一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及化合物的制备技术领域，具体为一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺，包括以下操作步骤：1）4‑(2‑乙基‑2‑茚酮)咪唑、碱，在有机溶剂中反应；2）在反应1）的反应液中加入水合肼，得到阿替美唑；3）在反应2）得到的阿替美唑加入到浓盐酸中成盐，得到阿替美唑盐酸盐。目前现有技术中阿替美唑盐酸盐工业化合成中存在的产率低、成本高，以及引起污染等问题，提供一种全新的对阿替美唑的制备工艺，有效的提高反应效率，高选择性的合成阿替美唑，降低副产物，同时有效的减少废水废气排放，利于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺
本专利技术涉及化合物的制备
，特别是涉及一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺。
技术介绍
阿替美唑盐酸盐，CAS号为：104075-48-1，分子式是C14H16N.HCl。阿替美唑盐酸盐为主要的科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学研究等。阿替美唑是一种作为选择性α2-肾上腺素受体阻滞剂（拮抗剂/阻断剂）。阿替美唑盐酸盐可选择性的和竞争性的抑制α2-肾上腺素受体，阿替美唑能效消除α2-肾上腺素受体激动剂左美托咪注射剂或美拖咪定注射剂引起的镇静与止痛作用，还能逆转右美拖咪或美拖咪定在犬猫引起的心肺功能的变化。目前国内阿替美唑盐酸盐生产较少，处于技术空白期。目前，阿替美唑盐酸盐的制备工艺主要问题在于：1、现有技术中的合成工艺采用的4-(2-乙基-2-茚酮)咪唑为原料经过还原得到阿替美唑，然后盐酸化合成阿替美唑盐酸盐，总收率在70%左右，现有技术中以二甘醇为反应溶剂，由于二甘醇为溶剂时反应温度需要达到190摄氏度以上，才能达到良好的反应效果，因此反应温度高，操作不便，收率低，不适合工业化生产；2、成盐效果本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺，其特征在于：/n包括以下操作步骤：/n1） 4-(2-乙基-2-茚酮)咪唑、碱，在有机溶剂中反应；/n2）在反应1）的反应液中加入水合肼，得到阿替美唑；/n3）在反应2）得到的阿替美唑加入到浓盐酸中成盐，得到阿替美唑盐酸盐；/n具体工艺流程如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺，其特征在于：
包括以下操作步骤：
1）4-(2-乙基-2-茚酮)咪唑、碱，在有机溶剂中反应；
2）在反应1）的反应液中加入水合肼，得到阿替美唑；
3）在反应2）得到的阿替美唑加入到浓盐酸中成盐，得到阿替美唑盐酸盐；
具体工艺流程如下：



如权利要求1所述的一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺，其特征在于：所述步骤1中的有机溶剂为：N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、N,N-二甲基乙酰胺或DMSO、二甘醇的其中一种。
如权利要求2所述的一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺，其特征在于：所述步骤1中的有机溶剂为：二甘醇。


2.如权利要求1所述的一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺，其特征在于：其中步骤1）反应在加热条件下反应，反应温度选自175-190摄氏度。


3.如权利要求4所述的一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺，其特征在于：所述步骤1的反应温度为180摄氏度。


4.如权利要求1所述的一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：周柳琴，纪安成，王锋，
申请(专利权)人：南京康德祥医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32