3-氰基-4-苯胺基-6-氨基喹啉衍生物的制备方法技术

本发明专利技术提供一种3‑氰基‑4‑苯胺基‑6‑氨基喹啉衍生物的制备方法，发明专利技术人精心选择硝酸锌为特定的催化剂，并结合特定的溶剂与反应温度，制备过程中副产物少，产物中基本没有喹啉环中‑CN水解及侧链酰胺水解的产物，目标产物收率高。本发明专利技术反应过程温和，安全性高，且没有使用特定的设备，适合工业化生产。本发明专利技术制备方法简单，原料价廉易得，反应条件温和，不需要大型设备，终产物收率高，纯度高，适合工业化推广。

【技术实现步骤摘要】
3-氰基-4-苯胺基-6-氨基喹啉衍生物的制备方法
本专利技术涉及3-氰基-4-苯胺基-6-氨基喹啉衍生物，具体涉及3-氰基-4-苯胺基-6-氨基喹啉衍生物的制备方法。
技术介绍
蛋白激酶是催化磷酸基从ATP转移到蛋白上的氨基酸残基比如酪氨酸、丝氨酸、苏氨酸或组氨酸上的酶。蛋白激酶的调节对于控制细胞的增殖和迁移十分重要。且特定蛋白激酶参与不利的病症，包括癌症[Traxler,P.M.,Exp.Opin.Ther.Patents,8,1599(1998)；Bridges,A.J.,EmergingDrugs,3,279(1998)]、再狭窄[Mattsson,E.,TrendsCardiovas.Med.5,200(1995)；Shaw，TrendsPharmacol.Sci.16,401(1995)]、动脉粥样硬化[Raines,E.W.,Bioessays,18,271(1996)]、血管生成[Shawver，L.K.,DrugDiscoveryToday,2,50(1997)；Folkman,J.,NatureMedicine,1,27(1本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种3-氰基-4-苯胺基-6-氨基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述式I化合物由式II化合物和式III化合物经催化反应制得，其合成路线如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种3-氰基-4-苯胺基-6-氨基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述式I化合物由式II化合物和式III化合物经催化反应制得，其合成路线如下：



其中，
R1为H、C1-6烷基、COR4或
R2为H、OC1-6烷基或卤素；
R3为H、C1-6烷基或
R4为H、C1-6烷基或或OC1-6烷基；
R5为H或C1-6烷基；
R6为H或C1-6烷基；
所述催化剂选自甲磺酸、三氟甲磺酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸、苯磺酸、硫酸或硝酸锌。


2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：其中R1为C1-6烷基、COR4或R2为OC1-6烷基或卤素；R3为R4为C1-6烷基或或OC1-6烷基；R5为H；R6为H。


3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述“卤素”是指氟、氯、溴或碘。


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【专利技术属性】
技术研发人员：李维莉，黄文忠，李雁武，
申请(专利权)人：昆明学院，
类型：发明
国别省市：云南;53