一种卡格列净固体分散体和包含其的卡格列净固体制剂制造技术

本发明专利技术提供了一种卡格列净固体分散体和包含其的卡格列净固体制剂，所述卡格列净固体分散体包括卡格列净和聚乙二醇；其中，所述卡格列净和聚乙二醇的重量比为1:(2‑20)。本发明专利技术提供的卡格列净固体制剂具有较高的溶出度，并且质量稳定性和存储稳定性均较佳。

【技术实现步骤摘要】
一种卡格列净固体分散体和包含其的卡格列净固体制剂
本专利技术属于生物医药
，涉及一种卡格列净固体分散体和包含其的卡格列净固体制剂。
技术介绍
钠-葡萄糖共转运体(sodium-glucoselinkedtransporter,SGLT)为一种葡萄糖转运蛋白，有两种亚型即SGLT1和SGLT2，分别分布于小肠粘膜和肾小管，能够将葡萄糖转运进血液。卡格列净(Canagliflozin)，商品名为Inovokana，是FDA批准的首个SGLT-2抑制剂，用于治疗成年患者的II型糖尿病，其能抑制SLCT-2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度。由于葡萄糖经肾脏排出尿液，伴随有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。9项临床试验涉及10285例II型糖尿病患者的临床试验证明了卡格列净的安全性和有效性，既可以单独使用，又可以联合其它胰岛素治疗II型糖尿病药物使用。在一项为期26周的双盲对照试验中，584名II型糖尿病患者被分为三组，即100mg卡格列净组，300mg卡格列净组和安慰剂组，相比于安慰剂，1本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种卡格列净固体分散体，其特征在于，所述卡格列净固体分散体包括卡格列净和聚乙二醇；/n其中，所述卡格列净和聚乙二醇的重量比为1:(2-20)。/n

【技术特征摘要】
1.一种卡格列净固体分散体，其特征在于，所述卡格列净固体分散体包括卡格列净和聚乙二醇；
其中，所述卡格列净和聚乙二醇的重量比为1:(2-20)。


2.根据权利要求1所述的卡格列净固体分散体，其特征在于，以重量份计，所述卡格列净固体分散体包括卡格列净5-10份和聚乙二醇20-100份。


3.根据权利要求1所述的卡格列净固体分散体，其特征在于，所述卡格列净和聚乙二醇的重量比为1:(5-10)，进一步优选1:(5-9)。


4.根据权利要求1-3中的任一项所述的卡格列净固体分散体，其特征在于，所述聚乙二醇选自聚乙二醇2000、聚乙二醇4000或聚乙二醇6000中的任意一种或至少两种的组合，进一步优选聚乙二醇6000。


5.权利要求1-4中的任一项所述的卡格列净固体分散体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括将卡格列净与熔融的聚乙二醇混合、冻干，得到所述卡格列净固体分散体；
优选地，所述熔融的温度为70-80℃；
优选地，所述冻干的温度为-15～-10℃。


6.一种卡格列净固体制剂，其特征在于，包括权利要求1-4中的任一项所述的卡格列净固体分散体和辅料。


7.根据权利要求6所述的卡格列净固体制剂，其特征在于，所述卡格列净固体分散体和辅料的质量比为1:(0.7-7)；
优选地，所述辅料包括微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和粘合剂；
优选地，所述粘合剂包括羟丙甲基纤维素，进一步还包括聚乙烯吡咯烷酮。


8.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：杜明松，
申请(专利权)人：蚌埠丰原涂山制药有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34