【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种诺氟沙星胶囊的制备方法。
技术介绍
1、诺氟沙星(norfloxacin)，又名氟哌酸，化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸，结构式如下所示，为第三代喹诺酮类抗菌药，会阻碍消化道内致病细菌的dna旋转酶(dnagyrase)的作用，阻碍细菌dna复制，适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
2、
3、国内诺氟沙星的制剂主要有诺氟沙星注射液、诺氟沙星胶囊、诺氟沙星片、诺氟沙星滴眼液、诺氟沙星软膏等，其中100mg的诺氟沙星胶囊最为常用，生产厂家最多，质量差异最大。珠海市食品药品检验所曾对2016年至2021年在珠海各区域抽检的37批诺氟沙星胶囊进行检测分析，表明：有一批诺氟沙星胶囊的溶出度不合格，其他均符合限度要求。但是不同厂家生产的诺氟沙星胶囊质量有明显差异，甚至同一厂家同一批次也存在明显差异，主要体现溶出行为上。诺氟沙星在ph6.8的溶出介质和水中溶出容易聚集成团，其溶出速度缓慢，导致临床上使用的诺氟沙星胶囊其疗效不能达到与日本杏林的诺氟沙星片(参比制剂)一致。
4、因此有必要对诺氟沙星胶囊处方及制备工艺进行进一步的研究，改善诺氟沙星的溶出度，达到产品质量与参比制剂一致，保证用药安全有效。
技术实现思路
1、本专利技术的专利技术人在研究诺氟沙星胶囊时出乎意料地发现，通过控制诺氟沙星的粒径与优化制备方法，制备得到的诺氟沙星胶囊，
2、首先，本专利技术提供了一种诺氟沙星胶囊的制备方法，以重量百分含量计，胶囊内容物为诺氟沙星35％-45％、淀粉55％-65％；所述制备方法包括以下步骤：
3、(1)辅料预处理；
4、将淀粉置于50-60℃烘箱里干燥4-6小时，过120目筛，备用。
5、(2)预混、湿法制粒：
6、将诺氟沙星、淀粉加入湿法混合制粒机中进行搅拌预混，然后在搅拌条件下粘合剂水，湿法制粒；控制水的喷入速度，均匀喷入水溶液，使喷入水溶液过程持续时间为120-160秒，喷入完成后制粒时间为60-110秒；
7、(3)干燥、整粒：
8、55-65℃干燥，测定干燥失重不高于1.2％；干燥后的颗粒加入整粒机中，整粒机筛网孔径2.0mm；
9、(4)灌装：将颗粒灌装至胶囊中。
10、优选，以重量百分含量计，胶囊内容物为诺氟沙星38％-42％、淀粉58％-62％。
11、更优选的，以重量百分含量计，胶囊内容物为诺氟沙星40％、淀粉60％。
12、步骤(1)中，优选54-57℃，更优选减压真空干燥。
13、步骤(2)中，水溶液的加入温度为32-35℃，水溶液与诺氟沙星的重量比为(0.05-0.08):1步骤(2)中，诺氟沙星的粒度d90为20-30μm，d50为12-15μm。
14、步骤(2)中，预混、喷入粘合剂溶液、制粒的参数如下：
15、
16、其中rpm为每分钟转数。
17、进一步的，步骤(4)中，每粒胶囊中含有诺佛沙星0.1g，每粒胶囊中内容物重0.25g。
18、本专利技术通过控制诺氟沙星粒径及优化制备方法，尤其对粘合剂水溶液溶液温度、加入时间、制粒时间等进行了优化，制备得到的诺氟沙星胶囊重量差异较小，溶出度高且稳定，加速放置6个月，质量稳定。
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1.一种诺氟沙星胶囊的制备方法，以重量百分含量计，胶囊内容物为诺氟沙星35％-45％、淀粉55％-65％；制备方法包括以下步骤：
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，胶囊内容物为诺氟沙星38％-42％、淀粉58％-62％。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，胶囊内容物为诺氟沙星40％、淀粉60％。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，优选54-57℃，更优选减压真空干燥。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，水溶液的加入温度为32-35℃。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，诺氟沙星的粒度D90为20-30μm，D50为12-15μm。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，混、喷入粘合剂溶液、制粒的参数如下：
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中，每粒胶囊中含有诺佛沙星0.1g。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中，每粒胶囊中内容物重0.
...【技术特征摘要】
1.一种诺氟沙星胶囊的制备方法，以重量百分含量计，胶囊内容物为诺氟沙星35％-45％、淀粉55％-65％；制备方法包括以下步骤：
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，胶囊内容物为诺氟沙星38％-42％、淀粉58％-62％。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，胶囊内容物为诺氟沙星40％、淀粉60％。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，优选54-57℃，更优选减压真空干燥。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员：冯胜军，冯朝，尉杰，郭峰，贾立军，庞少霞，冯新芮，
申请(专利权)人：河北君临药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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