一种盐酸伊托必利片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸伊托必利片及其制备方法，以及在仿制药一致性评价中的应用。由于盐酸伊托必利原料药具有易吸潮、遇水变粘和易析晶的特点，从而导致物料发粘，成粒不好，因此，不宜采用湿法制粒制备盐酸伊托必利片。本发明专利技术将盐酸伊托必利与各种辅料混合均匀后，直接压制成直径约为7毫米、厚度约为3毫米、重量约为130毫克的片剂。这种粉末直压生产的伊托必利片，不仅可以解决制粒的困难，而且生产工艺简单，制造成本低，其体外多条溶出曲线与原研品一致，在加速试验和长期试验稳定性考察过程中，有关物质无明显变化，与原研品餐后均具有生物等效性。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸伊托必利片及其制备方法
本专利技术涉及一种盐酸伊托必利片及其制备方法，以及在仿制药一致性评价领域中的应用。
技术介绍
盐酸伊托必利（ItoprideHydrochloride）是一种新型的消化道促动力药，由日本北陆制药公司（2002年8月，日本北陆制药公司被Abbott收购）首先研究成功，并于1995年在日本批准上市，商品名为Ganaton、Elthon（国内进口片剂中文名为“为力苏”）。盐酸伊托必利为多巴胺D2受体拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于功能性消化不良引起的各种症状，如：上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。该药口服吸收完全迅速,相对生物利用度为60%，不受进食的影响。单次口服50mg，到达血浆峰浓度的时间（Tmax）约为30min。血浆峰浓度（Cmax）约为0.73μg.mL-1，与剂量呈线性关系，AUC0-∞为2.09µg.hr/ml，半衰期约为6小时，蛋白结合率为96%。2017年7月19日，我国发布了仿制药参比制剂目录（第八批）的通告（2017年第116号），其中，持证商ABBOTTLABORAT本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸伊托必利片，其特征在于，所述盐酸伊托必利片包括原料药盐酸伊托必利、填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂，所述盐酸伊托必利片采用粉末直压法制备。/n

【技术特征摘要】
1.一种盐酸伊托必利片，其特征在于，所述盐酸伊托必利片包括原料药盐酸伊托必利、填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂，所述盐酸伊托必利片采用粉末直压法制备。


2.根据权利要求1所述的盐酸伊托必利片，其特征在于，所述填充剂为乳糖和玉米淀粉，所述崩解剂为羧甲纤维素，所述助流剂为微粉硅胶，所述润滑剂为硬脂酸镁。


3.根据权利要求1所述的盐酸伊托必利片，其特征在于，所述原料药盐酸伊托必利的粒径分布符合以下要求：D10<10μm，D50<20μm，D90<50μm。


4.根据权利要求2-3任一项所述的盐酸伊托必利片，其特征在于，所述原料药盐酸伊托必利、乳糖、玉米淀粉、羧甲纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁的质量百分比为（3~4）:（2~3）:1:（1~2）:（0.2~0.5）：（0.05~0.09），优选的为450.0：283.5：121.5：225.0：36.0：9.0。


5.根据权利要求4所述的盐酸伊托必利片，其特征在于，采用粉末直压法制备盐酸伊托必利片，采用的冲模直径为7毫米，厚度为3毫米，片重为130±6.5毫克，硬度为50-80N。


6.根据权利要求5所述的盐酸伊托必利片，其特征在于，所述的盐酸伊托必利片，优选羟丙甲纤维素为成膜材料的包衣粉，增重范围为1-3%。


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【专利技术属性】
技术研发人员：谢斌，杨冬，冯伟霞，黄俊鹏，关东，祁红林，黄肖艳，罗伟苑，刘杰，陈新民，
申请(专利权)人：珠海润都制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44