一种氮杂5,6-并环化合物的合成方法技术

本发明专利技术属于有机合成的技术领域，公开了一种氮杂5,6‑并环化合物的合成方法。所述合成方法：在保护性氛围下，以有机溶剂为反应介质，化合物1在甲基三苯基溴化膦和碱的作用下发生反应，后续处理，获得氮杂5,6‑并环化合物记为化合物2；进一步地，以有机溶剂为反应介质，将化合物2在酸性条件下反应，后续处理，获得反应产物；将所获得的产物与对甲苯磺酰氯进行反应，获得氮杂5,6‑并环化合物记为化合物3。化合物1，化合物2，化合物3的结构式分别如下。本发明专利技术的方法操作安全简单，所用原料无毒，产率高。

【技术实现步骤摘要】
一种氮杂5,6-并环化合物的合成方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种氮杂5,6-并环化合物的合成方法。
技术介绍
氮杂5,6-并环作为一种极其特殊的化合物结构，广泛存在于各类天然产物，药物活性分子中。如何高效的构建氮杂5,6-并环一直以来都是合成的关键步骤，其合成方式大多数都采用亲核取代的方法。2012年，雷晓光报道(Li,H.,Wang,X.,Lei,X.Totalsynthesesoflycopodiumalkaloids(+)-Fawcettimine,(+)-Fawcettidine,and(-)-8-Deoxyserratinine.Angew.Chem.Int.Ed.2012,51,491–495；)了分子内的SN1反应构建石松科生物碱serratinine中的氮杂5,6-并环环结构；2013年，邵志会报道(Li,Z.,Zhang,S.,Wu,S.,Shen,X.,Zou,L.；Wang,F.,Li,X.,Peng,F.,Zhang,H.,Shao,Z.Enantioselectivepalladium-catalyz本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：/n在保护性氛围下，以有机溶剂为反应介质，化合物1在甲基三苯基溴化膦和碱的作用下发生反应，后续处理，获得氮杂5,6-并环化合物记为化合物2；/n化合物1的结构为

【技术特征摘要】
1.一种氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：
在保护性氛围下，以有机溶剂为反应介质，化合物1在甲基三苯基溴化膦和碱的作用下发生反应，后续处理，获得氮杂5,6-并环化合物记为化合物2；
化合物1的结构为化合物2的结构为


2.根据权利要求1所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：所述碱为有机碱；
所述碱与化合物1的摩尔比为(2.5～4.5):1；
所述甲基三苯基膦与化合物1的摩尔比为(3.5～5):1。


3.根据权利要求2所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：所述碱为叔戊醇钾。


4.根据权利要求1所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：化合物2的制备过程中，所述有机溶剂为甲苯；
化合物2的制备过程中，反应的温度为75℃～85℃；反应的时间为1～10h；
化合物2的制备过程中，所述后续处理是指使用饱和氯化铵溶液淬灭反应，分离提纯。


5.根据权利要求1～4任一项所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：当氮杂5,6-并环化合物为化合物3时，还包括以下步骤：
以有机溶剂为反应介质，将化合物2在酸性条件下反应，后续处理，获得反应产物；将所获得的产物与对甲苯磺酰氯进行反应，获得氮杂5,6-并环化合物记为化合物3；
化合物3的结构为化合物2的结构为


6.根据权利要求5所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：马志强，庞宇兵，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东;44