一种用于治疗偏头痛的琥珀酸呋罗曲坦颗粒制造技术

本发明专利技术提供了一种用于治疗偏头痛的琥珀酸呋罗曲坦颗粒及其制备方法。所述颗粒剂包含琥珀酸呋罗曲坦、一水乳糖，微晶纤维素，硬脂酸镁，羧甲淀粉钠，二氧化硅。

【技术实现步骤摘要】
一种用于治疗偏头痛的琥珀酸呋罗曲坦颗粒
本专利技术涉及一种用于治疗偏头痛的琥珀酸呋罗曲坦颗粒。
技术介绍
偏头痛是一种常见的慢性、反复发作性疾病，在世界范围内广泛流行，严重影响患者的生活质量，自1991年2月第一个曲坦类治疗偏头痛药舒马曲坦上市以来，到目前为止，有多种曲坦类药物被美国FDA批准上市，其中，FROVA(琥珀酸呋罗曲坦片)由德国Berlin-ChemieAG公司于2001年11月8日在美国获批，于2003年初在德国以商品名Allegro上市。上市规格为2.5mg/片（以呋罗曲坦计计），据此我们开发了同样规格（2.5mg/片）的琥珀酸呋罗曲坦片以应市场的需求,用于有或无先兆偏头痛的急性治疗。呋罗曲坦是一种新型的5-羟色胺（5-HT1B/1D）受体激动药，和5-HT1B/1D以及5-HT7受体有很高的亲和力，进入人体后只需2～3h就能达到最高血药浓度，半衰期长达26h，明显长于其他曲坦类药物，而且很少和其他药物发生相互作用，不良反应少，耐受性好，能有效治疗成年人有或无先兆性偏头痛及其伴随的症状，且可能对持续时间较长的偏头痛发作有特殊疗效，临床应用前景良好。
技术实现思路
琥珀酸呋罗曲坦，化学名称：R-(+)3-甲基氨基-6-碳酰胺-1,2,3,4-四氢咔唑单琥珀酸盐一水合物。结构式：分子式：C14H17N3O•C4H6O4•H2O分子量：379.4本专利技术要解决的技术问题是提供一种琥珀酸呋罗曲坦颗粒，以解决现有琥珀酸呋罗曲坦产品存在的临床效果不佳的问题。为解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案如下：琥珀酸呋罗曲坦颗粒包括琥珀酸呋罗曲坦、一水乳糖，微晶纤维素，硬脂酸镁，羧甲淀粉钠，二氧化硅。上述的琥珀酸呋罗曲坦颗粒，其中所述3.根据权利要求2所述的一水乳糖和微晶纤维素为常用的填充剂，其主要作用是保证颗粒剂的可压性和成型性，二者搭配应用广泛，其具体比例可根据主药的性质进行调整。本专利技术考察了不同比例（1:1、2:1、3:1、4:1）的填充剂（一水乳糖-微晶纤维素）。上述的琥珀酸呋罗曲坦颗粒，其中所述3.根据权利要求2所述的硬脂酸镁作为润滑剂，常规用量为0.3%～1.5%，硬脂酸镁用量和混合时间会影响粉末的流动性和压颗粒过程的润滑效果，本专利技术考察了不同用量（1.0%、1.5%）硬脂酸镁。上述的琥珀酸呋罗曲坦颗粒，其中所述3.根据权利要求2所述的羧甲淀粉钠为崩解剂，具有较强的吸水性和膨胀性，常规用量为0.5%～6.0%，本专利技术考察了不同用量（1.5%、0.75%）羧甲淀粉钠。上述的琥珀酸呋罗曲坦颗粒，其中所述3.根据权利要求2所述的二氧化硅为助流剂，常规用量为为0.15%～3.0%，可增加粉体的流动性，减少颗粒重差异。本专利技术考察了不同用量（1.5%、1.0%）二氧化硅。上述琥珀酸呋罗曲坦颗粒的制备方法，它包括如下步骤：（1）称取琥珀酸呋罗曲坦原料药，过80目筛备用；（2）将琥珀酸呋罗曲坦原料药与微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠分别等量递增混匀；（3）将混合物与一水乳糖混合均匀，加入硬脂酸镁，混合2min；（4）过18目筛整粒，调整颗粒重，即得成品。具体实施方式实施例1~实施例6制备方法：（1）称取琥珀酸呋罗曲坦原料药，过80目筛备用；（2）将琥珀酸呋罗曲坦原料药与微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠分别等量递增混匀；（3）将混合物与一水乳糖混合均匀，加入硬脂酸镁，混合2min；（4）过18目筛整粒，调整颗粒重，即得成品。实验例1不同处方设计的琥珀酸呋罗曲坦颗粒的指标考察结果以上试验结果表明，本专利技术的琥珀酸呋罗曲坦颗粒具有与原研制剂相似性质，制备工艺简单，质量稳定，适合工业化大生产。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于治疗偏头痛的琥珀酸呋罗曲坦颗粒，其特征在于含有以下成分：琥珀酸呋罗曲坦、一水乳糖，微晶纤维素，硬脂酸镁，羧甲淀粉钠，二氧化硅。/n

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗偏头痛的琥珀酸呋罗曲坦颗粒，其特征在于含有以下成分：琥珀酸呋罗曲坦、一水乳糖，微晶纤维素，硬脂酸镁，羧甲淀粉钠，二氧化硅。


2.根据权利要求1所述的琥珀酸呋罗曲坦颗粒，其特征在于每100...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘晓霞，孙桂玉，陈阳生，王明刚，王清亭，张怀征，曲胜军，邱传龙，张佳鸿，
申请(专利权)人：正大制药青岛有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37