一种抗肿瘤药物盐酸盐水合物晶型制造技术

本发明专利技术提供一种抗肿瘤药物4‑(3‑(4‑(1

【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤药物盐酸盐水合物晶型
本专利技术涉及药物合成领域，具体涉及一种抗肿瘤药物4-(3-(4-(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基)哌嗪-1-羰基)-4-氟苄基)呔嗪-1-(2H)-酮盐酸盐水合物及其晶型、制备方法及应用。
技术介绍
聚腺苷二磷酸-核糖基化活性为特征的PARPs(Poly(ADP-ribose)polymerases)，构成了18种细胞核酶核细胞质酶的超家族。这种聚腺苷二磷酸-核糖基化作用可以调节目的蛋白的催化活性和蛋白质间相互作用，并且对许多基本生物过程进行调控，包括DNA修复，细胞死亡，基因组稳定性也与之相关。PARP-1活性约占总的细胞PARP活性的80％，它和与其最相近的PARP-2共同成为PARP家族中具备修复DNA损伤能力的成员。作为DNA损伤的感应器和信号蛋白，PARP-1可以快速检测并直接结合至DNA损伤位点，之后诱导聚集DNA修复所需的多种蛋白，进而使DNA损伤得以修复。当细胞中的PARP-1缺乏时，PARP-2可以替代PARP-1实现DNA损伤的修复。研究表明，与正常细胞相比，PARPs蛋白在本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种4-(3-(4-(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基)哌嗪-1-羰基)-4-氟苄基)呔嗪-1-(2H)-酮盐酸盐晶型A，其特征在于所述晶型X射线粉末衍射2θ在8.4±0.2°、8.8±0.2°、12.5±0.2°、19.6±0.2°和24.6±0.2°处有特征峰。/n

【技术特征摘要】
1.一种4-(3-(4-(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基)哌嗪-1-羰基)-4-氟苄基)呔嗪-1-(2H)-酮盐酸盐晶型A，其特征在于所述晶型X射线粉末衍射2θ在8.4±0.2°、8.8±0.2°、12.5±0.2°、19.6±0.2°和24.6±0.2°处有特征峰。


2.根据权利要求1所述的晶型A，其特征在于，其X射线粉末衍射2θ为8.4±0.2°、8.8±0.2°、12.1±0.2°、12.5±0.2°、15.8±0.2°、17.4±0.2°、18.0±0.2°、19.1±0.2°、19.6±0.2°、22.0±0.2°、22.8±0.2°、24.6±0.2°和27.6±0.2°处有特征峰。


3.根据权利要求1-2中任一项所述的晶型A，其具有与图2基本相同的X射线粉末衍射图。


4.一种制备4-(3-(4-(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基)哌嗪-1-羰基)-4-氟苄基)呔嗪-1-(2H)-酮盐酸盐晶型A的方法，包括以下步骤：
(1)将4-(3-(4-(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基)哌嗪-1-羰基)-4-氟苄基)呔嗪-1(2H)-酮悬浮于有机溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：李文华，朱明辉，
申请(专利权)人：上海汇伦生物科技有限公司，上海汇伦医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31