负载有吡啶氧化物衍生物的纳米微球及其用途制造技术

本发明专利技术提供了一种负载有吡啶氧化物衍生物的PLGA纳米微球及其用途。体外试验结果显示，本发明专利技术所述和纳米微球对各种亚型的JAK的IC

【技术实现步骤摘要】
负载有吡啶氧化物衍生物的纳米微球及其用途
本专利技术属于医药
，具体涉及负载有吡啶氧化物衍生物的纳米微球及其用途。
技术介绍
Janus激酶(JAK)是一种在体内调控多种生理功能的生物酶，本专利技术人前期研究中发现以2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物为代表的吡啶氧化物衍生物对各种亚型的JAK均具有一定的抑制作用，但其抑制活性均有待进一步提高。纳米技术(Nanotechnology)的定义为“生产或加工纳米级材料或操纵纳米级物体的能力”，自其兴起以来，就很快地被药学科技人员所关注，并应用于药物递送(DrugDelivery)领域，其中可用于口服药物的纳米给药系统包括：脂质体、聚合物纳米球/纳米囊、固体脂质纳米微球、微乳、纳米乳、自乳化纳米乳、聚合物胶束、枝状PLGA、纳米药物晶体等。口服纳米给药系统具有以下特点：①载药微球的粒径在10～1000nm范围内，比表面积显着增大；②增加药物溶解度；③提高药物的溶出速率；④增强载药粒子的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种负载有吡啶氧化物衍生物的PLGA纳米微球，其特征在于，所述的吡啶氧化物衍生物是选自如下所述化合物1～21中的一种：/n化合物1：2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，/n化合物2：2-((8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，/n化合物3：2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡啶1-氧...

【技术特征摘要】
1.一种负载有吡啶氧化物衍生物的PLGA纳米微球，其特征在于，所述的吡啶氧化物衍生物是选自如下所述化合物1～21中的一种：
化合物1：2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物2：2-((8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物3：2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物4：2-((8-环戊基-6-(1-羟基乙基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物5：1-(6-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-1-氧化吡啶-3-基)哌嗪1-氧化物，
化合物6：(E)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((6-(2-丁氧基乙烯基)-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶1-氧化物，
化合物7：(E)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((8-环戊基-6-(2-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶1-氧化物，
化合物8：2-((8-环戊基-5-甲基-7-氧代-6-(2-氧代乙基)-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物9：6,6'-((8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,6-二基)双(脲二基))双(3-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物)，
化合物10：5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((6-(1-丁氧基乙烯基)-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶1-氧化物，
化合物11：5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((2-氯-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)氨基)吡啶1-氧化物，
化合物12：2-((2-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物13：2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-((2-氨基乙基)氨基)吡啶1-氧化物，
化合物14：2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-3-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物15：2-((6-溴-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物16：6,6'-((8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,6-二基)双(...

【专利技术属性】
技术研发人员：向飞，赵志鑫，
申请(专利权)人：黄泳华，
类型：发明
国别省市：广东;44