作为5-HT*受体激动剂的吲唑-甲酰胺化合物制造技术

本发明专利技术提供了新的吲唑－甲酰胺５－ＨＴ↓［４］受体激动剂化合物。本发明专利技术还提供了包括这类化合物的药物组合物、使用这类化合物治疗与５－ＨＴ↓［４］受体活性相关的疾病的方法和适用于制备这类化合物的方法和中间体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
专利
本专利技术涉及适用作5-HT4受体激动剂的吲唑-甲酰胺化合物。本专利技术还涉及包含这类化合物的药物组合物、使用这类化合物治疗由5-HT4受体活性介导的医学病症的方法，以及适用于制备这类化合物的方法和中间体。本领域的状态5-羟色胺(5-羟色胺，5-HT)为广泛分布在整个体内的神经递质，既分布在中枢神经系统，又分布在周围系统中。已经鉴定了至少7种5-羟色胺受体的亚型并且5-羟色胺与这些不同受体的相互作用与广泛的生理功能相关。因此，在开发靶向特异性5-HT受体亚型的治疗剂方面存在实际性的兴趣。特别地，表征5-HT4受体并且鉴定与其发生相互作用的药物物质已经成为近来重要活动的焦点(例如，参见Langlois和Fischmeister的综述，J.Med.Chem.2003，46，319-344.)。5-HT4受体激动剂适用于治疗胃肠道运动性下降的障碍。这类障碍包括过敏性肠综合征(IBS)、慢性便秘、机能性消化不良、胃排空延迟、胃食管返流疾病(GERD)、胃轻瘫、术后肠梗阻、肠假性梗塞和药物造成的延迟运输。此外，已经提示某些5-HT4受体激动剂化合物可以用于治疗中枢神经系统障碍本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物或立体异构体：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］为氢、卤素、羟基、Ｃ↓［１－４］烷基或Ｃ↓［１－４］烷氧基；Ｒ↑［２］为Ｃ↓［３－４］烷基或Ｃ↓［３－６］环烷基；且 Ｗ选自：（ｉ）式（Ⅱ）的基团：＊＊＊（Ⅱ）其中Ｘ为：ＮＣ（Ｏ）Ｒ↑［ａ］，其中Ｒ↑［ａ］为Ｃ↓［１－３］烷基或四氢呋喃基，其中Ｃ↓［１－３］烷基任选被－ＯＨ或Ｃ↓［１－３］烷氧基取代；Ｓ（ Ｏ）↓［２］；或ＮＳ（Ｏ）↓［２...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：D马克斯，崔锡基，PR法瑟里，R让德龙，AA戈德布卢姆，DD隆，SD特纳，刘健伟，
申请(专利权)人：施万制药，
类型：发明
国别省市：US[美国]