的环己基、未取代或取代的C2-C7杂环烷基、未取代或取代的苯基或者未取代或取代的单环杂芳基，其中Rd的任何取代的基团被一个或多个R9基团取代；
Re和Rf独立地选自F、Cl、Br、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-C(CH3)3、-CH2OH、-CH2CN、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CN、-OH、-OCH3和-OCH2CH3。


44.一种化合物，其为：
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2',3'-二氟-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-甲氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-氟-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2'-氯-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-氰基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-甲基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2'-氯-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3'-氟-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3'-乙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-丙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-(丙烷-2-基氧基)-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-羟基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-环丙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
(R)-N-(2-氨基乙基)-4-(4-(2,4-二氯苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基)-2'-乙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
(R)-N-(2-氨基乙基)-4-(4-(2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基)-2'-(甲氧基甲基)-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
(R)-N-(2-氨基乙基)-4-(4-(4'-(氨基甲基)-5-氟-[1,1'-联苯基]-2-羰基)-2-乙基哌嗪-1-基)-2'-乙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
(R)-N-(2-氨基乙基)-4-(4-(4'-(氨基甲基)-5-甲基-[1,1'-联苯基]-2-羰基)-2-乙基哌嗪-1-基)-2'-乙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
(R)-3'-((2-氨基乙基)氨基甲酰基)-4'-(4-(2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基)-[1,1'-联苯基]-2-甲酸甲酯；
(R)-N3'-(2-氨基乙基)-4'-(4-(2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基)-N2-甲基-[1,1'-联苯基]-2,3'-二甲酰胺；
(R)-N3'-(2-氨基乙基)-4'-(4-(2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基)-N2,N2-二甲基-[1,1'-联苯基]-2,3'-二甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2'-(氨基甲基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(3-氨基丙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[4'-(氨基甲基)-[1,1'-联苯基]-2-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[4'-(氨基甲基)-3'-氟-[1,1'-联苯基]-2-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[4'-(氨基甲基)-3-氟-5-甲基-[1,1'-联苯基]-2-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙氧基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-丙基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-4'-丙基-[1,1'-联苯基]-3-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(吡啶-2-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(3-乙氧基吡啶-2-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(3-乙氧基吡啶-4-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(4-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[4'-(氨基甲基)-5-氟-[1,1'-联苯基]-2-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(2-氯-4-氟苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(吡啶-4-基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-{2-[(3R)-3-(氨基甲基)吡咯烷-1-基]-4-氯苯甲酰基}-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-{2-[(3S)-3-(氨基甲基)吡咯烷-1-基]-4-氯苯甲酰基}-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(2,4-二氯苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(2-氯-4-甲基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[4'-(氨基甲基)-3-氟-5-甲基-[1,1'-联苯基]-2-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3R)-1-甲基吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-{2-[3-(氨基甲基)吡咯烷-1-基]-4-(三氟甲基)苯甲酰基}-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-{2-[3-(氨基甲基)吡咯烷-1-基]-4-氟苯甲酰基}-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-(4-氨基哌啶-1-基)-4-氯苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(3,5-二氯吡啶-2-羰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(4-氯-2-甲氧基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(2-氯-4-氰基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-{4-[3-(氨基甲基)吡咯烷-1-基]-2-氟苯甲酰基}-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-{2-[(3S)-3-氨基吡咯烷-1-基]-4-氯苯甲酰基}-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[4-甲基-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(2,4-二甲基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[4-氯-2-(吡咯烷-1-基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(2-环丙基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(吡啶-2-基)甲基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(吡啶-3-基)甲基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(吡啶-4-基)甲基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-{4-甲基-2-[(3S)-3-(甲基氨基)吡咯烷-1-基]苯甲酰基}哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-{2-[(3S)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-4-甲基苯甲酰基}-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-6-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-(吡啶-4-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-甲氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-(2-氯-4-氟苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(哌啶-4-基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-(6-氨基吡啶-3-基)-4-氟苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-(二甲基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(2,6-二甲基吡啶-3-羰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-(4-氟-2-甲基苯甲酰基)哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-(4-氟-2-甲氧基苯甲酰基)哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-(2-甲氧基-4-甲基苯甲酰基)哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(4-叔丁基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-(2-氯-4-氟苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(1H-咪唑-5-基)甲基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-(2-氨基吡啶-4-基)-4-氟苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(4,6-二甲基吡啶-3-羰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(4-氯-2-甲基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(4-环丙基-2-甲基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(3-氯-5-氟吡啶-2-羰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(哌嗪-1-基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(二甲基氨基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3S)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[2-(1H-咪唑-2-基)乙基]苯甲酰胺；
5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-{4-甲基-2-[(3S)-3-(甲基氨基)吡咯烷-1-基]苯甲酰基}哌嗪-1-基]-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-(2-氯-4-氟苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
N-{[(2S)-氮杂环丁烷-2-基]甲基}-2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-{[(2S)-吡咯烷-2-基]甲基}苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3R)-哌啶-3-基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3S)-哌啶-3-基]苯甲酰胺；
5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-{4-氟-2-[(3S)-3-(甲基氨基)吡咯烷-1-基]苯甲酰基}哌嗪-1-基]-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
N-{[(2R)-氮杂环丁烷-2-基]甲基}-2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-{2-氟-4-[(3S)-3-(甲基氨基)吡咯烷-1-基]苯甲酰基}哌嗪-1-基]-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-{2-[3-(氨基甲基)吡咯烷-1-基]-4-甲基苯甲酰基}-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[2-(吗啉-4-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[3-(二甲基氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-(二甲基氨基)-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-{[(2R)-吡咯烷-2-基]甲基}苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-{[(2S)-吗啉-2-基]甲基}苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-(2-氯-4-甲基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-2-氟-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
N-{[(2S)-氮杂环丁烷-2-基]甲基}-6-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-(2-氯-4-甲基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-{4-氯-2-[(3S)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]苯甲酰基}-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(1H-咪唑-2-基)乙基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-(4-氯-2-氰基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[5-氟-3-(三氟甲基)吡啶-2-羰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[2-(甲基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[2-(吡咯烷-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-2-氟-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
N-{[(2R)-氮杂环丁烷-2-基]甲基}-6-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-{[(2R)-吡咯烷-2-基]甲基}苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[2-氨基-6-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[6-(二甲基氨基)-2-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(二氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
N-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(1H-咪唑-1-基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(1H-吡咯-1-基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(1H-吡唑-1-基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(1H-咪唑-2-基)甲基]苯甲酰胺；
5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[5-(三氟甲基)吡啶-2-羰基]哌嗪-1-基]-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
5-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙氧基-N-[2-(甲基氨基)乙基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
2'-乙氧基-5-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-N-[2-(甲基氨基)乙基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
2'-乙氧基-5-[(2R)-4-[4-乙氧基-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(甲基氨基)乙基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-{[(3S)-吗啉-3-基]甲基}苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-(4-氯-2-氰基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(1H-咪唑-2-基)乙基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-(4-氯-2-乙氧基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(1H-咪唑-2-基)乙基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-(4-氯-2-氰基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[4-氰基-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[6-氨基-2-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[4-(二甲基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[2-(二甲基氨基)-4-氟苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[2-(3-氨基氮杂环丁烷-1-基)-4-氟苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
3-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-6-(2-乙氧基苯基)吡啶-2-甲酰胺；
5-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-2'-乙氧基-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
5-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙氧基-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
5-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙氧基-N-[(3R)-1-甲基吡咯烷-3-基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
6-[(2R)-4-(4-氯-2-氰基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[4-氰基-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-(2,4-二氯苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[2-氰基-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
5-[(2R)-4-(4-氯-2-氰基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-2'-乙氧基-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[2-甲氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-2-[(2R)-4-[2-(二甲基氨基)-6-甲基吡啶-3-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
2-[(2R)-4-[2-(氮杂环丁烷-1-基)-4-氟苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(吡咯烷-1-基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]苯甲酰胺；
3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[6-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]哌嗪-1-基]-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[6-甲氧基-2-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]哌嗪-1-基]-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[6-乙氧基-2-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[2-甲氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]哌嗪-1-基]-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
2'-乙氧基-5-[(2R)-2-乙基-4-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-N-[2-(甲基氨基)乙基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
N-[2-(二甲基氨基)乙基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-2-氟苯甲酰胺；
N-[2-(二甲基氨基)乙基]-2'-乙氧基-5-[(2R)-2-乙基-4-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
N-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-2-氟苯甲酰胺；
5-[(2R)-4-(4-氯-2-氰基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙氧基-N-[2-(甲基氨基)乙基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
5-[(2R)-4-(2-氨基甲酰基-4-氯苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-2'-乙氧基-N-[2-(甲基氨基)乙基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
6-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
N-[2-(二甲基氨基)乙基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-2-氟苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[4-氰基-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[2-(二氟甲基)-4-氟苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[2-(二氟甲基)-4-氟苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-(2,4-二氯苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-(2,4-二氯苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-{4-氯-2-[(3S)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]苯甲酰基}-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
2'-乙氧基-5-[(2R)-4-[6-乙氧基-2-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(甲基氨基)乙基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
N-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-6-[(2R)-2-乙基-4-[4-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰基]哌嗪-1-基]-2-氟苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[4-氯-2-(二氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[2-(甲基氨基)乙基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[4-氯-2-(二氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
2'-乙氧基-5-[(2R)-2-乙基-4-[6-甲基-2-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]哌嗪-1-基]-N-[2-(甲基氨基)乙基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
6-[(2R)-4-(4-氯-2-氰基苯甲酰基)-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
2'-乙氧基-5-[(2R)-2-乙基-4-[6-甲氧基-2-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]哌嗪-1-基]-N-[2-(甲基氨基)乙基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺；
6-[(2R)-4-[4-氯-2-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-N-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[2-(二氟甲基)-4-氟苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；
6-[(2R)-4-[4-氯-2-(二氟甲基)苯甲酰基]-2-乙基哌嗪-1-基]-3-(2-乙氧基吡啶-3-基)-2-氟-N-[(3R)-吡咯烷-3-基]苯甲酰胺；

【专利技术属性】
技术研发人员：韩相敦，朱云飞，金善姬，赵坚，王式淼，
申请(专利权)人：克林提克斯医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US