一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片及其制备方法，黏附片包括以下质量百分比的组分：去氢骆驼蓬碱30～35％、壳聚糖10～12％、乳糖15～20％、粘附剂8～10％、赋形剂5～8％、润滑剂8～10％和助流剂8～10％。制备时先将去氢骆驼蓬碱、壳聚糖和乳糖均匀混合并加入赋形剂，干燥后得干粉；然后将粘附剂、润滑剂和助流剂均匀混合，并与干粉混匀，得压片混合物；再将压片混合物置于压片装置中，在40～60N的压力下压制得到去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片。本发明专利技术所得黏附片具有较高的释放率和粘附力，服用后可在稳固的黏附于胃肠道中，并稳定释放药用成分，对包虫病的治疗有较好的效果。

【技术实现步骤摘要】
一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片及其制备方法
本专利技术涉及一种肠道黏附片，具体涉及一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片及其制备方法。
技术介绍
包虫病是全球性公共卫生问题，在我国发病率呈逐年总体上升趋势。包虫病分布与区域相关，而且容易受到地理位置、气候和交通等条件的限制。目前该病以手术为首选，但术中传染性高，术后复发率较高。药物治疗能够有效降低复发率并且提高手术治愈率。目前抗包虫病的首选和预防药是阿苯达唑。但阿苯哒唑有吸收差，生物利用率低，治疗后治愈率和复发率不理想的缺点。去氢骆驼蓬碱具有抗菌、抗炎、镇痛等作用，对包虫病也有良好的治疗效果。现有研究将去氢骆驼蓬碱制成脂质体、乳剂、脉冲缓释胶囊、微球聚合物胶束等纳米制剂，以提高其水溶性，进而提升其治疗效果。但是纳米制剂存在成本高与产业化难度大的问题，难以形成产品上市，目前，去氢骆驼蓬碱尚无正式生产的药品可供临床使用。胃肠道生物黏附给药系统作为新型药物的给药系统，通过利用聚合物与胃肠黏膜黏液层上皮细胞表面之间产生的生物黏附，以达到延长药物在胃肠道停留时间或特定部位的作用时间的给药系统，其能够显著提高药物的生物利用度。目前还没有将去氢骆驼蓬碱制成肠胃黏附片的报道。
技术实现思路
针对上述现有技术，本专利技术提供一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片及其制备方法，以解决现有片剂中药物生物利用度低的问题。为了达到上述目的，本专利技术所采用的技术方案是：提供一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，包括以下质量百分比的组分：去氢骆驼蓬碱30～35％、壳聚糖10～12％、乳糖15～20％、粘附剂8～10％、赋形剂5～8％、润滑剂8～10％和助流剂8～10％。在上述技术方案的基础上，本专利技术还可以做如下改进。进一步，本专利技术中的去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，包括以下质量百分比的组分：去氢骆驼蓬碱34.5％、壳聚糖10％、乳糖18.5％、粘附剂10％、赋形剂7％、润滑剂10％和助流剂10％。本专利技术中的去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片除有西欧奥成分去氢骆驼蓬碱外，还包括壳聚糖、乳糖、粘附剂、赋形剂、润滑剂和助流剂等组分。其中，壳聚糖是甲壳素的N-脱乙酰基制得的一种高分子氨基多糖，化学名称是β-(1,4)-2-氨基-2-脱氧-D-葡聚糖，其分子链富含羟基和氨基，易于发生生化反应，具有良好的吸附性、成膜性、渗透性、成纤维性、吸湿性和保湿性；壳聚糖用作去氢骆驼蓬碱的载体，能够打开上皮细胞的紧密连接(TJ)并且增强药物细胞旁路转运的功能，使其能够更有效地促进去氢骆驼蓬碱透肠吸收，提高药物利用度。乳糖具有广泛的免疫调节作用，其可以改善包虫病的免疫病理特征，进而改善包虫病的免疫紊乱状况，使去氢骆驼蓬碱能够更好的发挥药效。粘附剂可以保证黏附片在进入肠胃之前不会发生崩解，同时使黏附片中的各组分持续稳定释放。赋形剂、润滑剂以及助流剂为黏附片的辅料，它们共同作用可以形成结构稳定且崩解时间适中的片剂，所形成的片剂具有较高的释放率和粘附力，服用后可在稳固的黏附于胃肠道中，并稳定释放药用成分，对包虫病的治疗有较好的效果。进一步，粘附剂为羟丙基甲基纤维素。羟丙基甲基纤维素属于一种非离子型纤维素醚，它的溶液不带离子电荷，不与金属盐或离子有机化合物作用，因此在去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片生产过程中，羟丙基甲基纤维素不会与其他组分进行反应，保证了黏附片的整体稳定。而且，羟丙基甲基纤维素对酸和碱都比较稳定，可在3～11的pH范围之间长期贮存，其黏度无明显变化，可使黏附片成品长时间保存。进一步，赋形剂为微晶纤维素。微晶纤维素(MCC)是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，使其具有高度的可压性，压制后的黏附片结构牢靠。本专利技术中的去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片以微晶纤维素为赋形剂，黏附片遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，有利于药用成分的释放。进一步，助流剂为微粉硅胶。微粉硅胶是一种高纯度、流动性很好的白色粉末，其可以极大地改善颗粒动性，提高松密度，使制得的片剂硬度增加，崩解时限缩短，从而提高药物溶出速度。另外，微粉硅胶是单一无机化含物，化学、物理性能稳定，不会与黏附片中的其余成分起反应，可确保药物疗效；而且在药物体内代谢过程中以原形排出，不被代谢吸收，保证了药物不良反应降至最低。进一步，润滑剂为硬脂酸镁。本专利技术还公开了去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片的制备方法，制备方法包括以下步骤：S1：将去氢骆驼蓬碱、壳聚糖和乳糖均匀混合并过80～100m目筛，然后加入过20～25目筛后的赋形剂，拌匀后于45～50℃下干燥2～3h，得干粉；S2：将粘附剂、润滑剂和助流剂均匀混合并过80～100m目筛，筛下物与干粉混合，得压片混合物；S3：将压片混合物置于压片装置中，压制得到去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片。在上述技术方案的基础上，本专利技术中的制备方法还可以做如下改进。进一步，S1中干燥温度为48℃，干燥时间为2h。进一步，S3所制得的去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片直径为12mm，重量为0.3g。进一步，S3中黏附片的压制压力为50N。本专利技术的有益效果是：本专利技术中的黏附片粘附性能良好，服用后可在稳固的黏附于胃肠道中，并稳定释放药用成分，对包虫病的治疗有较好的效果。附图说明图1为去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片的粘附力测试装置；其中，1、上玻璃片；2、下玻璃片；3、黏附片；4、贮液袋；图2和3分别为壳聚糖用量对黏附片释放率和粘附力的影响结果分析图；图4和5分别为HPMCKl5M用量对黏附片释放率和粘附力的影响结果分析图；图6和7分别为MCC用量对黏附片释放率和粘附力的影响结果分析图；图8和9分别为乳糖用量对黏附片释放率和粘附力的影响结果分析图；图10和11分别为硬脂酸镁用量对黏附片释放率和粘附力的影响结果分析图。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术的具体实施方式做详细的说明。实施例一一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，包括以下质量百分比的组分：去氢骆驼蓬碱34.5％、壳聚糖(相对分子质量10000左右)10％、喷雾干燥乳糖18.5％、羟丙基甲基纤维素(HPMCKl5M)10％、微晶纤维素(MCC，聚合度100左右)7％、硬脂酸镁10％和微粉硅胶10％。本实施例中的胃肠道黏附片通过以下步骤制得：S1：将去氢骆驼蓬碱、壳聚糖和喷雾干燥乳糖均匀混合并过100m目筛，然后加入过25目筛后的微晶纤维素，拌匀后于48℃下干燥2h，得干粉；S2：将HPMCKl5M、硬脂酸镁和微粉硅胶均匀混合并过100m目筛，筛下物与干粉混合，得压片混合物；S3：将压片混合物置于直径为12mm的压片机中压片，控制压片压力为50N，压制得到去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片。实施例二一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，包括以下质量本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，其特征在于，包括以下质量百分比的组分：/n去氢骆驼蓬碱30～35％、壳聚糖10～12％、乳糖15～20％、粘附剂8～10％、赋形剂5～8％、润滑剂8～10％和助流剂8～10％。/n

【技术特征摘要】
1.一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，其特征在于，包括以下质量百分比的组分：
去氢骆驼蓬碱30～35％、壳聚糖10～12％、乳糖15～20％、粘附剂8～10％、赋形剂5～8％、润滑剂8～10％和助流剂8～10％。


2.根据权利要求1所述的去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，其特征在于，包括以下质量百分比的组分：
去氢骆驼蓬碱34.5％、壳聚糖10％、乳糖18.5％、粘附剂10％、赋形剂7％、润滑剂10％和助流剂10％。


3.根据权利要求1或2所述的去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，其特征在于：所述粘附剂为羟丙基甲基纤维素。


4.根据权利要求1或2所述的去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，其特征在于：所述赋形剂为微晶纤维素。


5.根据权利要求1或2所述的去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片，其特征在于：所述助流剂为微粉硅胶。


6.根据权利要求1或2所述的去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片...

【专利技术属性】
技术研发人员：廖治，尹琪楠，韩丽珠，白兰，童荣生，
申请(专利权)人：四川省人民医院，
类型：发明
国别省市：四川;51