一种吡拉西坦片及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种吡拉西坦片及其制备方法，以重量计，包含吡拉西坦1000份，淀粉100份，粘合剂210‑240份，硬脂酸镁0.3‑0.4份，所述的粘合剂为6%的淀粉浆。本发明专利技术提供的吡拉西坦片质量稳定，UCB Pharma公司生产的吡拉西坦片（规格：0.8g/片，商品名：Nootrop®）具有相同的体外溶出行为，即溶出曲线f2因子不低于60，具有相同的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
一种吡拉西坦片及其制备方法
本专利技术医药制剂
，更具体地说，涉及一种吡拉西坦片及其制备方法。
技术介绍
吡拉西坦，中文别名为2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺；脑复康；酰胺吡酮；吡乙酰胺；欣坦；吡咯乙酰胺；乙酰胺吡咯酮；吡烷酮醋胺；2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺，为γ-氨基丁酸的衍生物，是一种新型促思维记忆药。对脑缺氧损伤具有保护作用，促进受损大脑的恢复。吡拉西坦作用选择性强、无镇痛、镇静或精神兴奋作用、无精神药物的不良反应、无依赖性。，临床上用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍的治疗，也可用于儿童智能发育迟缓等症。药物一致性评价，要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲，要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。开展仿制药质量和疗效一致性评价工作，对提升我国制药行业整体水平，保障药品安全性和有效性，促进医药产业升级和结构调整，增强国际竞争能力，都具有十分重要的意义。现有吡拉西坦，由于处方及工艺不同，与原研产品存在着一定的差距，尤其是溶出行为存在着明显的差距，影响产品的临床应用效果。因此需要对吡拉西坦片处方及制备工艺进一步优化，保证产品的质量合格及用药安全性。
技术实现思路
本专利技术提供了一种吡拉西坦片及其制备方法，本专利技术提供的吡拉西坦片，质量稳定，与原研产品具有相同的疗效。为了实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：一种吡拉西坦片，以重量计，处方中包括以下重量份的组分：r>上述吡拉西坦片中，其规格为0.4g，即每片吡拉西坦片中含吡拉西坦0.4g。上述吡拉西坦片中，所述的粘合剂为6％的淀粉浆。在本专利技术的一些实施例中，吡拉西坦片规格为0.4g，每1万片处方中包括：吡拉西坦4Kg、淀粉400g、6％的淀粉浆0.84-0.96Kg、硬脂酸镁12-16g、十二烷基硫酸钠14g。在本专利技术的另一些实施例中，吡拉西坦片规格为0.4g，每15万片处方中包括：吡拉西坦60Kg、淀粉6Kg、6％的淀粉浆13.5Kg、硬脂酸镁0.21Kg、十二烷基硫酸钠0.21Kg。在本专利技术的另一些实施例中，吡拉西坦片规格为0.4g，每60万片处方中包括：吡拉西坦240Kg、淀粉24Kg、6％的淀粉浆54Kg、硬脂酸镁0.84Kg、十二烷基硫酸钠0.84Kg。进一步的，本专利技术提供了一种吡拉西坦片的制备方法。一种吡拉西坦片的制备方法，包括如下步骤：(1)原辅料过筛：吡拉西坦过80目筛，淀粉过120目筛；(2)6％淀粉浆的制备：将淀粉放入桶中，加入少量温水搅拌成混悬液，然后加入沸水，搅拌成呈半透明糊状，得到淀粉浆；(3)混合：吡拉西坦和淀粉加入槽式混合机干混8-12分钟，加入淀粉浆湿混18-20分钟制成适宜软材后出料；(4)制粒：用14目尼龙筛，摇摆式颗粒机制粒制成软硬适宜大小均匀颗粒；(5)干燥：35-45℃干燥3-4小时；(6)整粒：加入硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠，14目尼龙筛，摇摆式颗粒机整粒；(7)总混：将整粒后的颗粒加入V型混合机总混25-36分钟；正反转各13-18分钟；(8)压片：压制成片剂，得到吡拉西坦片。上述制备方法中，所述的步骤(3)中，优选干混10分钟。上述制备方法中，所述的步骤(5)中，优选干燥3.5小时。上述制备方法中，所述的步骤(7)中，优选总混30-32分钟。与现有技术相比，本专利技术取得了有益效果：(1)本专利技术提供的吡拉西坦片质量稳定，杂质含量低。(2)本专利技术提供的吡拉西坦片与UCBPharma公司生产的吡拉西坦片(规格：0.8g/片，商品名：)具有相同的体外溶出行为，即溶出曲线f2因子不低于60，具有相同的治疗效果。具体实施方式本专利技术公开了一种吡拉西坦片及其制备方法，本领域技术人员可以借鉴本专利技术的内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本专利技术范围内。本专利技术的应用已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本
技术实现思路
、精神和范围内对本文所述的方法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本专利技术技术。以下通过实施例来进一步阐述本专利技术，但实施例不对本专利技术做任何限定。下述实施例中的试验方法，如无特殊说明，均为常规方法，下述实施例中所用的原料、试剂材料等，如无特殊说明，均为市售购买产品。原研产品：UCBPharma公司生产的吡拉西坦片(规格：0.8g/片，商品名：)。脆碎度、重量差异：按照2015年药典标准检测。溶出曲线：分别测定在4中溶出介质中(水、pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液)中的溶出曲线，取自制产品2片与原研产品1片进行对比。含量：高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水(10：90)为流动相，检测波长为210nm。理论板数按吡拉西坦峰计算不低于2000。测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于吡拉西坦0.1g)，置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使吡拉西坦溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照吡拉西坦含量测定项下的方法测定，即得。。本品含吡拉西坦(C6H10N2O2)应为标示量的95.0％～105.0％。实施例1：吡拉西坦片处方组成：原辅料名称每1万片用量重量份数吡拉西坦4kg1000淀粉0.4kg1006％淀粉浆0.9kg225硬脂酸镁14g0.35十二烷基硫酸钠14g0.35制备方法：(1)原辅料过筛：吡拉西坦过80目筛，淀粉过120目筛；(2)6％淀粉浆的制备：将60g淀粉放入桶中，加入90g39℃水搅拌成混悬液，然后加入沸水至1Kg，搅拌成呈半透明糊状，得到淀粉浆；(3)混合：吡拉西坦和淀粉加入槽式混合机干混10分钟，加入6％淀粉浆湿混18分钟，制成软材后出料；(4)制粒：用14目尼龙筛，摇摆式颗粒机制粒，制成软硬适宜大小均匀颗粒；(5)干燥：42℃干燥3.5小时；(6)整粒：加入硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠，14目尼龙筛，摇摆式颗粒机整粒；(7)总混：将整粒后的颗粒加入V型混合机总混32分钟，正反转各16分钟；(8)压片：压制成片剂，得到吡拉西坦片。对制备得到的样品进行检测，结果如下：实施例2：吡拉西坦片处方组成：<本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吡拉西坦片，以重量计，处方中包括以下重量份的组分：/n

【技术特征摘要】
1.一种吡拉西坦片，以重量计，处方中包括以下重量份的组分：








组分
重量


吡拉西坦
1000


淀粉
100


粘合剂
210-240


硬脂酸镁
0.3-0.4


十二烷基硫酸钠
0.35






上述吡拉西坦片中，规格为0.4g，即每片吡拉西坦片中含吡拉西坦0.4g；所述的粘合剂为6%的淀粉浆。


2.如权利要求1所述的吡拉西坦片，其特征在于，吡拉西坦片规格为0.4g，每1万片处方中包括：吡拉西坦4Kg、淀粉400g、6%的淀粉浆0.84-0.96Kg、硬脂酸镁12-16g、十二烷基硫酸钠14g。


3.如权利要求1所述的吡拉西坦片，其特征在于，吡拉西坦规格为0.4g，每15万片处方中包括：吡拉西坦60Kg、淀粉6Kg、6%的淀粉浆13.5Kg、硬脂酸镁0.21Kg、十二烷基硫酸钠0.21Kg。


4.如权利要求1所述的吡拉西坦片，其特征在于，吡拉西坦规格为0.4g，每60万片处方中包括：吡拉西坦...

【专利技术属性】
技术研发人员：李伟，冯朝，李新联，
申请(专利权)人：河北君临药业有限公司，
类型：发明
国别省市：河北;13