14-脱羟-13-脱氢穿心莲内酯-12-磺酸钾的单晶体及制备方法技术

本发明专利技术公开了14‑脱羟‑13‑脱氢穿心莲内酯‑12‑磺酸钾的单晶体、制备方法与应用，属于药物晶型研究领域。本发明专利技术采用酸碱反应‑结晶耦合法获得14‑脱羟‑13‑脱氢穿心莲内酯‑12‑磺酸钾单晶体，其化学式为C

【技术实现步骤摘要】
14-脱羟-13-脱氢穿心莲内酯-12-磺酸钾的单晶体及制备方法
本专利技术涉及一种新的14-脱羟-13-脱氢穿心莲内酯-12-磺酸钾盐的单晶体、制备方法与应用，属于药物晶型研究领域。
技术介绍
穿心莲内酯(Andrographolide)是从中药穿心莲的全草或叶中提取的二萜内酯类单体化合物，结构见式1。穿心莲内酯临床用于治疗细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾，被誉为天然抗生素药物。因穿心莲内酯难溶于水，通常仅以口服给药，为增加其水溶性，将穿心莲内酯进行化学结构改造得到14-脱羟-13-脱氢穿心莲内酯-12-磺酸钠(SodiumAndrographolideHydrogenSulfite，式2)，又名亚硫酸氢钠穿心莲内酯，为莲必治注射液的有效成分。莲必治注射液具抗炎抗菌，调节免疫功能等作用，该品单独用药或与其它药物联合用药均表现出显著的肺炎治疗效果(邵禹,袁春萍.莲必治联合抗生素治疗社区获得性肺炎的疗效观察.北方药学,2019,16(9):114-115；沙正凯,翟成凯.莫西沙星氯化钠注射液联合莲必治注射液治疗慢性阻塞性肺本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种14-脱羟-13-脱氢穿心莲内酯-12-磺酸钾单晶体，其特征在于：其化学式为C

【技术特征摘要】
1.一种14-脱羟-13-脱氢穿心莲内酯-12-磺酸钾单晶体，其特征在于：其化学式为C20H29KO7S，式量为452.60；其晶体结构为单斜晶系，空间群为P1211，α＝90°，β＝98.485°，γ＝90°，Z＝2，其化学结构如下所示：





2.如权利要求1所述的14-脱羟-13-脱氢穿心莲内酯-12-磺酸钾单晶体，其特征在于，以2θ°角度表示的X-射线粉末衍射在2θ＝8.5±0.1，12.7±0.1，13.7±0.1，16.0±0.1，16.9±0.1，17.8±0.1处有特征峰。


3.如权利要求1所述的14-脱羟-13-脱氢穿心莲内酯-12-磺酸钾单晶体，其特征在于，其TG-DSC图谱在287±2℃出现特征熔融吸热峰。


4.如权利要求1所述的14-脱羟-13-脱氢穿心莲内酯-12-磺酸钾单晶体，其特征在于，该单晶体的晶体结构中不对称单元包含一个14-脱羟-13-脱氢穿心莲内酯-12R-磺酸根负离子、一个14-脱羟-13-脱氢穿心莲内酯-12S-磺酸根负离子和两个钾离子...

【专利技术属性】
技术研发人员：李雯，丁远民，李瑞鹏，赵洁，孙凯，常英杰，刘宏民，汤建伟，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：河南;41