含1,2,4-三嗪-3,5-二酮的喹啉类化合物的晶型及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于化学药物及晶型工艺技术领域，具体涉及一种喹啉类化合物的晶型及其制备方法和应用。运用X‑射线粉末衍射、差热分析、热重分析和红外光谱等手段对喹啉类化合物的晶型进行表征。其可形成结晶态，在3.3°和18.1°处有特征衍射峰，误差为±0.2°。且纯度高、稳定性好，不易引湿，能够用于制备预防和/或治疗因EGFR或VEGFR‑1酪氨酸激酶异常高表达所引起的癌症的药物制备中。

【技术实现步骤摘要】
含1,2,4-三嗪-3,5-二酮的喹啉类化合物的晶型及其制备方法和应用
本专利技术属于化学药物及晶型工艺
，具体涉及一种含1,2,4-三嗪-3,5-二酮的喹啉类化合物的晶型及其制备方法和应用。
技术介绍
具有如下结构式Ⅰ所示的化合物，属于1,2,4-三嗪-3,5-二酮的喹啉类化合物。化学名称为N-{3-氟-4-{6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹啉-4-氧基}苯基}-2-苯基-4-甲基-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酰胺，分子式为C34H33FN6O7。美国专利US8993566B2公布了包含式Ⅰ的喹啉类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或其前药的制备方法。经过体外活性筛选，表明该化合物具有抗肿瘤活性。美国专利US8993566B2没有报道该化合物的晶型。经XRPD表征，按照US8993566B2制备得到的化合物为无定型态。对于药物而言，不同的晶型可能会影响其在体内的溶出和吸收，进而可能在一定程度上影响药物的临床疗效和安全性；特别是一些难溶性口服固体或半固体制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有以下结构式Ⅰ的喹啉类化合物的晶型A，其特征在于：其X-/n

【技术特征摘要】
20190430 CN 2019103598749;20190730 CN 2019106942231.一种具有以下结构式Ⅰ的喹啉类化合物的晶型A，其特征在于：其X-



射线粉末衍射图谱在衍射角2θ为3.3°和18.1°处有特征衍射峰，误差为±0.2°。


2.根据权利要求1所述的喹啉类化合物的晶型A，其特征在于：所述2θ角对应的峰值相对强度分别为100％和54.7％。


3.根据权利要求1所述的喹啉类化合物的晶型A，其特征在于：其单晶X-射线衍射图表示，所述晶型属于单斜晶系，空间群为P21/c，晶胞参数：a＝25.9839(14)，b＝12.7821(9)，β＝92.144(5)°，晶胞体积晶胞内分子数Z＝4。


4.根据权利要求1所述的喹啉类化合物的晶型A，其特征在于：所述晶型A的熔点为184.00～186.00℃。


5.根据权利要求1所述的喹啉类化合物的晶型A，其特征在于：所述晶型A不含结晶水或结晶溶剂。


6.根据权利要求1所述的喹啉类化合物的晶型A，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐华，
申请(专利权)人：武汉盛云生物医药科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42