【技术实现步骤摘要】
吲哚类NEDD8活化酶抑制剂及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及含吲哚结构的化合物、其制备方法和作为NEDD8活化酶抑制剂在抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
NEDD8活化酶是蛋白质类泛素化Neddylation过程中的限速酶,抑制NEDD8活化酶的活性,能够降低泛素-蛋白酶体系统通路的活性和相关蛋白的降解,诱导肿瘤细胞凋亡。针对该靶点仍然没有上市的抗肿瘤药物，进入临床阶段的抗癌小分子MLN4924和TAS4464毒副作用大，寻找新型结构的抗肿瘤NEDD8活化酶抑制剂具有重要的临床意义。吲哚是一种芳香杂环化合物，其化学结构是由一个苯环与一个吡咯环并合而成。作为化学药的结构骨架，吲哚衍生物具有抗高血压、抗病毒、抗肿瘤、镇痛、抗炎、抗菌等药理活性。吲哚结构最为重要的治疗领域是抗肿瘤领域，已报导的吲哚类抗肿瘤药物靶点包括：促性腺激素释放激素受体、组蛋白去乙酰化酶、微管蛋白、表皮生长因子受体、蛋白激酶等。截止目前，针对NEDD8活化酶为靶点的抗肿瘤药物尚无报道。专利技...
【技术保护点】
1.含吲哚结构的化合物，其特征在于，具有如下所示结构：/n
【技术特征摘要】
1.含吲哚结构的化合物，其特征在于，具有如下所示结构：
2.制备如权利要求1所述的含吲哚结构的化合物的方法，其特征在于，通过如下步骤实现，
二氯甲烷溶剂中，加入3,4,5-三甲氧基苯胺、对甲氧基苄氯、氯乙酰氯和三乙胺，室温搅拌反应，制备化合物4；取化合物4溶于乙酸乙酯中，加入5-甲氧基吲哚，无机碱，室温搅拌反应，反应结束后，抽滤得化合物I-1。
...
【专利技术属性】
技术研发人员：李军，付冬君，常安琪，张云封，
申请(专利权)人：北京中医药大学，
类型：发明
国别省市：北京;11
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。