一种用于治疗非小细胞肺癌的厄洛替尼缓释制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗非小细胞肺癌的厄洛替尼(盐酸厄洛替尼)制剂。它由下述百分含量的原辅料制备而成：厄洛替尼30%‑50%，缓释材料10%‑40%，填充剂30%‑50%，增溶剂1%‑10%，润滑剂1%‑4%。本发明专利技术还提供了该缓释片的制备方法：首先将厄洛替尼、缓释材料和填充剂放入高效湿法制粒机中混合均匀，然后将增溶剂加入纯化水配成溶液，将适量溶液加入锅内进行湿法制粒，颗粒干燥后加入适量润滑剂，混合均匀后压成片。与普通药物相比，降低了药物体内释放的“峰谷”效应，降低癌细胞出现耐药性的概率，减小药物血药浓度过高对患者产生的不良反应，使血药浓度持续平稳地维持在最佳治疗浓度上，提高了药物的生物利用度，增强疗效，增加了给药安全性。

【技术实现步骤摘要】
一种用于治疗非小细胞肺癌的厄洛替尼缓释制剂
本专利技术属于药物制剂领域，特别涉及厄洛替尼。
技术介绍
本专利技术属于药物制剂，主要涉及一种治疗非小细胞肺癌的口服缓释制剂及其制备方法。肺癌是发病率和死亡率增长最快、对人类健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，传统的治疗方案有手术、化疗、靶向药物治疗。手术疗法会对患者身体造成创伤，且不能切除所有癌细胞，术后易复发。化疗药物的选择性差，靶向效果差，往往会会杀死除了癌细胞之外的其他细胞，破坏人体自身的免疫系统，甚至造成基因突变、致癌的危险。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，超过每天150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良反应（如腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高）,表现出剂量限制性毒性，出现严重腹泻、皮疹的患者常需要减量。厄洛替尼上市制剂为速释制剂，每次给药期间，血药浓度波动大，导致“峰谷”现象。当血药浓度处于高峰时，超过最佳治疗量，易引起不良反应；当血药浓度处于低谷时，难以维持有效治疗浓度，而且会诱导癌细胞的药物耐受性。临床急需一本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸厄洛替尼的口服缓释制剂，其特征在于，含有盐酸厄洛替尼和亲水凝胶骨架材料。/n

【技术特征摘要】
1.一种盐酸厄洛替尼的口服缓释制剂，其特征在于，含有盐酸厄洛替尼和亲水凝胶骨架材料。


2.根据权利要求1所述的盐酸厄洛替尼口服缓释制剂，其特征在于，所述盐酸厄洛替尼口服缓释制剂组成成分为：
盐酸厄洛替尼35.5%-52.5%
缓释材料15.0%-25.5%
填充剂45.0%-55.0%
增溶剂0.5%-5.0%
润滑剂1.0%-4.0%
薄膜包衣剂1.5%-4.5%。


3.根据权利要求2所述的盐酸厄洛替尼口服缓释制剂，其特征在于，所述盐酸厄洛替尼原料为晶型B。


4.根据权利要求2所述的盐酸厄洛替尼口服缓释制剂，其特征在于，所述盐酸厄洛替尼口服缓释制剂所用的缓释材料包括海藻酸钠、海藻酸钾、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯比咯烷酮、丙烯酸树脂、纤维醋法酯中的一种或多种。


5.根据权利要求4所述的盐酸厄洛替尼口服缓释制剂，其特征在于，所述盐酸厄洛替尼口服缓释制剂所用的缓释材料为羟丙甲基纤维素、聚乙烯比咯烷酮、纤维醋...

【专利技术属性】
技术研发人员：王浩，尹冉，
申请(专利权)人：苏州特瑞药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32