一种注射用舒更葡糖钠粉针剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种注射用舒更葡糖钠粉针剂的制备方法。通过选择特定的辅料以及合理控制的工艺步骤，尤其是对冻干工艺的有效把控，制备得到的舒更葡糖钠粉针剂外形饱满，水分含量低于2％，复溶性好，5秒内可完全复溶，澄明度良好，40℃加速6个月下产品杂质无明显增长，最大已知单杂小于0.2％，最大未知单杂小于0.1％，总杂小于0.5％，有效降低杂质水平，提高了舒更葡糖钠产品的安全性和稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种注射用舒更葡糖钠粉针剂及其制备方法
本专利技术涉及医药
更具体地，涉及一种注射用舒更葡糖钠粉针剂及其制备方法。
技术介绍
舒更葡糖钠注射液是由英国MerckSharp&DohmeLimited(默沙东)开发的新型氨基甾类肌松药特异性拮抗剂，为结构修饰后的γ-环糊精。最早由EMA于2008年7月25日批准上市，现已在全球50多个国家和地区获批上市，临床用于逆转常规使用的神经肌肉阻滞剂作用，包括罗库溴铵或维库溴铵作用，逆转甾类神经肌肉阻滞药作用包括两个阶段：1)静脉注射后，即分布在细胞外液中，包裹所有罗库溴铵或维库溴铵分子；2)使神经肌肉接头周围组织内肌松药浓度降低，与神经肌肉接头处产生浓度差，肌松药分子转移到周围组织并立即被舒更葡糖钠包裹。其以一个分子对一个分子的形式选择性、高亲和性地包裹罗库溴铵或维库溴铵而失去活性，舒更葡糖钠呈水溶性，不与血浆蛋白结合，不经体内代谢，不易透过血脑屏障和胎盘，与罗库溴铵和维库溴铵形成的复合物迅速经肾脏排出，使血液和组织中肌松药的浓度迅速下降，神经肌肉接头功能恢复常态，性别、人种和体重不影响药物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种注射用舒更葡糖钠粉针剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：向舒更葡糖钠和赋形剂中加入注射用水溶解，再加入pH调节剂调节产品pH，经过过滤、分装、半压塞、冻干、压塞即得；/n所述赋形剂为甘露醇、山梨醇、乳糖或蔗糖。/n

【技术特征摘要】
1.一种注射用舒更葡糖钠粉针剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：向舒更葡糖钠和赋形剂中加入注射用水溶解，再加入pH调节剂调节产品pH，经过过滤、分装、半压塞、冻干、压塞即得；
所述赋形剂为甘露醇、山梨醇、乳糖或蔗糖。


2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述舒更葡糖钠、赋形剂、注射用水的重量比为20～100：20～150：160～800。


3.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述冻干包括以下步骤：
(1)在0.5h内从室温降至-40℃以下，预冻1.5～3h；
(2)保持低于-40℃下抽真空至0.1～0.3mbar；
(3)在2～4h内升温至-15～-12℃，保持真空度为0.1～0.3mbar升华干燥10～14h；
(4)在2～5h内升温至0℃，保持真空度为0.1～0.3mbar升华干燥2～6h；
(5)在1～2h内升温至30～40℃，保持真空度为0.1～0.3mbar进行解吸干燥8～...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗灼辉，王学文，余小兵，杨勋，麦观生，罗艺燕，
申请(专利权)人：广州瑞尔医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44