黄瑞香中的异戊烯基黄酮类化合物及其用途制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及异戊烯基黄酮类化合物及其用途，具体涉及从瑞香科瑞香属植物黄瑞香(Daphne giraldii Nitsche.)根茎皮中提取分离的八个异戊烯基黄酮类化合物。将黄瑞香干燥根茎皮用乙醇提取，将粗提物依次经硅胶柱色谱，聚酰胺柱色谱，MCI柱色谱，ODS柱色谱，凝胶柱色谱及HPLC分离的色谱方法进行分离。通过核磁技术对化合物结构进行鉴定，利用手性HPLC对化合物4和5进行手性拆分，最终得到两对对映异构体(4a,4b和5a,5b)。本发明专利技术所述的化合物对Hep3B细胞系的具有细胞毒作用和促凋亡作用。本发明专利技术的化合物对成纤维生长因子受体1(FGFR1)具有抑制活性。

【技术实现步骤摘要】
黄瑞香中的异戊烯基黄酮类化合物及其用途
：本专利技术属于医药
，涉及异戊烯基黄酮类化合物及其用途，具体涉及从药用植物黄瑞香根茎皮中分离得到的8个具有异戊烯基黄酮类化合物(包括两对对映异构体)，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
黄瑞香(DaphnegiraldiiNitsche.)，又名野蒙花、新蒙花，为瑞香科瑞香属植物，直立落叶灌木，主要分布于陕西、甘肃、四川、青海、宁夏等省区，河南、江西及山西等地亦有分布，多生长于海拔1600米左右山地的树林中及阔叶木下的阴湿地。其根皮和茎皮可作为祖师麻入药，性温，味辛、苦，有小毒，具有祛风除湿、止痛散瘀的功效，主要用于治疗风湿痹痛、跌打损伤、关节炎等症，在我国西北地区及民间广泛使用，治疗类风湿性关节炎和腰腿疼痛效果颇佳。我国卫生部颁布的国家重要保护品种中“祖师麻片”、“祖师麻关节止痛膏”、“黄瑞香注射液”等都是以黄瑞香作为主要原料。现代药理研究表明黄瑞香具有抗炎镇痛、抗肿瘤、抗疟等作用。近年来，已从黄瑞香中分离得到香豆素类、黄酮类、二萜类、木脂素类等多种活性成分，香豆素类化合物是黄瑞香本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.异戊烯基黄酮类化合物或其盐：/n

【技术特征摘要】
1.异戊烯基黄酮类化合物或其盐：





2.权利要求1所述的异戊烯基黄酮类化合物或其盐的制备方法：
(1)黄瑞香干燥根茎皮以乙醇冷浸提取，合并提取液，浓缩得浸膏，浸膏采用乙酸乙酯和正丁醇依次进行萃取得到乙酸乙酯层、正丁醇层及水层浸膏；
(2)将乙酸乙酯层浸膏经硅胶色谱柱使用二氯甲烷-甲醇系统(100:1-8:1)进行快速梯度洗脱，经硅胶薄层检识分为四个馏分A、B、C、D；
(3)馏分B分别经快速聚酰胺柱色谱以乙醇-水系统(40％-100％)进行快速梯度洗脱，经硅胶薄层检识进行合并后共得五个馏分B1、B2、B3、B4、B5；
(4)馏分B2、B3、B4、分别经MCI柱色谱，以乙醇-水系统(20％-80％)进行梯度洗脱，经硅胶薄层检识进行合并后共收集到五个组分B(2-4)-1、B(2-4)-2、B(2-4)-3、B(2-4)-4、B(2-4)-5；
(5)所得组分B(2-4)-5经ODS柱色谱以甲醇-水(20％-80％)进行等度洗脱，得到六个组B(2-4)-5-1～B(2-4)-5-6。
(6)利用半制备HPLC分别对组分B(2-4)-5-1～B(2-4)-5-6以乙腈水系统进行洗脱，得到了化合物1-6。

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【专利技术属性】
技术研发人员：李玲芝，宋少江，刘莹，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21