一种普瑞巴林缓释组合物及其制备方法技术

一种普瑞巴林缓释组合物，其包含：(a)活性成分，所述活性成分包含普瑞巴林或其药学上可接受的盐、或水合物；(b)基质形成剂；(c)溶胀剂；和(d)凝胶剂；优选包含填充剂。普瑞巴林缓释组合物接触水性介质可快速体积膨胀，超过人体胃幽门直径(13mm)，因此可以延长胃排空时间以增加普瑞巴林在胃中的滞留时间，提高了普瑞巴林在小肠和升结肠中的吸收；同时，普瑞巴林缓释组合物实现了24小时缓慢释放，可以实现QD(每日一次)给药，减少服药次数，提高病人的依从性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种普瑞巴林缓释组合物及其制备方法本申请要求于2018年06月13日提交中国专利局、申请号为201810608326.0专利技术名称为“一种普瑞巴林缓释组合物及其制备方法”的中国专利申请的优先权，以及2018年10月16日提交中国专利局、申请号为201811202248.0专利技术名称为“一种普瑞巴林缓释组合物及其制备方法”的中国专利申请的优先权，其全部内容通过引用结合在本申请中。
本申请属于普瑞巴林制剂
，特别是涉及一种普瑞巴林缓释组合物及其制备方法。
技术介绍
普瑞巴林用于治疗与糖尿病性周围神经病(DPN)相关的神经性疼痛和疱疹后神经痛(PHN)。该药作为钙离子通道调节剂，抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的α2-δ亚基。减少钙离子内流，随之减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素、P物质等兴奋性神经递质的释放，从而有效控制神经病理性疼痛，并具有抗焦虑、抗惊厥的作用。临床研究表明，普瑞巴林在胃肠道的吸收是不均一的，其在人类的小肠和升结肠中吸收良好，但很少在结肠肝曲外的肠段被吸收。这表示普瑞巴林的平均吸收窗约为6小时或更短，因此若将普瑞巴林制成本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种普瑞巴林缓释组合物，其包含：/n(a)活性成分，所述活性成分包含普瑞巴林或其药学上可接受的盐、或水合物；/n(b)基质形成剂；/n(c)溶胀剂；和/n(d)凝胶剂；/n其中，所述溶胀剂包含交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、聚氧乙烯中的一种或至少两种。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180613 CN 2018106083260;20181016 CN 201811202248一种普瑞巴林缓释组合物，其包含：
(a)活性成分，所述活性成分包含普瑞巴林或其药学上可接受的盐、或水合物；
(b)基质形成剂；
(c)溶胀剂；和
(d)凝胶剂；
其中，所述溶胀剂包含交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、聚氧乙烯中的一种或至少两种。


如权利要求1所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述溶胀剂包含羧甲基淀粉钠，并包含低取代羟丙基纤维素、聚氧乙烯中的至少一种；优选地，所述溶胀剂包含羧甲基淀粉钠及聚氧乙烯。


如权利要求1所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述溶胀剂包含羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素、聚氧乙烯中的至少一种；优选地，所述溶胀剂包含聚氧乙烯。


如权利要求1-3中任一项所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述普瑞巴林或其药学上可接受的盐、或水合物其粒径范围优选D
90250～600μm，优选300～600μm，更优选350～500μm。



如权利要求1-4中任一项所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述组合物还包含填充剂，所述填充剂优选为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预胶化淀粉、二水合磷酸钙、无水磷酸氢钙中的一种或至少两种；更优选地，所述填充剂包含微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉中的一种或至少两种，最优选地，填充剂为微晶纤维素。


如权利要求5所述的普瑞巴林缓释组合物，其中基于所述普瑞巴林缓释组合物的总重量，所述填充剂的重量百分数为1％-40％；
优选地，所述填充剂的重量百分数为1％-15％，更优选为3％-8％；
或者优选地，所述填充剂的重量百分数为5％-40％，更优选为10-35％，最优选为15％-30％。


如权利要求1-6中任一项所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述基质形成...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱朝露，吴昀，卢迪，赵焰平，周丽莹，刘亚男，
申请(专利权)人：北京泰德制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11