一种拉考沙胺药物组合物及其药物制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种拉考沙胺药物组合物及其药物制剂。所述药物组合物包含缓释多颗粒，其中所述缓释多颗粒的每个包含：(a)载药核芯，其包含拉考沙胺或其药学上可接受的盐；和(b)包裹所述载药核芯的缓释层。本发明专利技术还提供一种口服一日一次的拉考沙胺缓释制剂。

【技术实现步骤摘要】
一种拉考沙胺药物组合物及其药物制剂
本专利技术涉及一种拉考沙胺药物组合物及其药物制剂，具体涉及一种拉考沙胺作为活性成分的药物组合物以及包含所述药物组合物的拉考沙胺缓释制剂。
技术介绍
在制药领域，缓释制剂被广泛认知和应用，缓释制剂具有很多明显的临床优势，如减少给药频率和在较长时间内维持稳定的血药浓度。口服缓释多颗粒系统具有“剂量分布”的技术特征，使药物在胃肠道中的分布、吸收更均匀。拉考沙胺(Lacosamide)也称为拉科酰胺，是一种抗惊厥药，已在多个国家批准上市，用于治疗癫痫部分性发作。拉考沙胺治疗癫痫耐受性良好，日剂量可达200-400毫克/天，最常见的副作用是头晕、复视、头痛和恶心。速释制剂给予高的日剂量可能导致高的不良反应发生率。拉考沙胺的副作用发生率与拉考沙胺最大稳态血药浓度(Cmax,ss)直接相关，而拉考沙胺治疗癫痫的疗效主要与稳态血药浓度-时间曲线下面积(AUCss)相关。拉考沙胺上市剂型有速释片、口服溶液和静脉注射溶液。速释片(IR，)每日给药两次，规格有50mg、100mg、150mg和200mg。至今为止还没有每日本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.拉考沙胺药物组合物，其包含缓释多颗粒，其中所述缓释多颗粒的每个包含：/n(a)载药核芯，其包含拉考沙胺或其药学上可接受的盐；和/n(b)包裹所述载药核芯的缓释层，其包含非pH依赖型缓释剂；并且/n优选地，其中所述载药核芯中不包含所述缓释剂。/n

【技术特征摘要】
20190606 CN 2019104901758;20191128 CN 2019111894961.拉考沙胺药物组合物，其包含缓释多颗粒，其中所述缓释多颗粒的每个包含：
(a)载药核芯，其包含拉考沙胺或其药学上可接受的盐；和
(b)包裹所述载药核芯的缓释层，其包含非pH依赖型缓释剂；并且
优选地，其中所述载药核芯中不包含所述缓释剂。


2.权利要求1所述的拉考沙胺药物组合物，其中所述载药核芯包含惰性丸芯和包裹所述惰性丸芯的外层，所述拉考沙胺或其药学上可接受的盐置于所述外层中。


3.权利要求1所述的拉考沙胺药物组合物，其中所述拉考沙胺或其药学上可接受的盐均匀分散在所述载药核芯中。


4.权利要求1-3所述的拉考沙胺药物组合物，其中所述拉考沙胺或其药学上可接受的盐按以下一种或多种体外溶出度释放(w/w)：(a)1小时内小于约20％，(b)4小时内约20％-80％，或(c)12小时内大于约80％，其中该溶出度测定采用美国药典溶出方法I(篮法)，转速100rpm，温度37±0.5℃，在900mlpH6.8磷酸盐缓冲液中持续测定12小时。


5.权利要求1-4所述的拉考沙胺药物组合物，其中所述拉考沙胺或其药学上可接受的盐占所述颗粒的重量百分含量为约40％至约80％。


6.权利要求1-5所述的拉考沙胺药物组合物，其中所述缓释剂占所述颗粒的重量百分含量为约5％至约30％。


7.权利要求1-6所述的拉考沙胺药物组合物，其中所述拉考沙胺或其药学上可接受的盐与所述缓释剂的重量比为约15:1至约1:1。


8.权利要求1-7所述的拉考沙胺药物组合物，其包含所述拉考沙胺或其药学上可接受的盐的量为约20mg至约600mg。


9.权利要求1-8所述的拉考沙胺药物组合物，其中所述非pH依赖型缓释剂选自乙基纤维素，甲基纤维素，醋酸纤维素，邻苯二甲酸乙酸纤维素，聚乙酸乙烯酯，聚丙烯酸酯，聚甲基丙烯酸酯，丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.2)共聚物，丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.1)共聚物，丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物以及它们的任何混合物等；
优选地，所述非pH依赖型缓释剂为丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.1)共聚物，并且
优选地，所述非pH依赖型缓释剂为乙基纤维素。


10.权利要求1-9所述的拉考沙胺药物组合物，其还包含速释部分，其中所述速释部分中的拉考沙胺或其药学上可接受的...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕少琼，李守峰，马红岩，郑勋，王众勤，
申请(专利权)人：上海奥科达生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31