一种千层纸素晶型及其制备方法技术

本发明专利技术公开一种千层纸素晶型以及其制备方法。所述的千层纸素晶型命名为晶型A，使用Cu‑Kα辐射检测的X射线粉末衍射图谱中在6.977、8.081、8.944、10.434、10.740、11.584、13.948、14.447、16.677、17.937、18.407、18.710、20.909、21.925、23.913、24.949、25.140、25.988、26.690、27.102、27.733、28.559、29.165、30.162、31.272、32.475±0.2°(2θ)处有特征峰。本发明专利技术还提供千层纸素晶型A的制备方法，简便、重现性好，所得千层纸素晶型A稳定性好、纯度高、无引湿性且口服生物利用度较高，适于工业化生产。

A kind of pure crystal form of thousand layer paper and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种千层纸素晶型及其制备方法
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种千层纸素晶型及其制备方法。
技术介绍
千层纸素又名木蝴蝶素，属于黃酮类化合物，化学名称为5,7-二羟基-6-甲氧基-2-苯基-4H-1-苯并呋喃-4-酮，其结构式如式(I)所示。研究表明千层纸素具有多种药理作用，包括抗凝血和抗血栓形成、抗氧化和抗炎活性、抗肿瘤活性等。特别是其抗肿瘤活性，已在体内外研究中显示出非常显著的抗肿瘤活性，而对正常细胞杀伤小，是一种高效低毒的天然抗肿瘤药物，目前正处于临床前开发中。众所周知，同一药物的不同晶型往往导致药物溶解度存在差异，可造成药物溶出度和生物利用度的不同，从而影响药物在体内的吸收利用，继而使药物疗效产生差异。因此，晶型是药物开发中剂型选择时关注的首要问题之一，也是药物能否有效吸收的关键之一。此外，可以通过药物晶型特点确定制剂工艺，改善固体药物制剂的性能，有效保证生产的批间药物等效性。因此，筛选晶型对后续药物开发至关重要。然而，目前尚无千层纸素晶型的相关报道，因此，有必要对千层纸素进行全面系统的多晶型筛选，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种千层纸素晶型A，其特征在于，所述晶型A的X射线粉末衍射图谱中在6.977±0.2°、8.081±0.2°、8.944±0.2°、10.434±0.2°、11.584±0.2°、14.447±0.2°的2θ角处有两处或更多处上述特征峰。/n

【技术特征摘要】
1.一种千层纸素晶型A，其特征在于，所述晶型A的X射线粉末衍射图谱中在6.977±0.2°、8.081±0.2°、8.944±0.2°、10.434±0.2°、11.584±0.2°、14.447±0.2°的2θ角处有两处或更多处上述特征峰。


2.如权利要求1所述的千层纸素晶型A，其特征在于，所述晶型A的X射线粉末衍射图谱包含以下特征峰：6.977、8.081、8.944、10.434、10.740、11.584、13.948、14.447、16.677、17.937、18.407、18.710、20.909、21.925、23.913、24.949、25.140、25.988、26.690、27.102、27.733、28.559、29.165、30.162、31.272、32.475；2θ值精确度为±0.2°。


3.如权利要求1所述的千层纸素晶型A，其特征在于其X射线粉末衍射图如图1所示。


4.如权利要求1所述的千层纸素晶型A，其特征在于所述晶型A无热失重、差示扫描量热法分析图谱显示晶型A在加热至197.7℃附近开始出现吸热峰。


5....

【专利技术属性】
技术研发人员：李志裕，王举波，张桦，郝静梅，王国宝，吴体智，
申请(专利权)人：中国药科大学，药大制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32