一种含有布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂的口服固体片剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种含有(S)‑7‑[4‑(1‑丙烯酰基哌啶)]‑2‑(4‑苯氧基苯基)4，5，6，7‑四氢吡唑并[1，5‑a]嘧啶‑3‑甲酰胺的口服固体片剂及其制备方法。本发明专利技术所述口服固体片剂具有良好的药物释放特性，且用药方便，释放迅速高效，对设备无特殊要求，制剂工艺简单，能够保证制剂稳定性，便于运输和储藏，适合规模化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种含有布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂的口服固体片剂及其制备方法
：本专利技术属于药物制剂领域，本专利技术描述了一种含有布鲁顿氏酪氨酸激酶(Bruton’sTyrosineKinase，BTK)抑制剂，尤其是(S)-7-[4-(1-丙烯酰基哌啶)]-2-(4-苯氧基苯基)-4，5，6，7-四氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲酰胺的口服固体片剂及其制备方法。
技术介绍
：国际申请WO2014173289A公开了一种新型的布鲁顿氏酪氨酸激酶(Bruton’sTyrosineKinase，BTK)，更具地为(S)-7-[4-(1-丙烯酰基哌啶)]-2-(4-苯氧基苯基)-4，5，6，7-四氢吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲酰胺(通用名为Zanubrutinib)，其化学结构如下：Zanubrutinib属于第二代BTK抑制剂，其通过与酪氨酸激酶共价结合，使酶不可逆失活。其单药或与其它药物联合用于B淋巴细胞肿瘤的治疗，包括慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、华氏巨球蛋白血症(WM)、滤泡性淋本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有Zanubrutinib的口服固体片剂，其含有：(1)Zanubrutinib 20％～70％，优选为30％～50％，均为质量百分比；(2)一种或多种药学上可接受的赋形剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种含有Zanubrutinib的口服固体片剂，其含有：(1)Zanubrutinib20％～70％，优选为30％～50％，均为质量百分比；(2)一种或多种药学上可接受的赋形剂。


2.根据权利要求1所述的口服固体片剂，其中，所述Zanubrutinib为晶型A、无定形、或晶型A与无定形的混合物。


3.根据权利要求1或2所述的口服固体片剂，其中，所述赋形剂选自填充剂、粘合剂、崩解剂、润湿剂、助流剂、润滑剂以及它们的任意组合。


4.根据权利要求3所述的口服固体片剂，其中，所述填充剂选自淀粉、蔗糖、微晶纤维素、甘露醇、乳糖、预胶化淀粉、葡萄糖、麦芽糊精、环糊精、纤维素、硅化微晶纤维素以及它们的任意组合。


5.根据权利要求4所述的口服固体片剂，其中，所述填充剂为乳糖，所述乳糖的含量为20％～70％，优选为40％～60％，均为质量百分比。


6.根据权利要求4所述的口服固体片剂，其中，所述填充剂为微晶纤维素，所述微晶纤维素的含量为10％～50％，优选为30％～50％，均为质量百分比。


7.根据权利要求4所述的口服固体片剂，其中，所述填充剂为乳糖和微晶纤维素的组合，所述乳糖和所述微晶纤维素的含量分别为0％～70％和0％～50％，优选为40％～60％和4％～10％，均为质量百分比。


8.根据权利要求3所述的口服固体片剂，其中，所述粘合剂选自淀粉、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、明胶、蔗糖以及它们的任意组合。


9.根据权利要求8所述的口服固体片剂，其中，所述粘合剂为羟丙甲纤维素，所述羟丙甲纤维素的含量为0～10％，优选为0～5％，均为质量百分比。


10.根据权利要求3所述的口服固体片剂，其中，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素、甲基纤维素、预胶化淀粉、海藻酸钠以及它们的任意组合。


11.根据权利要求10所述的口服固体片剂，其中，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，所述交联羧甲基纤维素钠的含量为0.5％～5％，优选为1％～3％，均为质量百分比。
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【专利技术属性】
技术研发人员：仇罡，沈一唯，范文源，徐铄，吕会茹，卞佳琳，杜争鸣，
申请(专利权)人：百济神州苏州生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32