一种依帕司他缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，提供了一种依帕司他缓释制剂及其制备方法。所述依帕司他的缓释制剂由64％‑92％含药缓释微丸、1.0％‑8.0％的胃溶隔离包衣层、5.0％‑20％的肠溶包衣层和2.0％‑8.0％的保护包衣层组成。本发明专利技术的依帕司他缓释制剂，可有效避免普通制剂血药浓度的峰谷现象，减少服药次数，降低不良反应发生率，增加了患者的顺应性；也可避免单单元缓释制剂可能的药物突释效应，减少了药物的毒性及副作用，进一步确保临床用药的安全性；所选辅料常见，制备工艺简单，技术难度低，容易实现工业化大生产，市场潜力大。

The invention relates to a sustained release preparation of epalrestat and a preparation method thereof

【技术实现步骤摘要】
一种依帕司他缓释制剂及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种依帕司他缓释制剂及其制备方法。
技术介绍
依帕司他(Epalrestat)是苯基丙烯基噻唑烷羧酸，结构上属羧酸衍生物，目前唯一可商购的非竞争性ARIs，用于治疗糖尿病性神经病变。依帕司他首先被发现可以抑制AR，有可能改善糖尿病的迟发性并发症，后在开发过程中制备成口服制剂，并于1992年在日本首次上市，商品名为(ONO-2235)，用以治疗神经病变和视网膜病变。自上市以来，依帕司他作为一种糖尿病性神经病变的治疗药物，能显著改善神经病变的症状，改善患者生活质量，临床疗效显著，副作用较少，临床上可单独使用或与其他药物联用，如与前列地尔联用，能显著改善病症，并使周围神经的传导速度明显提高；与α-硫酸锌和甲钴胺联用，治疗DPN的临床疗效显著，好于依帕司他单独用药，具有临床推广价值。依帕司他原料药化学名是5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯亚基]-4-氧代-2-硫代-噻唑烷乙酸，分子式为C15H13NO3S2，分子量为319.4，性状为黄色至橙色，晶体或结晶性粉本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述的缓释制剂由64％-92％含药缓释微丸、1.0％-8.0％的胃溶隔离包衣层、5.0％-20％的肠溶包衣层和2.0％-8.0％的保护包衣层组成；所述含药缓释微丸含有依帕司他、缓释骨架材料、释放调节剂、填充剂、粘合剂；隔离包衣层和保护包衣层含有胃溶薄膜包衣材料；肠溶包衣层含有肠溶薄膜包衣材料。/n

【技术特征摘要】
1.一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述的缓释制剂由64％-92％含药缓释微丸、1.0％-8.0％的胃溶隔离包衣层、5.0％-20％的肠溶包衣层和2.0％-8.0％的保护包衣层组成；所述含药缓释微丸含有依帕司他、缓释骨架材料、释放调节剂、填充剂、粘合剂；隔离包衣层和保护包衣层含有胃溶薄膜包衣材料；肠溶包衣层含有肠溶薄膜包衣材料。


2.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述的缓释制剂由77％-88％含药缓释微丸、2.0％-4.0％的胃溶隔离包衣层、8.0％-15％的肠溶包衣层和2.0％-4.0％的胃溶保护包衣层组成。


3.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述含药缓释微丸含有的缓释骨架材料选自甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、丙烯酸聚合物中的一种或几种，优选羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸聚合物的一种或几种。


4.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述含药缓释微丸含有的填充剂选自乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纤维素、预胶化淀粉、蔗糖、山梨醇、糊精中的一种或多种，优选乳糖、微晶纤维素、甘露醇中的一种或多种。


5.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述含药缓释微丸含有的粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮、共聚维酮、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、虫胶、卡波姆、西黄芪胶的一种或多种，优选聚维酮K30。


6.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述含药缓释微丸含有的释放调...

【专利技术属性】
技术研发人员：尹来生，朱春莉，陈金脱，
申请(专利权)人：南京康川济医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32