手性苯并吗吩烷类衍生物及其制备方法和在药学上的应用技术

本发明专利技术属合成药物化学领域，涉及如下通式结构的可作为阿片受体配体的手性苯并吗吩烷类化合物及其在制药中的应用。本发明专利技术还包括所述化合物、其药用盐及其药物组合物在制备通过作用于阿片受体治疗相关疾病的药物的应用。本发明专利技术提供的化合物或其在药学上可接受的盐在体外能通过作用于阿片受体并具有阿片受体激动或拮抗活性，可应用于制备预防或者治疗相关疾病的药物；所述的药物包括用做镇痛药、解救使用μ受体激动剂带来的副作用和治疗使用阿片类药物诱导的肠功能障碍、抗瘙痒、治疗情绪失控和成瘾、心血管保护作用和神经保护作用等药物。

【技术实现步骤摘要】
手性苯并吗吩烷类衍生物及其制备方法和在药学上的应用
本专利技术属化学制药领域，涉及苯并吗吩烷类化合物，具体涉及具有阿片受体激动或拮抗活性的手性苯并吗吩烷类化合物、制备方法及其在药学上的应用，尤其是具有的镇痛、麻醉、解救μ受体激动剂的副作用、肠功能障碍治疗作用和对抑郁、焦虑等精神性疾病的治疗作用以及该类化合物及其药学盐或以其为成分的复方药物在制备和通过作用于阿片受体治疗相关疾病药物的应用。
技术介绍
资料记载，阿片由来已久，阿片的主要活性成分吗啡(如下式所示)作为镇痛和麻醉药物已得到广泛应用，但实践显示，吗啡在发挥镇痛作用的同时带来了诸多副作用，如呼吸抑制、肠道功能障碍、耐受性和成瘾性等。60年代中期，阿片类药物的作用机制被揭示出来：即通过与体内的阿片受体作用而发挥其生物活性。研究公开了经典阿片受体主要包括μ阿片受体(MOR)、κ阿片受体(KOR)和δ阿片受体(DOR)三类；其作用机制的研究使得越来越多具有独特药理活性的阿片受体药物被发现，其中：μ阿片受体激动剂是主要的临床用镇痛药，μ阿片受体拮抗剂被用来逆转使用μ受体激动剂带来的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.手性苯并吗吩烷类化合物，其特征在于，具有通式I～VII的结构，/n

【技术特征摘要】
1.手性苯并吗吩烷类化合物，其特征在于，具有通式I～VII的结构，



其中，R取自直链烷基、支链烷基、芳烷基、环丙甲基、环丁甲基、烷氧羰基烷基和N-取代氨甲酰烷基、不饱和烷基、羟基烷基、烷氧烷基中的一种。


2.按权利要求1所述的手性苯并吗吩烷类化合物，其特征在于，其中的优选化合物为：








3.权利要求1-2所述的手性苯并吗吩烷类化合物在用于制备通过作用于阿片受体治疗相关疾病的药物中的用途，所述的药物包括用做镇痛药、解救使用μ受体激动剂带来的副作用和治疗使用阿片类药物诱导的肠功能障碍、抗瘙痒、治疗情绪失控和成瘾和阿片、心血管保护作用和神经保护作用的药物。

【专利技术属性】
技术研发人员：王洋，盛潇，王永祥，赵梦静，付伟，
申请(专利权)人：复旦大学，上海交通大学，
类型：发明
国别省市：上海;31