一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片及其制备方法技术

本发明专利技术公开一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片及其制备方法：由玉米芯总黄酮固体分散体与渗透压活性物质、聚氧化乙烯、可溶性淀粉、硬脂酸镁混合压片制得片芯，再利用包衣液进行包衣，控制包衣膜重量为片芯重量的5％；所述片芯具体由以下重量百分比原料制出：玉米芯总黄酮固体分散体40～65％、渗透压活性物质30～45％、聚氧化乙烯5～10％、硬脂酸镁0～1％、可溶性淀粉0～5％；所述渗透压活性物质包括氯化钠、乳糖、氯化钾和甘露醇中的一种；所述包衣液为PEG‑4000‑丙酮‑CA与PEG‑400‑乙醇‑EC包衣液中的一种。本发明专利技术先利用固体分散体技术提高总黄酮的分散度、增加其脂溶性成分的溶解度，再利用渗透泵控释给药系统使玉米总黄酮制剂恒速释药，减少用药次数，保持稳定的血药浓度。

【技术实现步骤摘要】
一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片及其制备方法。
技术介绍
玉米芯是禾本科玉蜀黍植物玉米脱去籽粒后的穗轴，性淡、味平，早在我国古代，民间就将其入药来清热利尿、去火排毒、平肝利胆，现代药理研究证明，玉米芯有显著的利尿、降血压、降血糖、增强免疫、抗癌等功效，对于肾炎、肝炎、胆囊炎、胆结石等疾病也有一定的疗效。玉米芯含有多种营养成分，如纤维素、半纤维素、木质素、淀粉、氨基酸、矿质元素、多酚及黄酮类物质等，其中，黄酮类化合物是其最主要的药理活性成分。黄酮类化合物主要具有以下药理作用：防治心脑血管疾病，如能抗动脉粥样硬化、降低血管的脆性、改善血管的通透性、降低血脂和胆固醇、增加冠脉流量；抗炎调节免疫作用：作用于细胞正常的有丝分裂过程，调节细胞间相互作用的分泌过程，抑制肥大细胞和嗜碱性细胞释放慢反应致炎物质；抗菌抗病毒作用；抗肿瘤抗癌作用：对肿瘤细胞的增殖具有显著地抑制作用，促进抑癌基因表达、诱导肿瘤细胞凋亡、干预肿瘤细胞信号转导、促进抗肿瘤细胞增殖等，由于黄酮类化合物具有显著的抗氧化抗自由基作用，且二者之前具有显著相关性，抗自由基及氧化应激的能力越强，则抗肿瘤抗癌的作用越大；改善生殖系统作用：黄酮类化合物尤其是异黄酮，其化学结构与雌激素类似，具有显著的类雌激素生理作用，其作用机理与天然的雌激素相似，可在体内与天然雌激素竞争性结合，从而直到调节雌性激素其活性的作用；保护肝脏作用：酮类化合物对于各种原因引发的肝损伤均有一定的保护作用。>基于以上所述，玉米芯总黄酮对于防治心血管疾病、糖尿病、肾炎、肝炎等均具有良好效果，现有技术，虽然有公开玉米芯总黄酮的提取技术，如响应面优化玉米芯黄酮的提取工艺研究[J]，常丽新，贾长虹等,食品工业科技，2014，02，如乙醇-硫酸铵双水相体系分离甜玉米芯黄酮[J]，王鑫，谢静南等，中国食品添加剂，2018，01，但迄今为止，尚未见玉米芯总黄酮药物制剂研发的相关报道。为了进一步提高玉米芯黄酮的临床应用价值，推动中药制剂的现代化发展，本专利技术公开一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片及其制备方法。
技术实现思路
针对现有技术的不足之处，本专利技术的目的在于提供一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片及其制备方法。本专利技术的技术方案概述如下：一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片：由玉米芯总黄酮固体分散体与渗透压活性物质、聚氧化乙烯、可溶性淀粉、硬脂酸镁混合压片制得片芯，再利用包衣液进行包衣，控制包衣膜重量为片芯重量的5％；所述片芯具体由以下重量百分比原料制出：所述渗透压活性物质包括氯化钠、乳糖、氯化钾和甘露醇中的一种；所述包衣液为聚二乙醇4000-丙酮-醋酸纤维素或聚二乙醇400-乙醇-乙基纤维素包衣液中的一种；其中，聚二乙醇4000-丙酮-醋酸纤维素包衣液配方为：每100mL的97％(v/v)丙酮中，溶解6g聚二乙醇4000+醋酸纤维素，聚二乙醇4000用量为醋酸纤维素用量的10～30％；聚二乙醇400-乙醇-乙基纤维素包衣液配方为：每100mL的95％(v/v)乙醇中，溶解3.9g聚二乙醇400+乙基纤维素，聚二乙醇4000用量为醋酸纤维素用量的10～30％。优选的是，所述渗透泵片由玉米芯总黄酮固体分散体与氯化钠、聚氧化乙烯、可溶性淀粉、硬脂酸镁混合压片制得片芯，再利用包衣液进行包衣，控制包衣膜重量为片芯重量的5％；所述片芯具体由以下重量百分比原料制出：所述包衣液为聚二乙醇400-乙醇-乙基纤维素包衣液，配方为：每100mL的95％(v/v)乙醇中，溶解3.9g聚二乙醇400+乙基纤维素，聚二乙醇4000用量为醋酸纤维素用量的30％。一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片的制备方法，包括以下步骤：S1：提取玉米芯总黄酮：将玉米芯洗净、干燥后，粉碎至100目，按加入1：25g/mL的料液比加入85％乙醇溶液，50℃浸泡1h，再超声浸提1h，经过滤、大孔树脂洗脱、真空干燥后，即得玉米芯总黄酮提取物；S2：制备固体分散体：按向无水乙醇中加入总黄酮提取物和PVPK30载体，超声溶解，90℃水浴加热挥干溶剂，将析出物真空干燥并粉碎至60目，得总黄酮固体分散体，置于干燥器中保存备用；S3：制备片芯：将玉米芯总黄酮固体分散体、氯化钠、聚氧化乙烯、可溶性淀粉混匀，过60目筛后，加入适量75％乙醇使主辅料润湿粘合，制软材，过20目筛制粒，50℃干燥0.5h，过20目筛整粒，加入硬脂酸镁，压片，制得片芯；S4：包衣处理：将片芯置于包衣锅内，在温度为50℃、转速为30r/min、喷雾速率为2.5mL/min条件下，进行包衣，待包衣膜重量为片芯重量5％时，于50℃干燥10h，即得所述总黄酮固体分散体渗透泵片。本专利技术的有益效果：1、本专利技术首次利用固体分散体技术和渗透泵型控释技术制备玉米芯总黄酮口服药剂，由于玉米总黄酮成分复杂，水溶性较差，先利用固体分散体技术提高玉米总黄酮的分散度、增加其脂溶性成分的溶解度，再利用渗透泵控释给药系统使玉米总黄酮制剂恒速释药，减少用药次数，增加患者顺应性，保持稳定的血药浓度，药效更持久。2、本专利技术制出的总黄酮固体分散体渗透泵片在24h内，药物溶解度和累计溶出率近似零级释药特点，释放率均能达到85％以上，符合国家对缓控释制剂的质量标准；成品在高温环境中较为稳定，对光照不敏感，易吸湿溶解，宜保存在干燥环境中。附图说明图1为玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片的制备方法流程图；图2为芦丁标准曲线图；图3为不同渗透压活性物质对玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片释药的影响图；图4为不同含量NaCl对玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片释药的影响图；图5为PEG-4000-丙酮-CA与PEG-400-乙醇-EC包衣液对玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片释药的对比图；图6为PEG-400-乙醇-EC包衣液中不同含量PEG-400对玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片释药的影响图；图7为实施例12制出的玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片溶解度和累计溶出率折线图。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术做进一步的详细说明，以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。本案提供一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片：由玉米芯总黄酮固体分散体与渗透压活性物质、聚氧化乙烯、可溶性淀粉、硬脂酸镁混合压片制得片芯，再利用包衣液进行包衣，控制包衣膜重量为片芯重量的5％；所述片芯具体由以下重量百分比原料制出：所述渗透压活性物质包括氯化钠、乳糖、氯化钾和甘露醇中的一种；所述包衣液为聚二乙醇4000-丙酮-醋酸纤维素或聚二乙醇400-乙醇-乙基纤维素包衣液中的一种；其中，聚二乙醇4000-丙酮-醋酸纤维素包衣液配方为：每100mL的97％(v/v)丙酮中，溶解6g聚二乙醇4000+醋酸纤维素，聚二乙醇4000用量为醋酸纤维素本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片，其特征在于：由玉米芯总黄酮固体分散体与渗透压活性物质、聚氧化乙烯、可溶性淀粉、硬脂酸镁混合压片制得片芯，再利用包衣液进行包衣，控制包衣膜重量为片芯重量的5％；/n所述片芯具体由以下重量百分比原料制出：/n

【技术特征摘要】
1.一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片，其特征在于：由玉米芯总黄酮固体分散体与渗透压活性物质、聚氧化乙烯、可溶性淀粉、硬脂酸镁混合压片制得片芯，再利用包衣液进行包衣，控制包衣膜重量为片芯重量的5％；
所述片芯具体由以下重量百分比原料制出：



所述渗透压活性物质包括氯化钠、乳糖、氯化钾和甘露醇中的一种；
所述包衣液为聚二乙醇4000-丙酮-醋酸纤维素或聚二乙醇400-乙醇-乙基纤维素包衣液中的一种；其中，聚二乙醇4000-丙酮-醋酸纤维素包衣液配方为：每100mL的97％(v/v)丙酮中，溶解6g聚二乙醇4000+醋酸纤维素，聚二乙醇4000用量为醋酸纤维素用量的10～30％；聚二乙醇400-乙醇-乙基纤维素包衣液配方为：每100mL的95％(v/v)乙醇中，溶解3.9g聚二乙醇400+乙基纤维素，聚二乙醇4000用量为醋酸纤维素用量的10～30％。


2.根据权利要求1所述一种玉米芯总黄酮固体分散体渗透泵片，其特征在于：由玉米芯总黄酮固体分散体与氯化钠、聚氧化乙烯、可溶性淀粉、硬脂酸镁混合压片制得片芯，再利用包衣液进行包衣，控制包衣膜重量为片芯重量的5％；
所述片芯具体由以下重量百分比原料制出：



所述包衣液为聚二乙醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：李妍，张敬卫，曹珂珂，李慧，韩卓，
申请(专利权)人：蚌埠学院，
类型：发明
国别省市：安徽;34