（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了（E）‑N‑（4‑碘‑1

【技术实现步骤摘要】
（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物及其制备方法
本专利技术属于化学合成
，具体涉及（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物及其制备方法。
技术介绍
如今，稠合杂环化合物在诸如材料工业、制药工业、农药工业等许多领域中都是重要的研究方向，而吲唑衍生物经常表现出广泛而多样的活性，例如，Lififanib（ABT-869，1-（4-（3-氨基-1H-吲唑-4-基）苯基）-3-（2-氟-5-甲基苯基）脲）是一种新型的多靶点受体雅培开发的酪氨酸激酶抑制剂。Linifanib的临床前研究表明，它具有显著的抗肿瘤活性。一些参考文献表明，吲唑衍生物通常作为变构调节剂和有效的FGFR1抑制剂，具有抗菌活性、抗肿瘤活性、COX-2抑制活性、抗菌活性、抗氧化活性和抗增殖活性等。席夫碱结构被认为是药物发现中的重要核。据报道，席夫碱衍生物表现出多种生物活性，例如抗氧化剂活性、抗炎、脲酶抑制活性、抗菌活性。目前在生物医学领域有着较好的应用。基于其良好的应用价值，而医学的良好发展前景，对于席夫碱化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.（E）-N-（4-碘-1

【技术特征摘要】
1.（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物，其特征在于其结构式如式（Ⅰ）所示：



式（Ⅰ）中：R为取代苯基，所述取代苯基的苯环上的H被取代基单取代或多取代，单取代或多取代的取代基各自独立的选自卤素、甲基、羟基、硝基、甲氧基、取代烷基。


2.根据权利要求1所述的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物，其特征在于式（Ⅰ）中的R为2-硝基苯基、4-甲基苯基、4-溴苯基、3-硝基苯基、4-氟苯基、2-甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基、2-羟基苯基、2-溴苯基、2-氟苯基或2,4-二氯苯基。


3.一种根据权利要求1所述的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
1）在室温下，向2-氟-6-碘苄腈与正丁醇的混合溶液中滴加NH2NH2H2O，滴加完毕后进行加热，加热后再将混合物倒入水中，用有机溶剂A萃取2至3次，然后干燥、过滤并浓缩，得到如式（Ⅱ）所示的4-碘-1H-吲唑-3-胺：

；
2）将通过步骤1）制备得到的4-碘-1H-吲唑-3-胺、取代芳醛和有机溶剂B混合，在回流条件下反应，TLC跟踪反应，反应结束后，旋蒸除去溶剂，得到粗固体，采用有机溶剂B对粗固体重结晶，得到如式（Ⅰ）所示的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物；

；
其反应过程如下：

。


4.根据权利要求3所述的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物的制备方法，其特征在于将通过步骤1）制备得到的4-碘-1H-吲唑-3-胺、取代芳醛和有机溶剂B的混合液加入到压力反应罐中，并将其放...

【专利技术属性】
技术研发人员：张佩佩，史海波，武宏科，刘幸海，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33