恩杂鲁胺软胶囊速释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体涉及一种恩杂鲁胺软胶囊速释制剂及其制备方法。所述的恩杂鲁胺软胶囊速释制剂，由囊壳和内容物组成，内容物为含有恩杂鲁胺的混悬剂，由以下重量份数的原料组成：恩杂鲁胺40份；中链甘油三酯40‑60份；增稠剂50‑100份；助流剂0.3‑5份。本发明专利技术的恩杂鲁胺软胶囊速释制剂，针对恩杂鲁胺药物性质特点，采用混悬体系制备软胶囊，促进恩杂鲁胺的分散及吸收，药物化学和物理稳定性好，有效成分溶出快，生物利用度高；本发明专利技术还提供其制备方法。

Rapid release preparation of enzalutamide soft capsule and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
恩杂鲁胺软胶囊速释制剂及其制备方法
本专利技术涉及医药
，具体涉及一种恩杂鲁胺软胶囊速释制剂及其制备方法。
技术介绍
恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体受体复合物的核移位和共激活剂募集，是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的药物。恩杂鲁胺属于难溶性药物，在水溶液和不同pH的溶液中溶解度都比较低，限制了恩杂鲁胺的制备形态。目前市场上多为口服固体制剂，片状或者胶囊剂，但是药物溶出都比较慢，并且溶出不完全，生物利用率低，限制了口服制剂的疗效发挥。专利CN105030685A将恩杂鲁胺制成固体分散体口服制剂，由于恩杂鲁胺溶解性差，故制备成固体分散体，制备工艺复杂，再制备成片剂，成本较高。软胶囊是继片剂，针剂之后发展起来的一种新剂型，其外壳是用明胶压制而成，囊壳内包液状药液。其特点是起效快，生物利用度高，疗效高等优点，从而越来越受到市场和患者的青睐。专利CN104857517B将内容物恩杂鲁胺、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、丁羟基茴香醚、丁羟基甲苯和恩杂鲁胺混合制备软胶囊，方法为加热载体使原料溶解，再灌装，这种方法载本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种恩杂鲁胺软胶囊速释制剂，其特征在于：由囊壳和内容物组成，内容物为含有恩杂鲁胺的混悬剂，由以下重量份数的原料组成：/n

【技术特征摘要】
1.一种恩杂鲁胺软胶囊速释制剂，其特征在于：由囊壳和内容物组成，内容物为含有恩杂鲁胺的混悬剂，由以下重量份数的原料组成：





2.根据权利要求1所述的恩杂鲁胺软胶囊速释制剂，其特征在于：恩杂鲁胺原料药的粒度为D90＜10μm。


3.根据权利要求1所述的恩杂鲁胺软胶囊速释制剂，其特征在于：增稠剂为硬脂，熔点＜37℃。


4.根据权利要求1所述的恩杂鲁胺软胶囊速释制剂，其特征在于：助流剂为卵磷脂。


5.根据权利要求1所述的恩杂鲁胺软胶囊速释制剂，其特征在于：囊壳由明胶、甘油和水组成。


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【专利技术属性】
技术研发人员：苗得足，胡清文，吕帅，孔梁，焦启扬，王向华，杨书华，
申请(专利权)人：瑞阳制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37